麻醉学精品ppt课件镇静催眠药及抗惊厥药

镇静催眠药及抗惊厥药镇静催眠药及抗惊厥药 第一节 镇静催眠药 分类 1.苯二氮 类： 地西泮、艾司唑仑 2.巴比妥类： 苯巴比妥、异戊巴比 妥、硫喷妥钠、司可巴比妥 3.抗组胺药： 苯海拉明、异丙嗪 4.其它： 水合氯醛、甲丙氨酯 一、苯二氮 类 【 分类 】 1、 长效 类 : 地西泮 (安定 ) 氟西泮 2、 中效 类 : 氯氮 艾司唑仑 奥沙西泮 阿普唑仑 硝西泮 氯硝西泮 3、 短效 类 : 甲基三唑氯安定（三唑仑） 【 作用机制 】 增强 r-氨基丁酸 (GABA)能神经的抑制作用 : 地西泮与苯二氮 类 (BZ)受体结合 促 进 GABA与 GABAA受体结合 Cl-通道开放的 频率 Cl-内流 神经细胞 超 极化 神经系统兴奋性降低。 通过增强 r-氨基丁酸 (GABA)的抑制作用 ,为 其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中 枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在 。 Cl- Cl-通道 突触后膜 突触前膜 GABAA受体：配体 门控 Cl-通道 分布 ：大脑皮层、 边缘系统 、 中脑、脑干和脊髓 神经甾类 茚防己 毒素 DMCM 巴比妥 Cl- BDZ受体 GABA受体 氯离子通道 Cl- GABA 地西泮+ +- - + + - 比库库林 【 药理作用与用途 】 1、 抗焦虑 小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑 作用 ,是治疗焦虑症的 首选药 2、 镇静催眠 麻醉前给药 :使病人镇静 ,减少麻醉药 用量 n失眠 : n失眠 : 现已取代巴比妥类成为 首选 的 催眠药 ,对 焦虑性失眠 疗效尤佳； 特点 : n作用迅速， 安全范围大 、低毒；不引起全 身麻醉； n对肝药酶几无诱导作用； n对 REMS影响小， 不易产生反跳现象， 故无 停药困难；后遗作用小； n耐受性 、 依赖性产生慢，戒断症状轻 ； n短暂性记忆缺失； 正常生理性睡眠 1.NREMS(non-rapid-eye-movement sleep) 1期、 2期、 3期、 4期 slow wave sleep,SWS 2. REMS(rapid-eye-movement sleep) 巴比妥类 苯二氮 类 【 药理作用与临床应用 】 3、 抗惊厥、抗癫痫 作用 抗惊厥作用强 ,用于各种原因引起的 惊厥和癫痫 ,地西泮 静注 是 治疗 癫痫持 续状态 的 首选药 4、 中枢性肌松作用 较大剂量能抑制脊髓多突触反射 ,用 于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引 起的肌痉挛 【 不良反应 】 1、常见副作用 : 嗜睡、乏力等 2、大剂量偶见共济失调、手震颤 3、中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏 迷 和呼吸抑制 4、长期服用有耐受性和成瘾性 ,但成瘾性 轻且发生率较低 5、孕妇 (可能致畸胎 )和哺乳妇禁用 ;用药 期间禁止饮酒 ,因乙醇能加强安定的毒 性 二、 巴比妥类 【 分类 】 1、 长效 (慢效 )类 : 苯巴比妥 (Phenobarbital) 2、 中效 类 : 异戊巴比妥 (Amobarbital) 3、 短效 类 : 司可巴比妥 (Secobarbital) 4、 超短效 (麻醉 )类 : 硫喷妥钠 (Thiopental) 钠 【 体内过程 】 1、口服、肌注均易吸收 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关 : 长效类脂溶性低 ; 超短效类脂溶性高 ,故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用 ,但进 入脑内的药物很快再分布到骨骼肌 ,随后 又转入脂肪 ,所以麻醉作用短暂 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式 【 药理作用 】 随着剂量增加 ,依次出现 镇静 催眠 抗惊厥抗癫痫 全身 麻醉 呼吸、循环 抑制 昏迷 甚至呼吸 衰 竭 而死亡 【 作用机制 】 1、 主要与抑制脑干网状结构上行激活系统 的功能有关。 2、也能促进 GABA的抑制作用 n 延长 Cl-通道开放时间 ， 增加 Cl-内流，引 起 NC超极化 n 减弱或阻断谷氨酸介导的除极 n 较高浓度时具有拟 GABA作用 但其选择性较低 ,剂量较大时即普遍抑制 中枢神经系统。 【 临床应用 】 1、 镇静催眠 ：临床已少用 2、 抗惊厥 ： 常用 苯巴比妥钠 iv或 异戊巴比妥 im或 iv 3、 抗癫痫 ： 仅 苯巴比妥钠 有效 ,用于癫痫大发作及癫 痫持续状态 4、 麻醉 ： 仅 硫喷妥钠 用于静脉麻醉及诱导麻醉 【 不良反应 】 1、 2、 3 1、 后遗效应 (宿醉 ) 服药后次晨有头晕 ,困倦等症状 2、 耐受性 原因是诱导肝药酶 ,加速自身代谢 3、 依赖性 长期应用可产生成瘾性 ,停药后出现 戒断症状 【 不良反应 】 4、 5 4、急性中毒 表现 ：昏迷、呼吸抑制、血压下降 , 死于呼吸 麻痹 中毒处理原则 ： 洗胃， 导泻、 输 液 ,强效利尿或碱化尿液促进药物排泄 ， 给氧 ,人工呼吸及中枢兴奋药； 给升压药 ; 5、严重肺功能不全者、肝功能不全者 慎 用 三、 其它类 水合氯醛 【 特点 】 1、作用快 ,口服 15min后生效 ,持续 6-8h 2、催眠作用强而可靠 3、醒后无后遗效应 4、主要用于催眠 ,尤适用于顽固性失 眠也可用于抗惊厥 ,如破伤风、子痫 、癫痫大发作 【 不良反应 】 1、对胃肠道有刺激作用 2、 久服产生耐受性、依赖性和成瘾性 溃疡病 、 心、肝、肾功能严重障碍 者 禁用 其他镇静催眠药 甲丙氨酯（ meprobamate， 眠尔通，安宁） n 适用于老年患者 n 加剧癫痫大发作 n 久服可产生依赖性 褪黑 素（ melatonin,MT） 睡眠节律障碍 丁螺环酮（ buspirone)具有显著的抗焦虑作 用，但无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用； 无明显成瘾性； 第二节 抗惊厥药 常用药 l巴比妥类 l水合氯醛 l苯二氮 类 l硫酸镁 硫酸镁 【 药理作用及临床应用 】 1 1、 注射 (1)中枢抑制 : 抗惊厥 ,拮抗 Ca2+的作用，使 运动神经末梢 Ach释放下降应用于 各种惊厥 ,尤其是子痫。 (2)降压作用 : 直