抗精神病药：植物神经系统药

作用于植物神经系统药 药 品 名 称 通 用 名 :甲 磺 酸 酚 妥 拉 明 注 射 液 商 品 名 称 ： 甲 磺 酸 酚 妥 拉 明 注 射 液 英 文 名 :PhentolamineMesylateInjection 汉 语 拼 音 :Jiahuangsuanfentuolaming zhusheye 主 要 成 分 ： 主 要 成 分 为 ： 甲 磺 酸 酚 妥 拉 明 。 分 子 式 ： C17H19N3OCH4O3S 分 子 量 ： 377.46 药 品 信 息 【 性 状 】 本 品 为 无 色 或 微 黄 色 的 澄 明 液 体 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 肾 上 腺 素 受 体 阻 滞 药 。 1、 本 品 为 肾 上 腺 素 受 体 阻 滞 药 ， 对 1 与 2 受 体 均 有 作 用 ， 能 拮 抗 血 液 循 环 中 肾 上 腺 素 和 去 甲 肾 上 腺 素 的 作 用 ， 使 血 管 扩 张 而 降 低 周 围 血 管 阻 力 。 2、 拮 抗 儿 茶 酚 胺 效 应 ， 用 于 诊 治 嗜 铬 细 胞 瘤 ， 但 对 正 常 人 或 原 发 性 高 血 压 患 者 的 血 压 影 响 甚 小 。 3、 能 降 低 外 周 血 管 阻 力 ， 使 心 脏 后 负 荷 降 低 ， 左 室 舒 张 末 期 压 与 肺 动 脉 压 下 降 ， 心 搏 出 量 增 加 ， 可 用 于 治 疗 心 力 衰 竭 。 【 药 代 动 力 学 】 肌 内 注 射 20 分 钟 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 持 续 30-45 分 钟 ， 静 脉 注 射 2 分 钟 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 作 用 持 续 15-30 分 钟 。 静 注 的 T1/2约 19 分 钟 。 静 脉 注 射 后 约 有 一 次 给 药 量 的 13%以 原 形 自 尿 排 出 。 【 适 应 证 】 1.用 于 诊 断 嗜 铬 细 胞 瘤 及 治 疗 其 所 致 的 高 血 压 发 作 ， 包 括 手 术 切 除 时 出 现 的 高 血 压 ， 也 可 根 据 血 压 对 本 品 的 反 应 用 于 协 助 诊 断 嗜 铬 细 胞 瘤 ； 2.治 疗 左 心 室 衰 竭 ； 3.治 疗 去 甲 肾 上 腺 素 静 脉 给 药 外 溢 ， 用 于 防 止 皮 肤 坏 死 。 【 用 法 用 量 】 （ 1） 成 人 常 用 量 用 于 酚 妥 拉 明 试 验 ， 静 脉 注 射 5mg， 也 可 先 注 入 1mg， 若 反 应 阴 性 ， 再 给 5mg， 如 此 假 阳 性 的 结 果 可 以 减 少 ， 也 减 少 血 压 剧 降 的 危 险 性 。 用 于 防 止 皮 肤 坏 死 ， 在 每 1000ml 含 去 甲 肾 上 腺 素 溶 液 中 加 入 本 品 10mg 作 静 脉 滴 注 ， 作 为 预 防 之 用 。 已 经 发 生 去 甲 肾 上 腺 素 外 溢 ， 用 本 品 5 10mg 加 10ml 氯 化 钠 注 射 液 作 局 部 浸 润 ， 此 法 在 外 溢 后 12 小 时 内 有 效 。 用 于 嗜 铬 细 胞 瘤 手 术 ， 术 时 如 血 压 升 高 ， 可 静 脉 注 射 2 5mg 或 滴 注 每 分 钟 0.5 1mg， 以 防 肿 瘤 手 术 时 出 现 高 血 压 危 象 。 用 于 心 力 衰 竭 时 减 轻 心 脏 负 荷 ， 静 脉 滴 注 每 分 钟 0.17 0.4mg。 （ 2） 小 儿 常 用 量 用 于 酚 妥 拉 明 试 验 ， 静 脉 注 射 一 次 1mg， 也 可 按 体 重 0.15mg/kg 或 按 体 表 面 积 3mg/m2。 用 于 嗜 铬 细 胞 瘤 手 术 ， 术 中 血 压 升 高 时 可 静 脉 注 射 1mg， 也 可 按 体 重 0.1mg/kg 或 按 体 表 面 积 3mg/m2， 必 要 时 可 重 复 或 持 续 静 脉 滴 注 。 【 不 良 反 应 】 较 常 见 的 有 直 立 性 低 血 压 ， 心 动 过 速 或 心 律 失 常 ， 鼻 塞 、 恶 心 、 呕 吐 等 ； 晕 厥 和 乏 力 较 少 见 ； 突 然 胸 痛 （ 心 肌 梗 死 ） 、 神 志 模 糊 、 头 痛 、 共 济 失 调 、 言 语 含 糊 等 极 少 见 。 【 禁 忌 】 严 重 动 脉 硬 化 及 肾 功 能 不 全 者 ， 低 血 压 、 冠 心 病 、 心 肌 梗 死 ， 胃 炎 或 胃 溃 疡 以 及 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 【 注 意 事 项 】 作 酚 妥 拉 明 试 验 时 ， 在 给 药 前 、 静 脉 给 药 后 至 3 分 钟 内 每 30 秒 、 以 后 7 分 钟 内 每 1 分 钟 测 一 次 血 压 ， 或 在 肌 内 注 射 后 30-45 分 钟 内 每 5 分 钟 测 一 次 血 压 。 对 诊 断 的 干 扰 ， 降 压 药 、 巴 比 妥 类 、 鸦 片 类 镇 痛 药 、 镇 静 药 都 可 以 造 成 酚 妥 拉 明 试 验 假 阳 性 ， 故 试 验 前 24 小 时 应 停 用 ； 用 降 压 药 必 须 俟 血 压 回 升 至 治 前 水 平 方 可 给 药 。 