人工合成抗菌药物

人工合成抗菌药物Tag内容描述：<p>1、Dept Pharmacol 人工合成抗菌药 （Artificial synthetic antibacterial drugs） 药理教研室 李春艳 大纲要求: 1、掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、 培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙 星等的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良 反应。 2、熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、甲氧苄啶等的抗菌 作用；作用机制；体内过程；用途；主要不良反应； 耐药性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（ SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA）的应 用和注意事项。 专业词汇： quinolones; norfloxacin; ofloxacin;。</p><p>2、第四十三章 人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物,第一节 喹诺酮类药物(quinolones),基本要求 1.掌握喹诺酮类抗菌作用、机制、应用和不良反应。 2.掌握第三代喹诺酮类主要代表药及作用特点。 3.了解喹诺酮类药物的分类、共同特性、耐药性机制、禁忌症和药物相互作用。,第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类,一、药物发展史,第三代 氟喹诺酮类,以4-喹诺酮为基本结构，N1、C3、C6、C7、C8引入不同基团，形成各具特点的喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 。</p><p>3、人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药物 甲氧苄啶 硝基呋喃类,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 诺氟沙星、培氟沙星 、环丙沙星 、氧氟沙星、 依诺沙星 、氟罗沙星 、洛美沙星,第四代 克林沙星、加替沙星等,药动学,吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率80% 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟） 达治疗浓度 代谢与排泄：差异较大，氧氟、环丙胆汁中浓 度高,共同特点,1、抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌。</p><p>4、人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物(quinolones) 磺胺类药 (sulfonamides) 其他合成抗菌药 - 甲氧苄啶,又称甲氧苄氨嘧啶 (trimethoprim，TMP) - 硝基呋喃类（nitrofurans） - 硝基咪唑类 （nitroazoles）,喹诺酮类药物,化学结构 临床常用药物 - 第一代喹诺酮类：萘啶酸 - 第二代喹诺酮类：吡哌酸 - 第三代喹诺酮类：又称氟喹诺酮类,氟喹诺酮类 Fluoroquinolone,氟喹诺酮类特点 抗菌谱广；抗菌活性强；有良好的药动学过程；不良反应相对较少。 临床常用药物 - 环丙沙星 - 诺氟沙星 - 培氟沙星 - 氧氟沙星 - 洛美沙星 - 氟罗沙星 -。</p><p>5、第三十八章 氨基糖苷类和多粘菌素类,汪建云（徐州医学院药学系）,2019,-,1,第一节 氨基糖苷类抗生素 aminoglycosides,天然氨基糖苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin),半人工合成氨基苷类 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin),2019,-,2,优点： 比-内酰胺类抗G-杆菌活性强，具有较强的PAE 缺点： 无抗厌氧菌活性，口服不吸收，具有较强的耳毒性和肾毒性。 除链霉素水溶液不稳定外，其他。</p><p>6、1,第四十章,人工合成抗菌药物,2,2,讲授内容： 喹诺酮类抗菌药 磺胺类抗菌药和甲氧苄啶 其他人工合成抗菌药（自学）,【内容提要】,3,【学习要求】,掌握 喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌作用特点，药理作用、 机制及用途。 掌握 甲氧苄啶增强磺胺药作用的机制和意义。,4,第一节,喹诺酮类药物(quinolones) -静止期杀菌药,5,喹诺酮类抗生素？,一、喹诺酮药物概述,含有“4-喹诺酮母核”基本结构的化学合成抗菌药物。,6,【分类】,第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997）。