作用于消化系统的药物 包括： 抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药

作用于消化系统的药物,包括： 抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药,第一节 治疗消化性溃疡药,消化性溃疡发病率为10%，其确切病因未明； 胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌感染是导致溃疡病的主要因素； 非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。 抗溃疡药作用点：减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜保护功能。,一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药,抗酸药（antacids） 药物：氢氧化镁（magnesium hydroxide）三硅酸镁（magnesium trisilicate）氢氧化铝（aluminum hydroxide）碳酸钙（calcium carbonate）碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 作用点：直接中和胃内酸度，从而保护粘膜，降低胃 蛋白酶活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合。不抑制胃酸 分泌，但能促进粘液与HCO3-分泌，增加PG合成。 应用：常与H2受体阻断药合用； 注意：可引起产气、便秘、腹泻。,胃壁细胞H+泵抑制药,药物： 奥美拉唑（omeprazole）兰索拉唑（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）雷贝拉唑（rabeprazole） 胃酸分泌：神经体液因素分别激动胃壁细胞M受体、促胃液素 受体和H2受体，通过第二信息转导，最终激活H+，K+-ATP酶， 在壁细胞与胃腔之间进行H+-K+交换，释放H+形成胃酸。 作用点：本类药物通过细胞膜，进入壁细胞分泌管，使H+， K+-ATP酶不可逆性灭活，抑制泌酸，直到新的酶合成，故作 用时程较长。,奥美拉唑（omeprazole，洛赛克） 作用特点： 对神经体液因素引起胃酸分泌抑制作用强； 刺激胃窦部G细胞大量释放促胃液素，导致胃粘膜血流量增加，利于溃疡愈合； 使胃膜电位升高，保护胃粘膜屏障，减少胃酸对食管下段粘膜的损害； 具有止血作用，使胃出血局部形成血栓； 用于消化性溃疡，返流性食管炎和卓-艾综合征。 不良反应发生率为1.1%2.8%，见于胃肠道反应；偶见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害；长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。,H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranmetidine）法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰 腺炎。,二、粘膜保护药,米索前列醇（misoprostol）：为前列腺素E1的衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶、粘液及HCO3-的分泌，减少H+的逆向弥散，改进粘膜局部血流，促进上皮细胞再生能力迅速更新，达到保护胃粘膜的作用。用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡，治疗12指肠、胃溃疡。 硫糖铝（sucralfate）：当胃pH小于3时，可聚合成冻胶，附于胃、12指肠粘膜及溃疡基底部，形成保护膜覆盖于溃疡面，起屏障作用。用于消化性溃疡和返流性食管炎。 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate）：在胃液内形成胶体，附着溃疡面和12指肠粘膜，起保护覆盖作用，降低胃蛋白酶活性，促进溃疡愈合，抑制螺旋杆菌。用于胃、12指肠溃疡。,三、抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌：产生多种酶和细胞毒素，损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能，引起胃炎，胃、十二指肠溃疡。 治疗药物：抗菌药，如阿莫西林、四环素、呋喃唑酮（痢特灵）、甲红霉素、甲硝唑、枸橼酸铋钾等，可采用23种联合应用。,第二节 助消化药,稀盐酸：胃内酸度， 胃蛋白酶活性；用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良。 