【 相 互 作 用 】 忌 与 铁 剂 配 伍 。 1.与 拟 交 感 胺 类 药 同 用 ， 使 后 者 的 周 围 血 管 收 缩 作 用 抵 消 或 减 弱 ； 2.与 胍 乙 啶 同 用 ， 体 位 性 低 血 压 或 心 动 过 缓 的 发 生 率 增 高 ； 3.与 二 氮 嗪 同 用 ， 使 二 氮 嗪 抑 制 胰 岛 素 释 放 的 作 用 受 抑 制 ； 4.苯 巴 比 妥 类 、 导 眠 能 等 加 强 本 品 降 压 作 用 。 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 需 权 衡 利 弊 再 慎 用 。 【 老 人 用 药 】 在 老 年 人 用 本 品 诱 发 低 温 的 可 能 性 增 大 ， 应 适 当 减 量 。 【 药 物 过 量 】 可 引 起 低 血 压 、 心 律 失 常 、 全 身 静 脉 血 量 增 加 、 休 克 、 头 痛 、 视 力 障 碍 、 呕 吐 、 低 血 糖 等 ， 必 要 时 用 升 血 压 药 。 药 品 其 他 信 息 【 剂 型 】 注 射 剂 【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 封 保 存 。 【 规 格 】 1ml:10mg 药 品 名 称 通 用 名 :甲 硫 酸 新 斯 的 明 注 射 液 商 品 名 称 ： 甲 硫 酸 新 斯 的 明 注 射 液 英 文 名 :NeostigmineMethylsulfateInjection 汉 语 拼 音 :Jialiusuanxinsidiming zhusheye 主 要 成 分 ： 甲 硫 酸 新 斯 的 明 。 分 子 式 ： C13H22N2O6S 分 子 量 ： 334.39 药 品 信 息 【 性 状 】 本 品 为 无 色 的 澄 明 液 体 . 【 药 理 作 用 】 本 品 通 过 抑 制 胆 碱 酯 酶 活 性 而 发 挥 完 全 拟 胆 碱 作 用 ,此 外 能 直 接 激 动 骨 骼 肌 运 动 终 板 上 烟 碱 样 受 体 （ 2受 体 ） 。 其 作 用 特 点 为 对 腺 体 、 眼 、 心 血 管 及 支 气 管 平 滑 肌 作 用 较 弱 ,对 胃 肠 道 平 滑 肌 能 促 进 胃 收 缩 和 增 加 胃 酸 分 泌 ， 并 促 进 小 、 大 肠 ， 尤 其 是 结 肠 的 蠕 动 ,从 而 防 止 肠 道 弛 缓 、 促 进 肠 内 容 物 向 下 推 进 。 本 品 对 骨 骼 肌 兴 奋 作 用 较 强 ， 但 对 中 枢 作 用 较 弱 。 【 药 代 动 力 学 】 本 品 注 射 后 消 除 迅 速 ， 肌 注 给 药 后 平 均 半 衰 期 0.89 1.2 小 时 。 在 婴 儿 和 儿 童 中 消 除 半 衰 期 明 显 较 成 人 为 短 ， 但 其 治 疗 作 用 持 续 时 间 未 必 明 显 缩 短 。 肾 功 能 衰 竭 病 人 其 半 衰 期 明 显 延 长 。 本 品 既 可 被 血 浆 中 胆 碱 酯 酶 水 解 ， 亦 可 在 肝 脏 中 代 谢 。 用 药 量 的 80%可 在 24 小 时 内 经 尿 排 出 。 其 中 原 形 药 物 占 给 药 量 50%， 15%以 3-羟 基 苯 -3-甲 基 铵 的 代 谢 物 排 出 体 外 。 本 品 血 清 蛋 白 结 合 率 为 15% 25%， 但 进 入 中 枢 神 经 系 统 的 药 量 很 少 。 【 适 应 证 】 抗 胆 碱 酯 酶 药 。 用 于 手 术 结 束 时 拮 抗 非 去 极 化 肌 肉 松 弛 药 的 残 留 肌 松 作 用 ， 用 于 重 症 肌 无 力 ， 手 术 后 功 能 性 肠 胀 气 及 尿 潴 留 等 。 【 用 法 用 量 】 常 用 量 ， 皮 下 或 肌 内 注 射 一 次 0.25 1mg， 一 日 1 3 次 .极 量 ， 皮 下 或 肌 内 注 射 一 次 1mg， 一 日 5mg。 【 不 良 反 应 】 本 品 可 致 药 疹 ,大 剂 量 时 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 流 泪 、 流 涎 等 ,严 重 时 可 出 现 共 济 失 调 、 惊 厥 、 昏 迷 、 语 言 不 清 、 焦 虑 不 安 、 恐 惧 甚 至 心 脏 停 搏 。 【 禁 忌 】 （ 1） 对 过 敏 体 质 者 禁 用 。 （ 2） 癫 痫 、 心 绞 痛 、 室 性 心 动 过 速 、 机 械 性 肠 梗 阻 或 泌 尿 道 梗 阻 及 哮 喘 病 人 忌 用 。 （ 3） 心 律 失 常 、 窦 性 心 动 过 缓 、 血 压 下 降 、 迷 走 神 经 张 力 升 高 禁 用 。 【 注 意 事 项 】 （ 1） 过 量 , 常 规 给 予 阿 托 品 对 抗 之 。 （ 2） 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 和 帕 金 森 症 等 慎 用 。 【 相 互 作 用 】 （ 1） 本 品 不 宜 与 去 极 化 型 肌 松 药 合 用 。 （ 2） 某 些 能 干 扰 肌 肉 传 递 的 药 物 如 奎 尼 丁 ， 能 使 本 品 作 用 减 弱 ， 不 宜 合 用 。 