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文档简介
合理使用抗菌药物目 录1.如何选择抗菌药物如何选择抗菌药物 -抗菌药物特点抗菌药物特点2.重视病原学检查重视病原学检查3.抗菌药物合理使用基本原则抗菌药物合理使用基本原则4.2013年全国抗菌药物临床应用专项年全国抗菌药物临床应用专项整治活动精神整治活动精神在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物 抗生素 合成类抗感染药物抗感染药物Antiinfective drugs抗病毒药抗病毒药 抗真菌药抗真菌药抗微生物药抗微生物药 抗寄生虫药抗寄生虫药 抗菌药抗菌药指具有杀菌或抑菌活性、用于治疗和预防细菌性感染的药物 抗菌素抗菌素治疗各种治疗各种 病原体 (微生物和寄生虫。(微生物和寄生虫。 微生物包括 细菌 、 衣原体 、 支原体 、 立克次体 、 螺旋体 、 真菌 、 病毒 等 )引起的感染性疾病的药物引起的感染性疾病的药物。需要明确的概念 多重耐药菌( Multidrug-Resistant Organism, MDRO), 主要是指对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌 。常见多重耐药菌包括 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ( MRSA)、耐万古霉素肠球菌 ( VRE)、 产超广谱 - 内酰胺酶 ( ESBLs)细菌、 耐碳青霉烯类抗菌药物肠杆菌科细菌 ( CRE)(如产 型新德里金属 - 内酰胺酶 NDM-1或产碳青霉烯酶KPC的肠杆菌科细菌)、 耐碳青霉烯类抗菌药物鲍曼不动杆菌 ( CR-AB)、 多重耐药 /泛耐药铜绿假单胞菌 ( MDR/PDR-PA)和多重耐药结核分枝杆菌等。 多重耐药菌医院感染预防与控制技术指南 (试行 )需要明确的概念 常用抗菌药物分类抗生素类:1、 -内酰胺类:n 青霉素类n 头孢菌素类n 其他 -内酰胺类头霉素类氧头孢烯类单环 -内酰胺类碳青霉烯类-内酰胺酶抑制剂及复方制剂常用抗菌药物分类抗生素类:2、氨基糖苷类3、大环内酯类4、林可霉素类5、四环素类6、多肽类7、其他抗菌药物常用抗菌药物分类合成抗菌药物:喹诺酮类硝咪唑类磺胺类呋喃类常用抗菌药物作用机制 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 氨基糖苷类 氟喹诺酮类 大环内酯类 磺胺类 林可霉素类 四环素类 其他常用抗菌药物特点 -青霉素类青霉素类 繁殖期杀菌剂 水溶性好,组织分布广 毒低 对敏感菌感染疗效肯定 价廉 诱导耐药低青霉素类临床常用药物 天然青霉素:高效,主要针对球菌。 耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林 氨基青霉素:氨苄西林、阿莫西林,胆汁排泄率高,脑脊液浓度能达治疗浓度 对铜绿假单胞菌有效:美洛西林、 哌拉西林、替卡西林, 胆汁排泄率高,脑脊液浓度对铜绿无效头孢菌素特点 具有青霉素类优良属性 广谱,覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点:对肠球菌、脆弱类杆菌差头孢菌素类 抗 G+球菌 抗 G-杆菌 酶稳定性第一代头孢菌素( )头孢唑啉( )第二代头孢菌素头孢呋辛( 西力欣 )第三代头孢菌素头孢噻肟( 凯福隆 )头孢哌酮( 先锋必 )头孢曲松( 罗氏芬 )头孢他啶( 复达欣 )第四代头孢菌素头孢吡肟( 马斯平 )头孢菌素类临床常用药物特点一代: 头孢唑林, 耐酶、肾毒性低,不入脑。二代: 头孢呋辛, 低毒、耐酶,入脑但疗效不著, 头孢替安 难入脑, 头孢孟多 有出血倾向。三代: 诱导酶产生头孢哌酮: 不耐酶,不入脑,肝胆排,肾功不全可用,抗绿脓,凝血功能障碍。头孢他啶 : 抗绿脓最强,耐酶,入脑。头孢曲松: 肝胆排,半衰长,入脑(居首位)头孢噻肟: 肠杆菌科最强,入脑。四代:对阳性菌作用加强,对广谱 - 内酰胺酶稳定。