胃蛋白酶：与稀盐酸（10%）合用，作为胃酸分泌过少或消化酶分泌不足的辅助治疗。 胰酶：含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶，水解脂肪成甘油、脂肪酸和蛋白质，用于消化不良，食欲不振。可与抗酸药同服或服用肠溶片。 乳酶生：又称表飞鸣，是活性乳酸杆菌干燥品。分解糖类产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长繁殖，减少发酵和产气。用于消化不良、腹胀，小儿消化不良性腹泻，不宜与抗菌药合用。,第三节 止吐药,药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、晕动病、外科手术后、化疗、早孕期及胃排空延迟等 CTZ、前庭和内脏（含5- HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体） 呕吐中枢 迷走神经、膈神经、脊髓神经 胃肠道平滑肌痉挛 呕吐,5- HT3受体阻断药,药物：昂丹司琼（ondansetron）格拉司琼（granisetron）多拉司琼（dolasetron） 作用点：选择性阻断中枢及迷走神经5- HT3受体，产生强大止吐作用；阻断迷走神经传入纤维兴奋引起第四脑室底的后支区释放5- HT；增强胃排空，减轻恶心；抗焦虑和安定作用。 应用：静脉给药或口服，治疗化疗和放疗引起的恶心和呕吐；对晕动症和激动D1受体引起的呕吐无效。 不良作用：头痛、头晕、便秘或腹泻，偶有转氨酶升高。,多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安，灭吐灵）：阻断CTZ的D2受体，产生中枢性镇吐；促进食管和胃蠕动，加速胃排空，助于改善呕吐症状；较高剂量也阻断5- HT3受体；用于胃肠失调引起的呕吐，糖尿病的胃轻瘫和食管返流，也用于化疗引起的呕吐。可引起锥体外系反应和高泌乳素血症。 多潘立酮（domperidone，吗丁林）：阻断D受体，促进胃肠蠕动，产生止吐。不易通过血脑屏障，无锥体外系症状，但可有高泌乳素血症。用于化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐；预防晕动病；治疗各种胃轻瘫；慢性食后消化不良。 西沙必利（cisapride）：促进肠璧Ach释放，加强胃排空，增加肠蠕动，但不影响胃液分泌。无镇静和抗多巴胺作用。用于食管炎及胃-食管返流，消化不良和假性肠梗阻。,第四节 泻药,泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕动，软化粪便，而促进粪便排出的药物。 分类：接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类 容积性泻药：硫酸镁，硫酸钠，乳果糖 滑润性泻药：液体石蜡，甘油,容积性泻药,硫酸镁：口服Mg2+不被肠道吸收，形成高渗，妨碍水吸收，结肠内水增加而导泻。刺激12指肠分泌缩胆囊素，引起肠液分泌和蠕动；松弛胆总管括约肌，胆囊收缩，产生利胆作用。用于术前、肠镜检前清肠，排除肠内毒物；阻塞性黄疸、慢性胆囊炎；抗惊厥，降压。 硫酸钠（芒硝）：肠内产生不吸收的硫酸根离子，导泻机制同硫酸镁。 乳果糖：含半乳糖和果糖，在肠道内不吸收，形成高渗，刺激蠕动，导泻；治疗慢性便秘。 食物纤维素：指甲基纤维素、羧甲基纤维素，不被吸收，增加肠道容积，通便。,接触性泻药,比沙可啶（bisacody）：口服或直肠给药，在细菌酶作用下，转化为去乙酰基的活性产物，刺激结肠，产生导泻。用于便秘、腹部内窥镜检查、术前排空肠道。偶可引起肠绞痛。 蒽醌类：大黄、番泻叶、芦荟等，含有蒽醌类，口服在肠道内细菌分解为蒽醌，增加结肠推进性蠕动。用于急、慢性便秘。,滑润性泻药,液体石蜡（liquid paraffin）：为矿物油，不被肠道消化吸收，产生滑润肠壁和软化粪便的作用，使粪便易于排出。多用于老年人和肛门术后者。 甘油（glycerin）：以50%浓度，注入肛门内，由于高渗刺激肠壁，引起排便，并有局部滑润作用。适用于老年人和儿童。,第五节 止泻药,阿片制剂：阿片酊 地芬诺酯（diphenoxylate）：通过减弱肠蠕动反射和节段性收缩，限制肠蠕动而发挥止泻作用。用于急慢性腹泻。大剂量可产生欣快感，长期应用有成瘾性。 洛哌丁胺（loperamide）：为氟哌啶醇的衍生物，作用于胃肠道受体，抑制肠蠕动，减少肠神经释放Ach。具有快、强、持久止泻。用于急慢性腹泻。 收敛药（astringents）：如鞣酸蛋白，在肠道释出鞣酸，使蛋白凝固而收敛。 吸附药（adsorbents）：如药用碳，吸附肠道气体、毒素或药物等，阻止有害物质而发挥止泻作用。,第六节 利胆药,去氢胆酸（dehydrocholic acid）：促进低分泌比重的胆汁，使胆汁流动性增加，有清洗胆道作用。用于胆石症和急、慢性胆道感染；也用于胆道术后，促进胆汁分泌，冲洗引流管。禁用于胆道完全梗阻及严重肝功