半托拉唑在风湿免疫科的应用

泮托拉唑钠 风湿免疫科应用,1,红斑狼疮？,多数红斑狼疮定义？患者在患病过程中的某个时期要应用激素治疗，有许多患者甚至终生都需这种治疗。(1)在重症狼疮或狼疮危及生命的活动期：应给予大剂量激素（强的松），剂量为每日1mg/kg，病情严重者剂量加倍；(2)在病情稳定阶段或轻型的：激素用量宜小，每日服用5-10mg强的松来维持，但维持时间长 。,2,类风湿？,类风湿性关节炎主要是关节病变，关节滑膜发生炎症，滑膜边缘长出肉牙组织，产生的血管翳破坏关节的软骨，血管慢慢扩大，严重的话最后能将关节全部软骨“吃掉”。治疗药物： 非甾体消炎止痛药：如芬必得、扶他林等，起减轻症状的作用，但不能治根； 激素：效果好，疗效快，可以非常快地消除症状，但副作用也大。病人由于自身原因，不能使用第一类药物或病人关节外症状严重时使用。 免疫抑制剂：能缓解病情的药，小剂量使用，一般6周左右开始起作用。,3,应激性溃疡(SU),严重应激因素引起 消化道粘膜急性病变 临床表现包括粘膜糜烂、溃疡、出血等,4,药物性溃疡,5,药物性溃疡的分类,糖皮质激素：强的松等 非甾体类消炎药（NSAIDs）： 阿司匹林、芬必得、扶他林等 免疫抑制剂：新赛斯平等,6,NSAIDs的发展,古希腊、罗马用柳树皮叶等1860 合成水杨酸1899 阿司匹林1950s 保泰松1960s 消炎痛1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康1980s 舒林酸、阿西美幸1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 特异性COX-2抑制剂,7,糖皮质激素的分类,短效激素：氢化可的松、可的松。中效激素：强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。长效激素：地塞米松、倍他米松等。,8,免疫抑制剂分类,激素：临床上最常用的免疫抑制剂，超生理剂量的激素有免疫抑制作用神经钙调素抑制剂：环孢素（CsA）-新赛斯平，他克莫斯（FK506）西罗莫司-赛莫司玛替麦考酚酯（MMF）-赛可平抗IL-2受体抗体：赛尼哌（Zenapax）和舒莱（Simulect），主要用于肝移植,9,药物性溃疡的发生机理,血栓素A2 （血小板）,10,花生四烯酸,血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾),炎性前列腺素,促发炎症,非甾体类消炎药,副作用：胃肠溃疡,抗炎镇痛作用,生理保护功能,抑 制,抑 制,COX-1,COX-2,药物性溃疡的发生机理,11,SU的发病机制 胃粘膜损伤因素作用增强,胃酸分泌增加胃蛋白酶分泌增多胆汁反流增加炎性介质的作用,12,对照组壁细胞超微结构（12000）,应激组壁细胞超微结构（12000 ）,胃酸分泌增加 应激后壁细胞呈分泌状态,13,应激性溃疡的危害,病情愈重，发病率越高易并发其它器官功能衰竭，导致病情进一步恶化一旦发病，死亡率很高发病时间集中在3-5天内主要临床表现：出血、休克,*中华消化杂志，1990；12（4）：187,14,SU的药物预防,抗酸与抑酸 保护胃粘膜 改善微循环,15,抑酸剂在防治SU中的应用,抑酸剂质子泵抑制剂H2受体阻滞剂 应用原则早期、维持保持胃内pH4.0,16,国内外极力推荐： PPI用于SU预防,起效迅速维持时间长，维持平稳给药方便，不产生耐药性,17,不同胃内pH出血发生率,Martin LF et al. Surgery 1980;88(1):59,例数上消化道出血发生率（%） pH 4.039例 55077例 180,18,H2RA对颅脑手术患者 72小时胃内pH的影响,李兆申等，中华消化杂志，1999;19(4):278,19,泮立苏对颅脑手术患者胃内pH影响,泮托拉唑和西咪替丁治疗颅脑手术应激性溃疡疗效观察河南诊断与治疗杂志 2002，16（3）,20,泮立苏预防SU优于法莫替丁,泮托拉唑预防应激性溃疡出血的疗效观察治疗组（n=52例）：泮立苏，40mg，BID对照组（n=57例）：法莫替丁， 20mg，BID,*实用临床医学2006，7（4）：25,21,泮立苏预防SU优于法莫替丁,*实用临床医学2006，7（4）：25,22,泮立苏预防SU优于法莫替丁,出血发生率 （P4的时间 （P4，18h/d以上，泮立苏40mg，bid，口服或静滴、静推治疗SUB：迅速提高胃内PH6， 18h/d以上，泮立苏80mg，bid，静滴或静推,24,泮立苏(泮托拉唑钠),泮立苏肠溶胶囊（国家西药二类新药） 泮立苏冻干粉针（国家西药四类新药）,25,泮立苏 作用于胃酸分泌的最终环节,26,泮立苏只与两个活性位点（813、822）半胱氨酸基团结合；奥美拉唑、兰索拉唑还与抑酸无关的（892、321）的半胱氨酸基团结合,泮立苏作用靶点准确,27,泮立苏生物利用度更高,*European journal of Gastroenterology and Hepatolgy 1996,8(Suppl 1):S15-20,28,肾功能受损的患者对泮托拉唑的消除无明显影响。 老年人对泮托拉唑代谢无明显影响。,*Gastroenterology 1994，106：A126,泮立苏使用更安全,29,泮立苏独特的转磺酶旁路代谢系统,30,泮立苏无药物间相互作用,*中国制药信息 2001(9)2:117-122,31,泮立苏肠溶微丸胶囊,规 格： 40mg/粒 7粒/盒有效期：二年适应症：慢性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、HP感染、功能性消化不良等使用方法：每日早餐前口服一粒，一天12粒,32,先进的肠溶微丸技术 定位释放 快速起效,吸收快且均匀，达峰时间短，采用水溶性包衣，起效更迅速。微丸体积小，不受胃排空和食物的影响。药物以微丸形式进入十二指肠和小肠后，分布均匀，降低了药物对肠粘膜的局部刺激，副作用少,33,先进的肠溶微丸技术 定位释放 快速起效,34,泮立苏冻干粉针,规 格：40mg/支、 80mg/支有效期：二年适应症：适用于上消化道出血及应激性溃疡使用方法：静脉滴注或推注（1020ml生理盐水溶解后缓慢静推2分钟）一次一支，一天12次,35,泮立苏粉针使用方法,10ml生理盐水溶解,方法一：静脉滴注（1支） 方法二：静脉推注（1支）,100或250ml生理盐水稀释,静脉滴注（1530分钟）,1020ml生理盐水溶解,缓慢静推（2分钟）,36,国产专利，优