血浆蛋白结合

血浆蛋白结合Tag内容描述：<p>1、第七章 药物血浆蛋白结合与药 物代谢动力学 药物血浆蛋白结合（简称结合）系指药物小分子 与血浆蛋白大分子之间的可逆性相互作用而言。 第一节 浓度依赖性血浆蛋白结合及其引起的非线性动力学 一、理论基础 1. 浓度依赖性结合的含义 与血浆蛋白有高度亲和力的药物，其结合程度与药物浓度密切相 关，这种结合称为药物浓度依赖性结合，简称为浓度依赖性结合。 2. 浓度依赖性结合引起非线性动力学的原理 药物与血浆蛋白结合之间的关系可根据质量作用定律用下列方程 式加以描述： CBKnPCF/1+CF （7-1） CB、CF分别为结合型及游离型药物克分子。</p><p>2、1药物与血浆蛋白结合（c）。A是不可逆的B加速药物在体内的分布C是疏松和可逆的D促进药物排泄E无饱和性和置换现象2某弱酸性药在pH为5时约90%解离，其pKa值为（c）。A6B5C4D3E23吸收最慢的是（d）。A口服给药B静脉注射C舌下含服D经皮给药E吸入给药4主动转运的特点是（a）。A需要载体，消耗能量B需要载体，不消耗能量C消耗能量，无饱和性D无饱和性，有竞争性抑制E不消耗能量，无竞争性抑制5对消除半衰期的认识不正确的是（b）。A药物的血浆浓度下降一半所需的时间B药物的组织浓度下降一半所需的时间C临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快。</p><p>3、实验二 药物血浆蛋白结合率测定前 言：药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率，是药物代谢动力学的重要参数之一。它影响药物在体内的分布、代谢与排泄，从而影响其作用强度和时间，并往往与药物的相互作用及作用机制等密切相关。研究药物血浆蛋白结合率的方法包括常规的平衡透析法、超滤法、超速离心法、凝胶过滤法、分配平衡法、稳定同位素-GC-MS法、光谱技术等。本实验主要通过采用平衡透析法对药物血浆蛋白结合率进行测定，对于新药研究开发和指导临床合理用药都具有重要意义。关键词：血浆蛋白结合率 平衡。</p><p>4、第二章 药物转运,刘 李 药代研究中心,引言,转运(Transport):包括药物吸收、分布与排泄等过程。,当药物代谢对药物体内过程影响较小时，转运成为药动学特征的重要原因。 药物转运多是药物的透膜位移过程。,一、生物膜 生物膜主要由脂质、蛋白和多糖组成。该脂膜呈液态骨架, 脂质形成一系列双分子层。,第一节 药物跨膜转运的影响因素,生物膜的组成与特点 1.组成：糖(Glycols)（1%-10%） 脂类(lipids)（50%） 蛋白质(proteins)（40%-50%） 2.特点： 1、类酯（酯溶性成分易于通过） 2、通道（小分子化合物） 3、转运体（特殊化合物，营养物质）。</p><p>5、实验三 药物血浆蛋白结合率测定,测定方法,平衡透析法 超过滤法 分配平衡法 稳定同位素-GC-MS法 凝胶过滤法 光谱技术,平衡透析法,基本原理 将蛋白置于一个隔室内，用半透膜将此隔室与另一隔室隔开。蛋白等大分子不能通过此半透膜，但系统中游离配基可自由通过。当达到平衡时半透膜两侧自由配基的浓度相等。若系统中自由配基的总量已知，测定不含蛋白隔室中自由配基的浓度，即可推算与蛋白结合的配基量。,重氮化偶合比色测定法,具有游离氨基的磺胺药在酸性介质中重氮化后，可与N-(1萘基）乙二胺产生偶合反应生成紫红色偶氮染料，再与同样处。</p>