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 尚 不 明 确 。 【 药 物 过 量 】 过 量 时 可 导 致 胆 碱 能 危 象 ,甚 至 心 脏 停 搏 。 药 品 其 他 信 息 【 剂 型 】 注 射 剂 【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 封 保 存 。 【 规 格 】 1ml:0.5mg 药 品 名 称 通 用 名 :苯 妥 英 钠 片 商 品 名 称 ： 苯 妥 英 钠 片 英 文 名 :PhenytoinSodiumTablets 汉 语 拼 音 :Bentuoyingna pian 主 要 成 分 ： 苯 妥 英 钠 。 分 子 式 ： C15H11N2NaO2 分 子 量 ： 274.25 药 品 信 息 【 性 状 】 本 品 为 白 色 片 或 薄 膜 衣 片 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 抗 癫 癎 药 、 抗 心 律 失 常 药 。 治 疗 剂 量 不 引 起 镇 静 催 眠 作 用 ， 1、 动 物 实 验 证 明 ， 本 品 对 超 强 电 休 克 、 惊 厥 的 强 直 相 有 选 择 性 对 抗 作 用 ， 而 对 阵 挛 相 无 效 或 反 而 加 剧 ， 故 其 对 癫 癎 大 发 作 有 良 效 ， 而 对 失 神 性 发 作 无 效 。 其 抗 癫 癎 作 用 机 制 尚 未 阐 明 ， 一 般 认 为 ， 增 加 细 胞 钠 离 子 外 流 ， 减 少 钠 离 子 内 流 ， 而 使 神 经 细 胞 膜 稳 定 ， 提 高 兴 奋 阈 ， 减 少 病 灶 高 频 放 电 的 扩 散 。 2、 另 外 本 品 缩 短 动 作 电 位 间 期 及 有 效 不 应 期 ， 还 可 抑 制 钙 离 子 内 流 ， 降 低 心 肌 自 律 性 ， 抑 制 交 感 中 枢 ， 对 心 房 、 心 室 的 异 位 节 律 点 有 抑 制 作 用 ， 提 高 房 颤 与 室 颤 阈 值 。 3、 其 稳 定 细 胞 膜 作 用 及 降 低 突 触 传 递 作 用 ， 而 具 抗 神 经 痛 及 骨 骼 肌 松 弛 作 用 。 4、 本 品 可 抑 制 皮 肤 成 纤 维 细 胞 合 成 （ 或 ） 分 泌 胶 原 酶 。 还 可 加 速 维 生 素 D 代 谢 ， 可 引 起 淋 巴 结 肿 大 ， 有 抗 叶 酸 作 用 ， 对 造 血 系 统 有 抑 制 作 用 ， 可 引 起 过 敏 反 应 ， 有 酶 诱 导 作 用 ， 静 脉 用 药 可 扩 张 周 围 血 管 。 【 药 代 动 力 学 】 口 服 吸 收 较 慢 ， 8590%由 小 肠 吸 收 ， 吸 收 率 个 体 差 异 大 ， 受 食 物 影 响 。 新 生 儿 吸 收 甚 差 。 口 服 生 物 利 用 度 约 为 79%， 分 布 于 细 胞 内 外 液 ， 细 胞 内 可 能 多 于 细 胞 外 ， 表 观 分 布 容 积 为 0.6L/kg。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 8892%， 主 要 与 白 蛋 白 结 合 ,在 脑 组 织 内 蛋 白 结 合 可 能 还 高 。 口 服 后 412 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 物 无 药 理 活 性 ， 其 中 主 要 为 羟 基 苯 妥 英 （ 约 占 5070%） ， 此 代 谢 存 在 遗 传 多 态 性 和 人 种 差 异 。 存 在 肠 肝 循 环 ， 主 要 经 肾 排 泄 ， 碱 性 尿 排 泄 较 快 。 T1/2为 742 小 时 ,长 期 服 用 苯 妥 英 钠 的 患 者 ， T1/2可 为 1595 小 时 ， 甚 至 更 长 。 应 用 一 定 剂 量 药 物 后 肝 代 谢 （ 羟 化 ） 能 力 达 饱 和 ， 此 时 即 使 增 加 很 小 剂 量 ， 血 药 浓 度 非 线 性 急 剧 增 加 ， 有 中 毒 危 险 ， 要 监 测 血 药 浓 度 。 有 效 血 药 浓 度 为 1020mg/L， 每 日 口 服 300mg， 710 日 可 达 稳 态 浓 度 。 血 药 浓 度 超 过 20mg/L 时 易 产 生 毒 性 反 应 ， 出 现 眼 球 震 颤 ； 超 过 30mg/L 时 ， 出 现 共 济 失 调 ； 超 过 40mg/L 时 往 往 出 现 严 重 毒 性 作 用 。 能 通 过 胎 盘 ， 能 分 泌 入 乳 汁 。 【 适 应 证 】 适 用 于 治 疗 全 身 强 直 -阵 孪 性 发 作 、 复 杂 部 分 性 发 作 （ 精 神 运 动 性 发 作 、 颞 叶 癫 癎 ） 、 单 纯 部 分 性 发 作 （ 局 限 性 发 作 ） 和 癫 癎 持 续 状 态 。 也 可 用 于 治 疗 三 叉 神 经 痛 ， 隐 性 营 养 不 良 性 大 疱 性 表 皮 松 解 （ recessivedystrophicepidermolysisbullosa） ， 发 作 性 舞 蹈 手 足 徐 动 症 ， 发 作 性 控 制 障 碍 （ 包 括 发 怒 、 焦 虑 和 失 眠 的 兴 奋 过 度 等 的 行 为 障 碍 疾 患 ） ， 肌 强 直 症 及 三 环 类 抗 抑 郁 药 过 量 时 心 脏 传 导 障 碍 等 。 