药物化学药物化学

药物化学药物化学Tag内容描述：<p>1、第一章第一章 绪论绪论 一、单项选择题 1）下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2）下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3）肾上腺素（如下图）的 a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 HO HO H N OH a A. 羟基苯基甲氨甲基氢 B. 苯基羟基甲氨甲基氢 C. 甲氨甲基羟基氢苯基 D. 羟基甲氨甲基苯基氢 E. 苯基甲氨甲基羟基氢 4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标。</p><p>2、药物化学药物化学 Medicinal ChemistryMedicinal Chemistry 第一章第一章 绪论绪论 Introduction 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章第四章 循环系统药物循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章第五章 消化系统药物消化系统药物 Digestive System Agents 第六章第六章 镇痛药和非甾体抗炎药镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章第七。</p><p>3、第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药（Sedativehypnotics ） 抗癫痫药（Antiepileptics） 抗精神失常药（Antipsychiatric drugs） 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药 镇静催眠药： 使人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴 奋受到抑制，使人变为平静、安宁，进 入睡眠状态。 抗精神失常药： 在不影响意识的条件下能控制躁动、 焦虑、忧郁及消除幻觉，使人产生安定 作用，加大剂量不会引起麻醉。 第一节镇静催眠药 苯二氮 类 巴比妥类 其它类 一、苯二氮 类药物 Benzodiazepines 结构改造 N上的O和脒的结 构都不是活性必 要部分 5位芳环上引入 Cl,F；。</p><p>4、第一节 拟胆碱药 n乙酰胆碱：是躯体神经、交感神经节前 神经元和全部副交感神经的化学递质。 乙酰胆碱的生物合成 拟胆碱药 是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。 按作用机制不同分为： n胆碱受体激动剂 n乙酰胆碱酯酶抑制剂 胆碱受体激动剂 nM胆碱受体：主要分布在节后副交感神经 支配的外周效应器组织处。（该受体对 毒蕈碱比较敏感） nN胆碱受体：主要分布在骨骼肌细胞和神 经节细胞。（该受体对尼古丁比较敏感 ） n乙酰胆碱对两者都有激动作用 常见的胆碱受体激动剂 由乙酰胆碱结构改造得到 构效关系 n乙酰基用乙基或苯基取代活性下降。</p><p>5、药物化学重点药物第二章 中枢神经系统药物第一节 镇静催眠药（全部）分类：巴比妥类、苯二氮卓类、酰胺及其他类1. 地西泮（Diazepam, 安定，苯甲二氮卓）【结构】【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮【理化性质】(1) 性状。(2) 结构特征是有一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓母核。(3) 二氮卓环上具有内酰胺和亚胺结构 + 酸或碱液 + 热 水解 2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮 + 甘氨酸。【合成路线】【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替。</p><p>6、先导化合物的发现与研究,2008-10,www.themegallery.com,Contents,Chart 2-1,www.themegallery.com,新先导物的探索 及独自的研究方法,既存药的改良 系统筛选 生物信息的利用 有计划的研究及其合理方法,Chart 2-2,www.themegallery.com,既存药的改良-Me-too,通过对已知活性化合物进行各种化学变换，发现活性、选择性和安全性更好的新化合物，或者选择适当的剂型，更利于管理和使用。 以市售药物为先导化合物，通过结构修饰、物理和化学性质的改良，保持或提高药物的治疗效果，该法因缺乏创新型经常受到谴责。,Chart 2-3,www.themegallery.co。</p><p>7、第3章 外周神经系统药物一、单项选择题1下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水。</p><p>8、药物化学,Medicinal Chemistry,1. 药物化学：尤启冬主编 化学工业出版社 2药物化学：郑虎主编 人民卫生出版社 (药物化学学习指导与习题集 徐正主编 ) 3药物化学：仉文升主编 北大医学出版社 (药物化学应试指南：仉文升主编 北大医学出版社 4药物化学：闻韧主编 科学技术文献出版社(考试重点辅导) 5. 药物设计学：仇缀百主编 高等教育出版社 6. 新药设计与开发：徐文方主编 科学出版社 7. 药物化学总论: 郭宗儒编著 第二版.中国医药科技出版社. 8.创新药物化学:卡米尔乔治维尔穆特主编（法）.迟玉明译 9.高等药物化学：白东鲁；陈凯先主编。</p><p>9、第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 （Antibacterial Sulfonamides and Antibacterial Synerists）,概述,磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌性感染疾病的药物，它是第一类人工合成的可用于局部和全身细菌感染的治疗药物，磺胺类药物开创了化学治疗的新纪元，是药物化学史上的重要的里程碑。,磺胺类抗菌药物的发展,1932年，Domagk发现百浪多息，可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。次年报告了第一例用百浪多息治疗葡萄球菌引起的败血症。 1939年获得诺贝尔奖。 1947年12月补领奖章和奖状。,偶氮结构是生效基团吗?,代谢研究获得 对乙酰氨。</p><p>10、第一章 绪 论,学习目标,1应用药物的定义，判断与其它化合物的区别； 2理解药物化学的定义的内涵，找到学习药物化学的方法 3药物化学的发展概况，指导继续学习药物化学的方向； 4区别药物的通用名、化学名和商品名，并会在实际工作中运用。,一、药物和药物化学,（一）药物 是指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理功能的物质。,药物和药品的区别,1从概念上：药物指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理功能的物质；药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和。</p><p>11、药 物 化 学,Medicinal Chemistry,教材及参考书,仉文升，李安良主编：药物化学第2版，高教出版社，2005年出版。 尤启冬主编：药物化学，化学工业出版社，2004年出版。 郑虎主编：药物化学（第五版），人民卫生出版社，2003年出版。 郭宗儒主编：药物化学总论第2版，中国医药科技出版社, 2003年出版。 闻韧主编： 药物化学（药学专业辅导教材） 科技文献出版社, 2005 。 C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为“创新药物化学”，世界图书出版公司，2005年4月。</p><p>12、药物化学 Medicinal Chemistry,药化教研室 丛 蔚,1,第一章 绪论 Introduction,2,药物(Drug)：是人类用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。包括天然药物、合成药物和基因工程药物等。 国家食品药品监督管理总局(CFDA, China Food and Drug Administration) 美国食品药品监督管理局(FDA, U.S. Food and Drug Administration),3,药物分类,按来源分类 天然产物药物：红霉素 合成药物：阿司匹林 生物制品：疫苗、胰岛素 中草药 按治疗方向分类 抗菌药、抗高血压药、抗肿瘤药 其他 处方药、非。</p><p>13、第十九章 抗生素,Antibiotics,.,2,概 述,1.抗生素定义 2.抗生素特点 3.抗生素作用 4.抗生素作用机制 5.抗生素分类,.,3,概述,1、定义：抗生素是某些微生物的代谢产物或合成 的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长 和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。,2、特点：由生物体产生或人工合成 低浓度 有机物质 对他种生物体有抑制。</p><p>14、化学治疗药分类,喹诺酮类抗菌药,1.结构及名称：,写出结构及作用,二、异烟肼,4-吡啶甲酰肼 ( 4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide),1)-NH-NH2还原性 在AgNO3；Br2的条件下成 COOH 2)+醛酮腙 3)与Mn+络合,对氨基水杨酸、5-氨基水杨酸、水杨酰胺,抗结核结构的专属性强,三、对氨基水杨酸,药理作用有何不同,四、帕司烟肼(Pasinia。</p>