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文档简介

门诊抗生素 合理使用1学习目的: 3学时 正确的合理掌握抗生素及抗生素在急诊的应用。 明确各种抗生素的适应症和禁忌症。 特殊人群抗生素的应用 杜绝抗生素的滥用,减少抗生素的耐药性 提高抗生素的使用效果2 由细菌、病毒、支原体、衣原体等多种病原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科,其中细菌性感染最为常见,因此抗菌药物也就成为临床最广泛应用的药物之一。 3 抗菌药物选择已成为临床上最困难的用药决策,用药错误导致药费增加、治疗失败的现象屡屡发生。在对每例患者制订抗感染治疗方案前,临床医生在使用抗菌药物时首先考虑以下的问题:4抗生素使用理想目标 1、 药物的有效性 :有效控制感染,达到最佳疗效。要考虑细菌的敏感性(近期当地细菌耐药性结果如何)、药物在感染部位的分布(药物的组织浓度)、病情严重程度对药物的杀菌速率要求等。 2、 药物的安全性 :有效预防和减少抗生素的毒副作用; 3、 药物的经济性 (药物经济学):在充分考虑抗菌药物的有效性和安全性的基础上还要考虑选用药物的价格、给药剂量、给药途径(口服静脉)、疗程合理等与治疗费用密切相关的问题 4、 药物的药代学药效学特点 :根据药物的药代学药效学特点制定合理的给药方案(给药剂量、给药间期。 5、 防止产生耐药菌株 :主要应严格防止抗菌药物的滥用,另外还要考虑一些给药方法,如足够的剂量和血液(组织)浓度,防止细菌在相对较大的抗菌药物浓度下产生耐药突变(防突变浓度,mutation preventing concentration,MPC); 6、 避免导致病人体内正常菌群失调 。 5抗生素作用机制6抗生素作用机制 阻断细菌细胞壁的合成 阻止核糖体蛋白合成 损伤细菌细胞膜影响通透性 阻断 DNA、 RNA的合成 影响叶酸代谢7影响抗生素有效抗菌活性的因素 能穿透细菌外膜: 抗生素能穿透外膜的多寡,决定于分子的大小 ,分子愈小穿透外膜间孔愈易 ,进入菌体内的含量愈多 能抵挡 - 内酰胺酶的水解 能与 PBPs位点相互作用: 与 PBPs结合越多,抗菌效能亦越大。8抗生素分类及简介9青霉素类头孢菌素类 内酰胺类 头霉素类碳青霉烯类抗菌素 单环菌素类大环内酯类 内酰胺酶抑制剂 氨基糖甙类四环素类抗菌药 利福霉素类糖肽类合成抗真菌药合成抗菌药 喹诺酮类磺胺类10- 内酰胺类抗生素天然青霉素 (如青霉素 G)耐酶青霉素 (如甲氧笨青霉素 ) 青霉素类 氨基青霉素广谱青霉素 羧基磺基青霉素酰脲类青霉素抗 G-杆菌青霉素 (如美西林 、 替莫西林) - 内 第一代头孢菌素 (如头孢唑啉)酰 头孢菌素 第二代头孢菌素 (如头孢呋肟)胺 第三代头孢菌素 (如头孢哌酮)类 第四代头孢菌素 (如头孢匹罗) -内酰胺抑制剂 (如棒酸 、舒巴坦、他唑巴坦非 典 型 单环类 (氨曲南) -内酰胺类 头霉素类 (先锋美他醇)碳青霉烯类 (亚胺培南)头孢烯类 (氟氧头孢 、 拉氧头孢)11一 .各种 内酰胺类抗生素1、青霉素类2、头孢菌素类3、头霉素4、 内酰胺酶抑制剂5、碳青酶烯类6、其他12青霉素类1. 抗革兰氏阳性球菌(对革兰氏阴性杆菌效果差)不耐酶: 青霉素 G、苄星青霉素及青霉素 V等;耐酶: 甲氧西林(新青 )、苯唑西林(新青 )萘夫西林等;2. 抗革兰氏阴性杆菌(对革兰氏阳性球菌效果差)美洛西林、替卡西林等;3. 广谱不抗绿脓:氨苄西林、阿莫西林等;4. 广谱抗绿脓:哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。13注射剂 一代头孢菌素 主要有头孢唑林( 1.8)、头孢氨苄( 0.9)、头孢拉定( 1.5)、头孢噻吩( 0.7)头孢噻啶 特点 对 G+包括 P敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作用优于第二代和第三代头孢菌素。 对金葡菌产生的 内酰胺酶稳定性大于二、三代。 对 G-杆菌产生的 内酰胺酶不稳定,且对 G-菌作用弱。 对绿脓杆菌和多数 厌氧菌(脆弱类杆菌)无效。 某些一代品种有一定的肾毒性。14二代头孢菌素 特点: 提高了对阴性杆菌 内酰胺酶稳定性; 抗阴性杆菌活性增强, 比第一代头孢菌素强,而逊于第三代头孢菌素 ; 对阳性球菌包括产酶耐药金葡菌仍保留较好的活性, 相当于或略逊于第一代头孢菌素, 较三代强; 对厌氧菌有一定作用,个别品种较强; 对绿脓杆菌无效; 肾毒性比一代低。