本 品 也 适 用 于 洋 地 黄 中 毒 所 致 的 室 性 及 室 上 性 心 律 失 常 ， 对 其 他 各 种 原 因 引 起 的 心 律 失 常 疗 效 较 差 。 【 用 法 用 量 】 抗 癫 癎 成 人 常 用 量 ： 每 日 250300mg， 开 始 时 100mg， 每 日 二 次 ， 13 周 内 增 加 至 250300mg， 分 三 次 口 服 ， 极 量 一 次 300mg， 一 日 500mg。 由 于 个 体 差 异 及 饱 合 药 动 学 特 点 ， 用 药 需 个 体 化 。 应 用 达 到 控 制 发 作 和 血 药 浓 度 达 稳 态 后 ， 可 改 用 长 效 （ 控 释 ） 制 剂 ， 一 次 顿 服 。 如 发 作 频 繁 ， 可 按 体 重 1215mg/kg， 分 23 次 服 用 ， 每 6 小 时 一 次 ， 第 二 天 开 始 给 予 100mg（ 或 按 体 重 1.52mg/kg） ， 每 日 3 次 直 到 调 整 至 恰 当 剂 量 为 止 。 【 不 良 反 应 】 本 品 副 作 用 小 ， 常 见 齿 龈 增 生 ， 儿 童 发 生 率 高 ， 应 加 强 口 腔 卫 生 和 按 摩 齿 龈 。 长 期 服 用 后 或 血 药 浓 度 达 30 g/ml 可 能 引 起 恶 心 ， 呕 吐 甚 至 胃 炎 ， 饭 后 服 用 可 减 轻 。 神 经 系 统 不 良 反 应 与 剂 量 相 关 ， 常 见 眩 晕 、 头 痛 ， 严 重 时 可 引 起 眼 球 震 颤 、 共 济 失 调 、 语 言 不 清 和 意 识 模 糊 ， 调 整 剂 量 或 停 药 可 消 失 ； 较 少 见 的 神 经 系 统 不 良 反 应 有 头 晕 、 失 眠 、 一 过 性 神 经 质 、 颤 搐 、 舞 蹈 症 、 肌 张 力 不 全 、 震 颤 、 扑 翼 样 震 颤 等 。 可 影 响 造 血 系 统 ， 致 粒 细 胞 和 血 小 板 减 少 ， 罕 见 再 障 ； 常 见 巨 幼 红 细 胞 性 贫 血 ， 可 用 叶 酸 加 维 生 素 B12 防 治 。 可 引 起 过 敏 反 应 ， 常 见 皮 疹 伴 高 烧 ， 罕 见 严 重 皮 肤 反 应 ， 如 剥 脱 性 皮 炎 ， 多 形 糜 烂 性 红 斑 ， 系 统 性 红 斑 狼 疮 和 致 死 性 肝 坏 死 、 淋 巴 系 统 何 杰 金 病 等 。 一 旦 出 现 症 状 立 即 停 药 并 采 取 相 应 措 施 。 小 儿 长 期 服 用 可 加 速 维 生 素 D 代 谢 造 成 软 骨 病 或 骨 质 异 常 ； 孕 妇 服 用 偶 致 畸 胎 ； 可 抑 制 抗 利 尿 激 素 和 胰 岛 素 分 泌 使 血 糖 升 高 ， 有 致 癌 的 报 道 。 【 禁 忌 】 禁 用 ： 对 乙 内 酰 脲 类 药 有 过 敏 史 或 阿 斯 综 合 征 、 度 房 室 阻 滞 ， 窦 房 结 阻 滞 、 窦 性 心 动 过 缓 等 心 功 能 损 害 者 。 【 注 意 事 项 】 1、 对 乙 内 酰 脲 类 中 一 种 药 过 敏 者 ， 对 本 品 也 过 敏 。 2、 有 酶 诱 导 作 用 ， 可 对 某 些 诊 断 产 生 干 扰 ， 如 地 塞 米 松 试 验 ， 甲 状 腺 功 能 试 验 ， 使 血 清 碱 性 磷 酸 酶 、 谷 丙 转 氨 酶 、 血 糖 浓 度 升 高 ； 3、 用 药 期 间 需 检 查 血 象 ， 肝 功 能 、 血 钙 、 口 腔 、 脑 电 图 、 甲 状 腺 功 能 并 经 常 随 访 血 药 浓 度 ， 防 止 毒 性 反 应 ； 其 妊 娠 期 每 月 测 定 一 次 、 产 后 每 周 测 定 一 次 血 药 浓 度 以 确 定 是 否 需 要 调 整 剂 量 。 4、 下 列 情 况 应 慎 用 ： 嗜 酒 ， 使 本 品 的 血 药 浓 度 降 低 ； 贫 血 ， 增 加 严 重 感 染 的 危 险 性 ； 心 血 管 病 （ 尤 其 老 人 ） ； 糖 尿 病 ， 可 能 升 高 血 糖 ； 肝 肾 功 能 损 害 ， 改 变 本 药 的 代 谢 和 排 泄 ； 甲 状 腺 功 能 异 常 者 。 【 相 互 作 用 】 1、 长 期 应 用 对 乙 酰 氨 基 酚 患 者 应 用 本 品 可 增 加 肝 脏 中 毒 的 危 险 ， 并 且 疗 效 降 低 。 2、 为 肝 酶 诱 导 剂 ， 与 皮 质 激 素 、 洋 地 黄 类 （ 包 括 地 高 辛 ） 、 口 服 避 孕 药 、 环 孢 素 、 雌 激 素 、 左 旋 多 巴 、 奎 尼 丁 、 土 霉 素 或 三 环 抗 抑 郁 药 合 用 时 ， 可 降 低 这 些 药 物 的 效 应 。 3、 长 期 饮 酒 可 降 低 本 品 的 浓 度 和 疗 效 ， 但 服 药 同 时 大 量 饮 酒 可 增 加 血 药 浓 度 ； 与 氯 霉 素 、 异 烟 肼 、 保 泰 松 、 磺 胺 类 合 用 可 能 降 低 本 品 代 谢 使 血 药 浓 度 增 加 ， 增 加 本 品 的 毒 性 ； 与 抗 凝 剂 合 用 ， 开 始 增 加 抗 凝 效 应 ， 持 续 应 用 则 降 低 。 