</p><p>7、第37章 人工合成的抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 quinolones 磺胺类药 sulfonamides 其他合成抗菌药 甲氧苄啶 硝基呋喃类 硝基咪唑类,第一节 喹诺酮类（quinolones，QNS）,化学及分类： 第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、斯帕沙星、托氟沙星等,三代QNS特点：,抗菌谱广：G-菌（铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、伤寒沙门菌、沙雷菌属、产气荚膜梭菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌），G+菌（金葡菌（产酶）、肺炎链球菌、化脓溶血性链球菌）、结。</p><p>8、第四章 人工合成抗菌药,学习内容和要求,1. 掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。 2. 了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。,抗生素和人工合成抗菌药,抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物的作用。 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。,合成类抗菌药,1.喹诺酮类 2.磺胺类 3.甲氧苄啶类 4.硝基呋喃类 5.硝基咪唑类,第一节 喹诺酮类,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸（1962，已淘汰） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（。</p><p>9、第37章 人工合成抗菌药,Synthesized Antibacterial Agents,内容提要,喹诺酮类药物 概述 各种喹诺酮类药物的特点 磺胺类药物 其他合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑,教学基本要求,掌握： 1.喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内 过程、临床应用、不良反应； 2.磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过 程、不良反应； 3.TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。 熟悉： 环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙 星、莫西沙星、加替沙星、磺胺嘧啶、磺胺 甲噁唑、柳氮磺吡啶及外用磺胺药的特点 。 了解： 喹诺酮类抗菌药的分类、。</p><p>10、1,第四十三章 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类药物 喹诺酮类是人工合成的4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物. 一.喹诺酮类药物概述 (一)简史 1.第一代 萘啶酸 谱窄,口服吸差, 第二代 吡哌酸 强于前者,口服少量 吸收 第三代 氟喹诺酮类,2,(二)化学结构与作用关系(本) 母核: 4-喹诺酮 特点:(1)3-位有COOH (2)6-位加F，抗菌作用增强，8-位 再加F，半衰期长，肠吸收增高 (3)7-位加哌嗪环,金葡菌,绿脓杆 菌作用强. (4)甲基取代哌嗪环,脂溶性增高, 肠吸收增高,穿透性增高,半 衰期增高, (5)N-1修饰,扩大抗菌谱.,3,(三。</p><p>11、1,第四十三章 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类药物 喹诺酮类是人工合成的4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物. 一.喹诺酮类药物概述 (一)简史 1.第一代 萘啶酸 谱窄,口服吸差, 第二代 吡哌酸 强于前者,口服少量 吸收 第三代 氟喹诺酮类,2,(二)化学结构与作用关系(本) 母核: 4-喹诺酮 特点:(1)3-位有COOH (2)6-位加F，抗菌作用增强，8-位 再加F，半衰期长，肠吸收增高 (3)7-位加哌嗪环,金葡菌,绿脓杆 菌作用强. (4)甲基取代哌嗪环,脂溶性增高, 肠吸收增高,穿透性增高,半 衰期增高, (5)N-1修饰,扩大抗菌谱.,3,(三。</p><p>12、第 43 章 人工合成抗菌药,第一节 喹诺酮类抗菌药,【概述】,喹诺酮是一类含有4-喹诺酮基本母核的合成抗菌药。按抗菌谱、抗菌活性及药物代谢动力学的差异，分为四代。,第一代（1960年代）的萘啶酸等抗菌谱及临床应用范围均较窄，现已不使用； 第二代（1970年代）的吡哌酸等在抗菌谱方面有所扩大，但仅用于泌尿道和肠道感染，目前已少用。 第三代（1980年代）在主环6位引入氟原子，故亦被称为氟喹诺酮类，抗菌谱进一步扩大，是目前临床应用最多的一类喹诺酮类药物，如诺氟沙星（氟哌酸）等。 第四代（1990年代）为莫西沙星等新氟喹诺酮类。,。</p><p>13、1,第三十八章,人工合成抗菌药物,2,【学习要求】,掌握 喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌作用特点，药理作用、 机制及用途。 掌握 甲氧苄啶增强磺胺药作用的机制和意义。,3,含有“4-喹诺酮母核”基本结构的化学合成抗菌药物。,第一节 喹诺酮类药物,-静止期杀菌药,4,【分类】,第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类,5,G-菌为主,G-菌G+菌,G-菌 G+菌 厌氧菌,12种,4种,名称 英文名 抗菌谱,上市 上市 国。</p>