15三代头孢菌素 特点: 对 G阴性杆菌产生的广谱 内酰胺酶高度稳定; 对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性,明显超出一代和二代; 抗菌谱广,对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度的抗菌作用; 对 G+球菌抗菌作用不如一代和某些二代; 体内分布较广,多数品种组织通透性较好,各种体液、组织、滑膜腔或浆膜腔及脑膜炎症时脑脊液内均能达到有效药物浓度,也能通过胎盘抵达胎儿血液循环。16第四代头孢菌素 :与第三代头孢相比,其主要药效学优点是对产染色体酶的细菌有效, 对第三代头孢菌素耐药的产染色体介导 类酶的革兰氏阴性菌( AmpC+株)仍有效。头孢吡肟( Cefepime) 对多种 内酰酶稳定,抗菌活性较第三代头孢菌素强, t1/2为 1.2-1.7h,80-92%由肾排出,蛋白结合力为 5-10%. 头孢匹罗( cefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广,对 G(+)球菌作用强,对某些染色体介导的 内酰胺酶较稳定 ,t1/2为 h,80-90%由肾排出 , 头孢克丁( cefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强 4-16 倍,对大多数肠杆菌科细菌较三代强,对各种 B内酰胺酶高度稳定 .17氯霉素 广谱抑菌剂 对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感 部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药 对厌氧菌的活性很好。 脂溶性好,易透过血脑屏障18氨基糖甙类 链霉素 丁胺卡那 庆大 妥布霉素 卡那 萘替米星19九、抗结核药 异菸肼、异菸腙 乙胺丁醇 利福平、利福定、利福喷丁、利福布丁 吡嗪酰胺 链霉素 左旋氧氟沙星20抗厌氧菌药 甲硝唑及替硝唑 磷霉素 国内于 1972年试制成功, 1980年用于临床。本品具广谱抗菌作用,对葡萄球菌、大肠杆菌、志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性。对绿脓、变形、产气、肺炎杆菌和部分厌氧菌也有一定活性,但较 内酰胺类稍差,体内的抗菌活性较体外强,由于结构的特点,与其他抗生素不产生交叉耐药性。本品口服 30-40%由胃肠道吸收,半衰期1.5-2h,不良反应少。21抗真菌药 多烯类:两性霉素 B及脂质体 咪唑类:酮康唑、咪康唑、氟康唑伊曲康唑 伏立康唑 烯丙胺类和苄胺类:盐酸特比萘芬、盐酸萘替芬、丁萘芬 浅表真菌感染 制霉菌素 5氟胞嘧啶 作用于 DNA和蛋白合成22抗病毒药 无环鸟苷、 丙氧鸟苷 拉米夫定、阿糖腺苷、干扰素 抗艾滋病药 :1、 NRTIAZT 、 ddI、 ddc、 3TC、 d4T 、ABC2、 NNRTINevirapine 、 Delavirdine(地拉韦啶) Efavirenz(依非韦伦、施多宁)3、 PIIdinavir (茚地那韦) 、 Ritonavir (利托那韦)、 Saquinavir(沙奎那韦)、 Nelfinavir(奈非那韦 )23抗生素的不良反应1、皮疹2、血象的变化3、肝功能损伤4、肾功能损伤5、药物热6、软骨发育受影响7、过敏性休克24细菌对抗生素的耐药性天然性耐药获得性耐药: ( 1)染色体介导或者突变产生的耐药( 2)质粒介导的耐药性25耐药性产生的机理 阻止抗生素通过细菌外膜进入细胞内 药物作用靶位的结构改变 灭活酶或者钝化酶的产生 细菌的泵出机制 其他26抗生素的合理应用27一、选用抗生素时应考虑的问题(一)是否为感染性疾病,院内还是院外感染?(二)可能为何种致病菌?(三)本地区细菌对抗菌药物耐药性如何?(四)患者已用何种抗菌药?疗效如何?(五)患者有无功能低下?肝肾功能减退和药物过敏情况?(六)所选抗菌药是否针对可能的致病菌,对感染病灶是否有良好渗透性?有何毒副作用?(七)如为预防用药,是否符合指征?(八)是否要联合用药?如何联合?(九)给多大剂量?何种途径?疗程多长?(十)药价以及病人经济能力如何?28二、预防性抗生素应用 概念:预防性抗生素应用,是指患者在尚无感染发生,但为防止可以发生的感染而应用抗生素。 目的:在于防止一、二

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