4、 与 含 镁 、 铝 或 碳 酸 钙 等 合 用 时 可 能 降 低 本 品 的 生 物 利 用 度 ， 两 者 应 相 隔 23 小 时 服 用 。 5、 与 降 糖 药 或 胰 岛 素 合 用 时 ， 因 本 品 可 使 血 糖 升 高 ， 需 调 整 后 两 者 用 量 。 6、 原 则 上 用 多 巴 胺 的 患 者 ， 不 宜 用 本 品 。 7、 本 品 与 利 多 卡 因 或 心 得 安 合 用 时 可 能 加 强 心 脏 的 抑 制 作 用 。 8、 虽 然 本 品 消 耗 体 内 叶 酸 ， 但 增 加 叶 酸 反 可 降 低 本 品 浓 度 和 作 用 。 9、 苯 巴 比 妥 或 扑 米 酮 对 本 品 的 影 响 ， 变 化 很 大 ， 应 经 常 监 测 血 药 浓 度 ； 与 丙 戊 酸 类 合 用 有 蛋 白 结 合 竞 争 作 用 ， 应 经 常 监 测 血 药 浓 度 ， 调 整 本 品 用 量 。 10、 与 卡 马 西 平 合 用 ， 后 者 血 浓 降 低 。 如 合 并 用 大 量 抗 精 神 病 药 或 三 环 类 抗 抑 郁 药 可 能 癫 痫 发 作 ， 需 调 整 本 品 用 量 。 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 本 品 可 分 泌 入 乳 汁 ， 一 般 主 张 服 用 苯 妥 英 的 母 亲 避 免 母 乳 喂 养 。 【 儿 童 用 药 】 新 生 儿 或 婴 儿 期 对 本 品 的 药 动 学 较 特 殊 ， 临 床 对 中 毒 症 状 评 定 有 困 难 ， 一 般 不 首 先 采 用 。 学 龄 前 儿 童 肝 脏 代 谢 强 ， 需 多 次 监 测 血 药 浓 度 以 决 定 用 药 次 数 和 用 量 。 【 老 人 用 药 】 老 年 人 慢 性 低 蛋 白 血 症 的 发 生 率 高 ， 应 用 本 品 时 须 慎 重 ， 用 量 应 偏 低 ， 并 经 常 监 测 血 药 浓 度 。 【 药 物 过 量 】 可 出 现 视 力 模 糊 或 复 视 ， 笨 拙 或 行 走 不 稳 和 步 态 蹒 跚 、 精 神 紊 乱 ， 严 重 的 眩 晕 或 嗜 睡 ， 幻 觉 、 恶 心 、 语 言 不 清 。 治 疗 ： 无 解 毒 药 ， 仅 对 症 治 疗 和 支 持 疗 法 ， 催 吐 ， 洗 胃 ， 给 氧 ， 升 压 ， 辅 助 呼 吸 ， 血 液 透 析 。 药 品 其 他 信 息 【 剂 型 】 片 剂 【 规 格 】 0.1g 药 品 名 称 通 用 名 :丙 戊 酸 钠 片 商 品 名 称 ： 丙 戊 酸 钠 片 英 文 名 :SodiumValproateTablets 汉 语 拼 音 :Bingwusuanna pian 主 要 成 分 ： 丙 戊 酸 钠 。 分 子 式 ： C8H15NaO2 分 子 量 ： 166.2 药 品 信 息 【 性 状 】 本 品 为 白 色 糖 衣 片 ， 除 去 糖 衣 后 显 白 色 或 类 白 色 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 抗 癫 痫 药 。 其 作 用 机 理 尚 未 完 全 阐 明 。 实 验 见 本 品 能 增 加 GABA 的 合 成 和 减 少 GABA 的 降 解 ， 从 而 升 高 抑 制 性 神 经 递 质 g-氨 基 丁 酸 （ GABA） 的 浓 度 ， 降 低 神 经 元 的 兴 奋 性 而 抑 制 发 作 。 在 电 生 理 实 验 中 见 本 品 可 产 生 与 苯 妥 英 相 似 的 抑 制 Na+通 道 的 作 用 。 对 肝 脏 有 损 害 。 【 药 代 动 力 学 】 口 服 胃 肠 吸 收 迅 速 而 完 全 ， 约 1 4 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 生 物 利 用 度 近 100%， 有 效 血 药 浓 度 为 50 100mg/ml。 血 药 浓 度 约 为 50mg/ml 时 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 94%； 血 药 浓 度 约 为 100mg/ml 时 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 为 80% 85%。 血 药 浓 度 超 过 120 g/ml 时 可 出 现 明 显 不 良 反 应 。 随 着 血 药 浓 度 增 高 ， 游 离 部 分 增 加 ， 从 而 增 加 进 入 脑 组 织 的 梯 度 （ 脑 液 内 的 浓 度 为 血 浆 中 浓 度 的 10% 20%） ， t1/2为 7 10 小 时 ， 。 主 要 分 布 在 细 胞 外 液 和 肝 、 肾 、 肠 和 脑 组 织 等 。 大 部 分 由 肝 脏 代 谢 ， 包 括 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 和 某 些 氧 化 过 程 ， 主 要 由 肾 排 出 ， 少 量 随 粪 便 排 出 及 呼 出 。 能 通 过 胎 盘 ， 能 分 泌 入 乳 汁 。 【 适 应 证 】 主 要 用 于 单 纯 或 复 杂 失 神 发 作 、 肌 阵 挛 发 作 ， 大 发 作 的 单 药 或 合 并 用 药 治 疗 ， 有 时 对 复 杂 部 分 性 发 作 也 有 一 定 疗 效 。 