喹诺酮类抗生素概述

喹诺酮类抗生素概述 (1)药动学特点 口服吸收良好，可螯合二价和三价阳离子，血浆蛋白结合率低，体内分 布广，组织中浓度高于血药浓度，可进人脑脊液，原形经肾脏排出。 (2)抗菌作用(见下表) 喹诺酮类药物的靶酶为细菌的 DNA 回旋酶及拓扑异构酶，阻 碍细菌 DNA 合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。 (3)临床应用泌尿生殖系统感染； 肠道感染；呼吸道感染；骨骼系统感染；皮 肤软组织的感染；治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。可替代氯霉素作为 治疗伤寒的首选药物。 (4)不良反应轻。喹诺酮类药物之间交叉耐药，但本类与其他抗菌药无交叉耐药。 氯霉素类抗生素 氯霉素类抗生素 (1)抗菌作用 氯霉素是低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素。 抗菌谱：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抑制作用，对革兰阴性菌作用较强。特别是 对伤寒和副伤寒杆菌作用更强，为治疗伤寒的首选药物。对流感杆菌和百日咳杆菌的作用 较其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、 肺炎支原体敏感，对革兰阳性球菌作用不及青霉素和四环素。 抗菌机制：作用于核糖体的 50S 亚基，通过与 rRNA 分子可逆性结合，抑制由 rRNA 直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制蛋白合成。 (2)临床应用 氯霉素是一种高效的抗生素，最大的缺点是抑制骨髓，应严格控制使用。仅用于治疗 威胁生命的感染：流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染。 (3)不良反应 骨髓毒性：可逆性血细胞减少，不可逆再障(致命) ； 灰婴综合征； 治疗性休克。可同时应用大剂量氢化可的松预防； 其他反应：长期应用可发生二重感染，出现皮疹、血管神经性水肿等过敏性反应，能 拮抗青霉素和氨基糖苷类杀菌药的作用。 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 甲硝唑 (1)药理作用抗阿米巴； 抗滴虫；抗贾第鞭毛虫；抗厌氧菌。 (2)临床应用治疗急性阿米巴痢疾； 治疗肠外阿米巴病。 (3)不良反应较少，常见的反应有头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时 性减少等。 替硝唑 治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，另外也用于阴道滴虫病和厌氧 菌感染的治疗。 抗血吸虫病药 吡喹酮 (1)药理作用治疗血吸虫病； 抗蠕虫作用。 、 (2)临床应用抗血吸虫病； 抗蠕虫作用。 (3)不良反应轻微，主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。 抗恶性肿瘤药的作用机制及分类 按药物作用机制，可分为以下 5 类： (1)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物 嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤。 胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶。 二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。 核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。 DNA 多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。 (2)直接破坏 DNA 结构和功能的药物 烷化剂：环磷酰胺、白消安。 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、博来霉素。 铂类化合物：顺铂、卡铂。 拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类化合物。 (3)干扰 RNA 转录的药物放线菌素 D、多柔比星(阿霉素 )、柔红霉素。 (4)影响蛋白质合成和功能的药物 长春碱、长春新碱、紫杉醇、门冬酰胺酶、三尖杉酯 碱。 (5)激素类氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺、肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素。 抗菌药物的主要作用机制 抗菌药物的主要作用机制 抗菌药物主要通过干扰病原菌的生化代谢过程，影响其结构与功能而产生抗菌作用。 (1)抑制细菌细胞壁的合成抗菌药物可抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成，使细胞壁缺 损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死亡，起到抑菌或杀菌作用。如 -内酰胺类抗生素。 (2)抑制细胞膜功能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的氨基酸、蛋白质及