其他 内酰胺类 药效学特点头霉素类 ( 对厌氧菌有抗菌活性,对产 ESBLs酶菌有效)头孢西丁 对各种厌氧菌良好抗菌活性,可入脑头孢美唑 对需氧 G+、 G-、其他厌氧菌优于西丁,脆弱稍次氧头孢烯类 (兼具抗厌氧菌双重广谱作用) 拉氧头孢 可入脑,对脆弱拟杆菌强,影响凝血功能单环类 氨曲南 抗铜绿等 G-杆菌,窄谱,胆汁排泄率高,耐酶碳青霉烯类亚胺培南 /西司他丁 超广谱抗菌(对 MRSA、不典型病原体、( 泰能 ) 肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌无效)碳青霉烯类常用品种比较亚胺培南 美罗培南 帕尼培南抗革兰阳性菌 + + + + +抗肠杆菌科细菌 + + + +抗绿脓杆菌 + + + +抗厌氧菌 + + +对去氢肽酶的稳定情况 不稳定 稳定 稳定中枢毒性发生率( %) 0.3 1.0 0.1 0.1内酰胺酶抑制剂复合制剂阿莫西林 -克拉维酸头孢哌酮 -舒巴坦哌拉西林 -他唑巴坦肠杆菌科细菌 + + + +铜绿假单胞菌 - + + +不动杆菌 - + + +嗜麦芽窄食假单胞菌 - + -黄杆菌 + + +肠球菌 + - + +氨基糖苷类静止期杀菌剂不需做过敏试验不同程度的耳、肾毒性,神经肌肉阻滞作用不作为一线药物使用作为需氧革兰阴性杆菌严重感染的选用药物氨基糖苷类常用抗菌药物 阿米卡星抗菌作用较庆大霉素弱,但对铜绿作用强 异帕米星稳定性优于阿米卡星,对铜绿以外的阴性菌作用更强。 妥布霉素对铜绿的作用较强,但对钝化酶不稳定。林可霉素类 林可霉素、克林霉素 抗 G,抗厌氧菌。 克林霉素(吸收、组织浓度、抗菌活性、不良反应)优于林可霉素。 抗菌作用强,用于金葡菌等 G+和厌氧菌感染*血、骨、骨髓、关节中浓度高,不入脑*引起伪膜性肠炎(口服甲硝唑、万古霉素)氟喹诺酮类 广谱: G 为主,耐药菌,非典型病原体 杀菌剂,抗生素后续作用 (PAE)长,半衰期长 口服生物利用度较高,分布广 作用于 DNA旋转酶,小儿,孕妇不宜应用 细菌耐药快,交叉耐药 不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。 可引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等,并可引起心电图 QT间期延长等。喹诺酮类药物分类第一代 萘啶酸、 吡哌酸 对 G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染 第二代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对 G-杆菌作用强,体内较稳定,毒性降低,可用于各系统感染 第三代 左氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对 G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长第四代 克林沙星 、加替沙星 、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗 G+球菌的活性,增加了对厌氧菌的抗菌活性喹诺酮类常用抗菌药物 尽管近年上市不少新型喹诺酮类药物,但对阴性菌的作用均未超过 环丙沙星 。对除艰难梭菌以外的厌氧菌有效 耐药率已有显著升高,新型喹诺酮对肺炎球菌和厌氧菌的抗菌活性显著增加。 对糖代谢紊乱和 QT延长者应慎用。卫办医政发 200938号文 严格控制氟喹诺酮类药物临床应用 经验性治疗: 肠道感染 、 社区获得性呼吸道感染 和 社区获得性泌尿系统感染 其他感染性疾病治疗逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。 严格控制外科围手术期预防用药。大环内酯类抗菌谱窄,主要作用于需氧 G+球菌、军团菌、衣原体、支原体等,青霉素过敏者的替代用药不同品种间交叉耐药碱性环境中抗菌活性强,故尿路感染时要碱化尿液在前列腺浓度相对较高不易进入血脑屏障不典型病原体具有良好抗菌活性,半衰期长组织内浓度高,体内活性超过体外 毒性低,主要为胃肠道反应和肝功能损害,肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。 对细菌生物被膜有抑制作用,与其他抗生素合用,治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染 免疫调节作用,对 DPB(弥漫性泛细支气管炎)有特殊疗效 亚太区肺炎球菌的耐药率快速上升,可能导致临床治疗失败常用抗 MRSA药物特点 去甲万古霉素 与 万古霉素 疗效相同,宜监测血药浓度。 替考拉宁 对溶血性葡萄球菌无效,对其他阳性菌的疗效与万古霉素相似。半衰期长,难以透过血脑屏障。 夫西地酸 :对 MRSA有良好抗菌活性,但对腐生葡萄球菌以及其他阳性菌作用差,易耐药。经胆汁排泄。 利奈唑胺 :对 MRSA等阳性菌具有较强抗菌活性,长期使用可导致骨髓抑制。 达托霉素 :限用于右心血流感染,分布容积小,体外对链球菌有效,但体内无效,被肺表面活性物质灭活,不用于肺部感染 替加环素 :抗菌谱广,半衰期长,除铜绿假单胞菌以外基本敏感,不入脑。磷霉素 化学合成类药物,分子小与其他抗生素协同作用组织分布好:蛋白结合率低,入 CSF
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