【 用 法 用 量 】 成 人 常 用 量 ： 每 日 按 体 重 15mg/kg 或 每 日 600 1200mg 分 次 2 3 次 服 。 开 始 时 按 5 10 mg/kg， 一 周 后 递 增 ， 至 能 控 制 发 作 为 止 。 当 每 日 用 量 超 过 250mg 时 应 分 次 服 用 ， 以 减 少 胃 肠 刺 激 。 每 日 最 大 量 为 按 体 重 不 超 过 30 mg/kg、 或 每 日 1.8 2.4g。 小 儿 常 用 量 ： 按 体 重 计 与 成 人 相 同 ， 也 可 每 日 20 30mg/kg， 分 2 3 次 服 用 或 每 日 15 mg/kg， 按 需 每 隔 一 周 增 加 5 10mg/kg， 至 有 效 或 不 能 耐 受 为 止 。 【 不 良 反 应 】 常 见 不 良 反 应 表 现 为 腹 泻 、 消 化 不 良 、 恶 心 、 呕 吐 、 胃 肠 道 痉 挛 、 可 引 起 月 经 周 期 改 变 ； 较 少 见 短 暂 的 脱 发 、 便 秘 、 倦 睡 、 眩 晕 、 疲 乏 、 头 痛 、 共 济 失 调 、 轻 微 震 颤 、 异 常 兴 奋 、 不 安 和 烦 躁 ； 长 期 服 用 偶 见 胰 腺 炎 及 急 性 肝 坏 死 ； 可 使 血 小 板 减 少 引 起 紫 癜 、 出 血 和 出 血 时 间 延 长 ， 应 定 期 检 查 血 相 ； 对 肝 功 能 有 损 害 ， 引 起 血 清 碱 性 磷 酸 酶 和 氨 基 转 移 酶 升 高 ， 服 用 2 个 月 要 检 查 肝 功 能 ； 偶 有 过 敏 ； 偶 有 听 力 下 降 和 可 逆 性 听 力 损 坏 。 【 禁 忌 】 有 药 源 性 黄 疸 个 人 史 或 家 族 史 者 、 有 肝 病 或 明 显 肝 功 能 损 害 者 禁 用 。 有 血 液 病 ， 肝 病 史 ， 肾 功 能 损 害 ， 器 质 性 脑 病 时 慎 用 。 【 注 意 事 项 】 用 药 期 间 避 免 饮 酒 ， 饮 酒 可 加 重 镇 静 作 用 ； 停 药 应 逐 渐 减 量 以 防 再 次 出 现 发 作 ； 取 代 其 他 抗 惊 厥 药 物 时 ， 本 品 应 逐 渐 增 加 用 量 ， 而 被 取 代 药 应 逐 渐 减 少 用 量 ； 外 科 系 手 术 或 其 他 急 症 治 疗 时 应 考 虑 可 能 遇 到 的 时 间 延 长 ， 或 中 枢 神 经 抑 制 药 作 用 的 增 强 。 用 药 前 和 用 药 期 间 应 定 期 作 全 血 细 胞 （ 包 括 血 小 板 ） 计 数 、 肝 肾 功 能 检 查 。 对 诊 断 的 干 扰 ， 尿 酮 试 验 可 出 现 假 阳 性 ， 甲 状 腺 功 能 试 验 可 能 受 影 响 ； 可 使 乳 酸 脱 氢 酶 、 丙 氨 酸 氨 基 转 移 酶 、 门 冬 氨 酸 氨 基 转 移 酶 轻 度 升 高 并 提 示 无 症 状 性 肝 脏 中 毒 。 血 清 胆 红 素 可 能 升 高 提 示 潜 在 的 严 重 肝 脏 中 毒 。 【 相 互 作 用 】 饮 酒 可 加 重 镇 静 作 用 ； 全 麻 药 或 中 枢 神 经 抑 制 药 与 丙 戊 酸 合 用 ， 前 者 的 临 床 效 应 可 更 明 显 ； 与 抗 凝 药 如 华 法 林 或 肝 素 等 ， 以 及 溶 血 栓 药 合 用 ， 出 血 的 危 险 性 增 加 ； 与 阿 司 匹 林 或 双 嘧 达 莫 合 用 ， 可 由 于 减 少 血 小 板 凝 聚 而 延 长 出 血 时 间 ； 与 苯 巴 比 妥 类 合 用 ， 后 者 的 代 谢 减 慢 ， 血 药 浓 度 上 升 ， 因 而 增 加 镇 静 作 用 而 导 致 嗜 睡 ； 与 扑 米 酮 合 用 ， 也 可 引 起 血 药 浓 度 升 高 ， 导 致 中 毒 ， 必 要 时 需 减 少 扑 米 酮 的 用 量 ； 与 氯 硝 西 泮 合 用 防 止 失 神 发 作 时 ， 曾 有 报 道 少 数 病 例 反 而 诱 发 失 神 状 态 ； 与 苯 妥 英 合 用 时 ， 因 与 蛋 白 结 合 的 竞 争 可 使 两 者 的 血 药 浓 度 发 生 改 变 ， 由 于 苯 妥 英 浓 度 变 化 较 大 ， 需 经 常 测 定 。 但 是 否 需 要 调 整 剂 量 应 视 临 床 情 况 与 血 药 浓 度 而 定 ； 与 卡 马 西 平 合 用 ， 由 于 肝 酶 的 诱 导 而 致 药 物 代 谢 加 速 ， 可 使 二 者 的 血 药 浓 度 和 半 衰 期 降 低 ， 故 须 监 测 血 药 浓 度 以 决 定 是 否 需 要 调 整 用 量 ； 与 对 肝 脏 有 毒 性 的 药 物 合 用 时 ， 有 潜 在 肝 脏 中 毒 的 危 险 。 有 肝 病 史 者 长 期 应 用 须 经 常 检 查 肝 功 能 ； 与 氟 哌 啶 醇 、 洛 沙 平 （ loxapine） 、 马 普 替 林 (maprotiline)、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 、 吩 噻 嗪 类 、 噻 吨 类 和 三 环 类 抗 抑 郁 药 合 用 ， 可 以 增 加 中 枢 神 经 系 统 的 抑 制 ， 降 低 惊 厥 阈 和 丙 戊 酸 的 效 应 ， 须 及 时 调 整 用 量 以 控 制 发 作 。 