人工合成抗菌

人工合成抗菌Tag内容描述：<p>1、第三十三章 人工合成抗菌药 Artificial synthetic antibacterial drugs,喹诺酮类药物 磺胺类药物及甲氧苄啶 其他合成抗菌药物,分 类,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸 （1962，已弃用） 第二代 吡哌酸 （1974） 第三代 氟喹诺酮类 （含“F”） 诺氟沙星（1979） 、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星等(抗菌谱广、抗菌能力强、口服吸收良好、不良反应少),第四代 曲伐沙星（肝毒，停生产）、莫西沙星 、 克林沙星、加替沙星、加雷沙星等,共同特点(氟喹诺酮),1. 抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌。</p><p>2、课前互动,你知道有哪些受感染而死亡的名人吗? 1939年11月12日白求恩死于葡萄球菌引起的败血症而死!(什么是败血症) 雪莱(英国诗人):死于肺结核!(冬天来了,春天还会远吗?),一男性，19岁，诉说：尿频，尿急，尿不尽，尿血，你觉得大概是受到什么感染了呢？有哪些药可以治疗呢？,第4节 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物,磺胺类药物,其他合成抗菌药 甲氧苄啶,硝基呋喃类,硝基咪唑类,：甲硝唑(灭滴灵),学习内容和要求,掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。 2. 了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。。</p><p>3、人工合成抗菌药,内容提要,喹诺酮类药物 概述 各种喹诺酮类药物的特点 磺胺类药物 其他合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑,第一节 喹诺酮类药物,人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。,一、概 述 1、分类 第一代 萘啶酸 是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药，抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。 第二代 吡哌酸 抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，仅限于治疗泌尿道和肠道感染 第三代 氟喹诺酮类 1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随。</p><p>4、第44章 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药 其他合成抗菌药,抗菌谱广，高效，组织浓度高、口服吸收好，价廉，无交叉耐药性、不良反应少 广谱杀菌药,一、喹诺酮类（quinolones）,（一）发展简史,第一代（1960年代） 萘啶酸 nalidixic acid 抗菌谱及临床应用范围较窄，现少用 大多数肠杆菌有抗菌作用,第二代（1970年代） 吡哌酸 pipemidic acid 抗菌谱有所扩大，对抗G-菌，尤其是肠杆菌科有强大作用，对不动杆菌属和铜绿假单孢菌的作用较弱，对G菌作用差 仅用于治疗泌尿道和肠道感染 疗效差、耐药性多，目前已少用,第三代（1980年代） 氟。</p><p>5、Synthetic Antibacteril drugs,SDU. JIAOB,目的要求：,1.掌握喹诺酮类、磺胺类抗菌药的抗菌作用及机制，临床应用及应用注意; 2.熟悉甲氧苄胺嘧啶和磺胺类合用的理论根据。 3.了解呋喃类的抗菌谱和临床应用。,SDU. JIAOB,4-喹诺酮,第一节 喹诺酮类quinolones,母核结构,SDU. JIAOB,发展史：,第一代：萘啶酸，1962年 “尿道消毒剂” 第二代：吡哌酸，1973年合成 第三代：1979年，诺氟沙星，萘啶酸C6位引入F 80年代：氟喹诺酮，广谱，口服有效，副作用较少,耐药性少。 第四代：莫西沙星、加替沙星,SDU. JIAOB,第三代 氟喹诺酮类,环丙沙星 (cip。</p><p>6、1,第三十八章,人工合成抗菌药物,2,【学习要求】,掌握 喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌作用特点，药理作用、 机制及用途。 掌握 甲氧苄啶增强磺胺药作用的机制和意义。,3,含有“4-喹诺酮母核”基本结构的化学合成抗菌药物。,第一节 喹诺酮类药物,-静止期杀菌药,4,【分类】,第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类,5,G-菌为主,G-菌G+菌,G-菌 G+菌 厌氧菌,12种,4种,名称 英文名 抗菌谱,上市 上市 国。</p><p>7、第十章 人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,一 喹诺酮类药 二 磺胺类药 三 其他合成抗菌药,一、喹诺酮类 1.喹诺酮类药物发展史 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路、肠道感染 第三代：氟喹诺酮类（氟哌酸, 氟嗪酸,甲氟哌酸 环丙氟哌酸等） 口服吸收好，广谱， 杀菌强，与其他药 无交叉耐药，不良反应少。,人工合成抗菌药,DNA回旋酶,DNA回旋酶,ATP,ADP,负超螺旋,正超螺旋,DNA拓扑异构酶IV,人工合成抗菌药,抗菌作用 抗菌谱广，杀菌 1.抗G-菌强：大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌 伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌，淋球菌 （。</p><p>8、人工合成抗菌药,主讲人：沈 瑛 副 研 究 员 药理学教研室,分 类,喹诺酮类：诺氟沙星（norfloxacin） 磺胺类：磺胺嘧啶(sulfadiazine) 甲氧苄啶类：甲氧苄啶(trimethoprim) 硝基呋喃类：呋喃妥因(nitrofurantoin) 硝咪唑类：甲硝唑(metronidazole),第一节 喹诺酮类药物,喹诺酮类是含有4-喹诺酮(吡酮酸）母核基本结构的合成抗菌药。,发展简史,氟喹诺酮类（第三、四代）药物特性,【体内过程】 口服吸收良好，体内分布广，组织中药物浓度高。 多数药物以肝、肾两种消除方式消除，氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星以原形经肾排出，培。</p><p>9、第一节 喹诺酮类抗菌药 第二节 磺胺类抗菌药及甲氧苄啶 第三节 其他合成抗菌药物,内容,喹诺酮类,一、概 述,新氟喹诺酮类 (呼吸道喹诺酮类药),1997年,对耐药严重的 肺炎链球菌疗效好,广谱杀菌,第一代 萘啶酸（已淘汰） 第二代 吡哌酸（较少应用） 第三代 氟喹诺酮类 第四代 新氟喹诺酮类,3,含氟的喹诺酮统称为氟喹诺酮,喹诺酮类结构,口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，3.5 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广，尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢，肾排泄差异较大 可与铁、镁、锌等二三价阳离子螯合，避免与含此类离子的食、药同服,氟喹。</p><p>10、第四十三章 人工合成抗菌 Artificial synthetic antibacterial drugs,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 quinolones 磺胺类药物 sulfonamides 其他合成抗菌药物,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 1980年上市 诺氟沙星（1979） 培氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星。</p>