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 本 药 能 通 过 胎 盘 、 动 物 试 验 有 致 畸 的 报 道 ， 孕 妇 应 权 衡 利 弊 、 慎 用 。 本 品 亦 可 分 泌 入 乳 汁 ， 浓 度 为 母 体 血 药 1% 10%。 应 慎 用 。 【 儿 童 用 药 】 本 品 可 蓄 积 在 发 育 的 骨 骼 内 ， 应 注 意 。 药 品 其 他 信 息 【 剂 型 】 片 剂 【 贮 藏 】 密 闭 保 存 。 【 规 格 】 0.1g 药 品 名 称 通 用 名 :卡 马 西 平 片 商 品 名 称 ： 卡 马 西 平 片 英 文 名 :Carbamazepine Tablets 主 要 成 分 ： 本 品 主 要 成 份 为 ： 卡 马 西 平 。 其 化 学 名 称 为 ： 5H-二 苯 并 b,f氮 杂 -5-甲 酰 胺 。 结 构 式 ： （ 参 见 卡 马 西 平 胶 囊 ） 分 子 式 ： C15H12N2O 分 子 量 ： 236.27 药 品 信 息 【 性 状 】 本 品 为 白 色 片 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 抗 惊 厥 药 和 抗 癫 痫 药 。 卡 马 西 平 的 药 理 作 用 表 现 为 抗 惊 厥 、 抗 癫 痫 、 抗 神 经 性 疼 痛 、 抗 躁 狂 -抑 郁 症 、 改 善 某 些 精 神 疾 病 的 症 状 、 抗 中 枢 性 尿 崩 症 ， 产 生 这 些 作 用 的 机 制 可 能 分 别 为 ： 使 用 -依 赖 性 地 阻 滞 各 种 可 兴 奋 细 胞 膜 的 Na+通 道 ， 故 能 明 显 抑 制 异 常 高 频 放 电 的 发 生 和 扩 散 ； 抑 制 T-型 钙 通 道 ； 增 强 中 枢 的 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 的 活 性 ； 促 进 抗 利 尿 激 素 (ADH)的 分 泌 或 提 高 效 应 器 对 ADH 的 敏 感 性 。 【 药 代 动 力 学 】 口 服 吸 收 缓 慢 、 不 规 则 。 口 服 400mg 后 4 5 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 血 药 峰 值 （ Cmax） 为 8 12mg/ml， 但 个 体 差 异 很 大 。 大 剂 量 时 达 峰 时 间 可 达 24 小 时 。 达 稳 态 血 药 浓 度 的 时 间 为 8 55 小 时 。 生 物 利 用 度 （ F） 在 58 85%之 间 。 迅 速 分 布 至 全 身 组 织 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 76%。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 可 诱 导 肝 药 酶 活 性 ， 加 速 自 身 代 谢 。 代 谢 产 物 10、 11-环 氧 化 卡 马 西 平 的 药 理 活 性 与 原 形 药 相 似 ， 其 在 血 浆 和 脑 内 的 浓 度 可 达 原 形 药 的 50%。 单 次 给 药 时 T1/2 为 25 65 小 时 ， 儿 童 半 衰 期 明 显 缩 短 。 长 期 服 用 诱 发 自 身 代 谢 ， T1/2 降 为 10 20 小 时 。 主 要 以 无 活 性 代 谢 物 形 式 分 别 经 尿 和 粪 便 排 出 72%和 28%。 本 品 能 通 过 胎 盘 、 能 分 泌 入 乳 汁 。 【 适 应 证 】 （ 1） 复 杂 部 分 性 发 作 （ 亦 称 精 神 运 动 性 发 作 或 颞 叶 癫 痫 ） 、 全 身 强 直 -阵 孪 性 发 作 、 上 述 两 种 混 合 性 发 作 或 其 他 部 分 性 或 全 身 性 发 作 ； 对 典 型 或 不 典 型 失 神 发 作 、 肌 阵 孪 或 失 神 张 力 发 作 无 效 。 （ 2） 三 叉 神 经 痛 和 舌 咽 神 经 痛 发 作 ， 亦 用 作 三 叉 神 经 痛 缓 解 后 的 长 期 预 防 性 用 药 。 也 可 用 于 脊 髓 痨 和 多 发 性 硬 化 、 糖 尿 病 性 周 围 性 神 经 痛 、 患 肢 痛 和 外 伤 后 神 经 痛 以 及 疱 疹 后 神 经 痛 。 （ 3） 预 防 或 治 疗 躁 狂 -抑 郁 症 ； 对 锂 、 抗 精 神 病 药 、 抗 抑 郁 药 无 效 的 或 不 能 耐 受 的 躁 狂 -抑 郁 症 ， 可 单 用 或 与 锂 盐 和 其 他 抗 抑 郁 药 合 用 。 （ 4） 中 枢 性 部 分 性 尿 崩 症 ， 可 单 用 或 氯 磺 丙 脲 或 氯 贝 丁 酯 等 合 用 。 （ 5） 对 某 些 精 神 疾 病 包 括 精 神 分 裂 症 性 情 感 性 疾 病 ， 顽 固 性 精 神 分 裂 症 及 与 边 缘 系 统 功 能 障 碍 有 关 的 失 控 综 合 征 。 （ 6） 不 宁 腿 综 合 征 （ Ekbom 综 合 征 ） ， 偏 侧 面 肌 痉 孪 。 （ 7） 酒 精 癖 的 戒 断 综 合 征 。 【 用 法 用 量 】 1 成 人 常 用 量 （ 1） 抗 惊 厥 ， 开 始 一 次 0.1g， 一 日 2 3 次 ； 第 二 日 后 每 日 增 加 0.1g， 直 到 出 现 疗 效 为 止 ； 维 持 量 根 据 调 整 至 最 低 有 效 量 ， 分 次 服 用 ； 注 意 个 体 化 ， 最 高 量 每 日 不 超 过 1.2g。 （ 2） 镇 痛 ， 开 始 一 次 0.1g， 一 日 2 次 ； 第 二 日 后 每 隔 一 日 增 加 0.1 0.2g， 直 到 疼 痛 缓 解 ， 维 持 量 每 日 0.4 0.8g， 分 次 服 用 ； 最 高 量 每 日 不 超 过 1.2g。 （ 3） 尿 崩 症 ， 单 用 时 一 日 0.3 0.6g， 如 与 其 他 抗 利 尿 药 合 用 ， 每 日 0.2 0.4g， 分 3 次 服 用 。 （ 4） 抗 燥 狂 或 抗 精 神 病 ， 开 始 每 日 0.2 0.4g， 每 周 逐 渐 增 加 至 最 大 量 1.6g， 分 3 4 次 服 用 。 每 日 限 量 ， 12 15 岁 ， 不 超 过 1g； 15 岁 以 上 不 超 过 1.2g； 有 少 数 用 至 1.6g。 通 常 成 人 限 量 为 1.2g， 12 15 岁 每 日 不 超 过 1g， 少 数 人 需 用 至 1.6g。 作 止 痛 用 每 日 不 超 过 1.2g。 2 小 儿 常 用 量 抗 惊 厥 ， 6 岁 以 前 开 始 每 日 按 体 重 5mg/kg， 每 5 7 日 增 加 一 次 用 量 ， 达 每 日 10mg/kg， 必 要 时 增 至 20mg/kg， 维 持 量 调 整 到 维 持 血 药 浓 度 8 12mg/kg， 一 般 为 按 体 重 10 20mg/kg， 约 0.25 0.3g， 不 超 过 0.4g； 6 12 岁 儿 童 第 一 日 0.05g 0.1g， 服 2 次 ， 隔 周 增 加 0.1g 至 出 现 疗 效 ； 维 持 量 调 整 到 最 小 有 效 量 ， 一 般 为 每 日 0.4 0.8g， 不 超 过 1g， 分 3 4 次 服 用 。 【 不 良 反 应 】 （ 1） 较 常 见 的 不 良 反 应 是 中 枢 神 经 系 统 的 反 应 ， 表 现 为 视 力 模 糊 、 复 视 、 眼 球 震 颤 。 （ 2） 因 刺 激 抗 利 尿 激 素 分 泌 引 起 水 的 潴 留 和 低 钠 血 症 （ 或 水 中 毒 ） ， 发 生 率 约 10 15%。 （ 3） 较 少 见 的 不 良 反 应 有 变 态 反 应 ， Stevens-Johnson 综 合 症 或 中 毒 性 表 皮 坏 死 溶 解 症 、 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 瘙 痒 ； 儿 童 行 为 障 碍 ， 严 重 腹 泻 ， 红 斑 狼 疮 样 综 合 症 （ 荨 麻 疹 、 瘙 痒 、 皮 疹 、 发 热 、 咽 喉 痛 、 骨 或 关 节 痛 、 乏 力 ） 。 （ 4） 罕 见 的 不 良 反 应 有 腺 体 病 ， 心 律 失 常 或 房 室 传 导 阻 滞 （ 老 年 人 尤 其 注 意 ） ， 骨 髓 抑 制 ， 中 枢 神 经 系 统 中 毒 （ 语 言 困 难 、 精 神 不 安 、 耳 鸣 、 颤 、 幻 视 ） ， 过 敏 性 肝 炎 ， 低 钙 血 症 ， 直 接 影 响 骨 代 谢 导 致 骨 质 疏 松 ， 肾 脏 中 毒 ， 周 围 神 经 炎 ， 急 性 尿 紫 质 病 ， 栓 塞 性 脉 管 炎 ， 过 敏 性 肺 炎 ， 急 性 间 歇 性 卟 啉 病 ， 可 致 甲 状 腺 功 能 减 退 。 曾 有 一 例 合 并 无 菌 性 脑 膜 炎 的 肌 阵 孪 性 癫 痫 患 者 ， 接 受 本 品 治 疗 后 引 起 脑 膜 炎 复 发 。 偶 见 粒 细 胞 减 少 ， 可 逆 性 血 小 板 减 少 ， 再 障 ， 中 毒 性 肝 炎 。 【 禁 忌 】 有 房 室 传 导 阻 滞 、 血 清 铁 严 重 异 常 、 骨 髓 抑 制 、 严 重 肝 功 能 不 全 等 病 史 者 禁 用 。 【 注 意 事 项 】 与 三 环 类 抗 抑 郁 药 有 交 叉 过 敏 反 应 ； 用 药 期 间 注 意 检 查 ： 全 血 细 胞 检 查 （ 包 括 血 小 板 、 网 织 红 细 胞 及 血 清 铁 ， 应 经 常 复 查 达 2 3 年 ） ， 尿 常 规 ， 肝 功 能 ， 眼 科 检 查 ； 卡 马 西 平 血 药 浓 度 测 定 ； 一 般 疼 痛 不 要 用 本 品 ； 糖 尿 病 人 可 能 引 起 尿 糖 增 加 ， 应 注 意 ； 癫 痫 患 者 不 能 突 然 撤 药 ； 已 用 其 他 抗 癫 痫 药 的 病 人 ， 本 品 用 量 应 逐 渐 递 增 ， 治 疗 4 周 后 可 能 需 要 增 加 剂 量 ， 避 免 自 身 诱 导 所 致 血 药 浓 度 下 降 ； 下 列 情 况 应 停 药 ： 肝 中 毒 或 骨 髓 抑 制 症 状 出 现 ， 心 血 管 系 统 不 良 反 应 或 皮 疹 出 现 ； 用 于 特 异 性 疼 痛 综 合 征 止 痛 时 ， 如 果 疼 痛 完 全 缓 解 ， 应 每 月 减 量 至 停 药 ； 饭 后 服 用 可 减 少 胃 肠 反 应 ， 漏 服 时 应 尽 快 补 服 ， 不