β-受体阻滞剂的临床应用ppt课件

受体阻滞剂的临床受体阻滞剂的临床 应用应用 1 临床第一个 -受体阻滞剂 Pronethalol于 1962年问世， 对心绞痛有效，因在动物体 表现的副作用而未被推广， 但其发明者 James W Black 1988年因提出 -受体阻滞剂 的概念而获诺贝尔医学奖 2 受体阻滞剂问世受体阻滞剂问世 40多年来，在各种心血管疾病多年来，在各种心血管疾病 的防治中发挥了重要作用，已成为应用最为广泛的防治中发挥了重要作用，已成为应用最为广泛 的心血管药物之一。然而，在良好疗效得到肯定的心血管药物之一。然而，在良好疗效得到肯定 的同时，的同时， 受体阻滞剂也存在一些不良反应和临床受体阻滞剂也存在一些不良反应和临床 应用局限性。应用局限性。 流行病学调查和观察性研究表明，流行病学调查和观察性研究表明， 我国我国 受体受体 阻滞剂临床使用率偏低，剂量偏小，使用很不规阻滞剂临床使用率偏低，剂量偏小，使用很不规 范。范。 如何长期持续应用这类药物，并把握适当的如何长期持续应用这类药物，并把握适当的 剂量，已成为临床实践的难题。剂量，已成为临床实践的难题。 中华医学会心血管病学分会组织撰写了中华医学会心血管病学分会组织撰写了 受受 体阻滞剂在心血管疾病中临床应用的专家共识体阻滞剂在心血管疾病中临床应用的专家共识 （下简称（下简称 专家共识专家共识 ），并刊登于），并刊登于 中华心血中华心血 管病杂志管病杂志 2009, 37（ 3） 。 3 肾上腺素能受体亚型的分布与效应肾上腺素能受体亚型的分布与效应 器官器官 主要受体主要受体 生理学效应生理学效应 心肌心肌 1 2 刺激收缩，加快心率刺激收缩，加快心率 支气管平滑肌支气管平滑肌 2 支气管扩张支气管扩张 血管平滑肌血管平滑肌 1 血管收缩血管收缩 2 血管收缩血管收缩 2 血管扩张血管扩张 1 血管扩张（冠状动脉）血管扩张（冠状动脉） 生殖泌尿道平滑肌生殖泌尿道平滑肌 1 平滑肌收缩平滑肌收缩 2 平滑肌松弛平滑肌松弛 血小板血小板 2 聚集聚集 脂肪组织脂肪组织 2 抑制脂肪分解抑制脂肪分解 2 1 刺激脂肪分解刺激脂肪分解 4 肾上腺素能受体亚型的分布与效应肾上腺素能受体亚型的分布与效应 器官器官 主要受体主要受体 生理学效应生理学效应 骨骼肌骨骼肌 2 糖原分解糖原分解 肝肝 1 糖原分解糖原分解 2 糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成 胰胰 2 抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放 2 刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放 肾肾 1 肾素释放肾素释放 眼眼 2 增加眼内压增加眼内压 交感神经末稍交感神经末稍 2 抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 1 2 刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放 器官器官 主要受体主要受体 生理学效应生理学效应 骨骼肌骨骼肌 糖原分解糖原分解 肝肝 糖原分解糖原分解 糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成 胰胰 抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放 刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放 肾肾 肾素释放肾素释放 眼眼 增加眼内压增加眼内压 交感神经末稍交感神经末稍 抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 1 2 刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放 5 肾上腺素能受体的分布和作用 1:心脏 -产生变力性和变时性作用 2:支气管 .内脏血管床 .子宫 .胰岛细胞 周围血管壁 1:突触后和血管壁 1,产生血管收缩 2 :突触前 2受体 6 二二 . 受体阻滞剂分类受体阻滞剂分类 7 一一 .非选择性非选择性 受体阻滞剂受体阻滞剂 普萘洛尔普萘洛尔 .索他洛尔索他洛尔 .塞吗洛尔塞吗洛尔 .纳多洛尔纳多洛尔 1. 禁用于支气管哮喘禁用于支气管哮喘 ,周围血管病周围血管病 2. 长期服用长期服用 :TG . LDL . HDL 3. 糖尿病糖尿病 : -与胰岛素合用与胰岛素合用 ,易发生低血糖；易发生低血糖； -掩盖低血糖症状掩盖低血糖症状 ; -使低血糖恢复延迟使低血糖恢复延迟 8 二二 .选择性心脏选择性心脏 1受体阻滞剂受体阻滞剂 阿替洛尔阿替洛尔 .美托洛尔美托洛尔 .比索洛尔比索洛尔 . 赛利洛尔赛利洛尔 .萘必洛尔萘必洛尔 1.主要阻滞心脏主要阻滞心脏 1受体受体 2.可慎用于支气管哮喘可慎用于支气管哮喘 ,周围血管病周围血管病 3.对血脂对血脂 ,血糖影响小血糖影响小 是目前广泛应用的一种是目前广泛应用的一种 阻滞剂阻滞剂 9 三三 .具有扩血管作用的具有扩血管作用的 阻滞剂阻滞剂 同时阻滞同时阻滞 1受体受体 :阿罗洛尔阿罗洛尔 (阿尔吗尔阿尔吗尔 ) 卡维地洛卡维地洛 (金洛金洛 ) 同时激动同时激动 2受体受体 :赛利洛尔赛利洛尔 .地来洛尔地来洛尔 同时直接扩张血管同时直接扩张血管 :布新多洛布新多洛 .萘比洛尔萘比洛尔 10 四四 .具有抗心律失常作用的具有抗心律失常作用的 阻滞剂阻滞剂 索他洛尔索他洛尔 : 1. 非选择性非选择性 阻滞作用阻滞作用 (是心得安的是心得安的 1/3) 2. 类抗心律失常作用类抗心律失常作用 11 受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症 高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性 心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、 心脏神经官能症、门脉高压症、心力衰竭心脏神经官能症、门脉高压症、心力衰竭 等。等。 12 受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症 -受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭 -受体阻滞剂治疗高血压受体阻滞剂治疗高血压 -受体阻滞剂治疗冠心病受体阻滞剂治疗冠心病 -受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常 13 -受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭 所有慢性收缩性心力衰竭、所有慢性收缩性心力衰竭、 NYHA心功能分级为心功能分级为 级或级或 级伴级伴 LVEF 40者，除非有禁忌证者，除非有禁忌证 或不能耐受，均须终身应用或不能耐受，均须终身应用 受体阻滞剂。受体阻滞剂。 NYHA 级患者病情稳定后，在专科医师指导下级患者病情稳定后，在专科医师指导下 也可应用。也可应用。 此类药亦可应用于舒张性心力衰竭，尤其适用于此类药亦可应用于舒张性心力衰竭，尤其适用于 伴高血压和左心室肥厚、心肌梗死，以及有快速伴高血压和左心室肥厚、心肌梗死，以及有快速 性心房颤动需要控制心室率的患者。性心房颤动需要控制心室率的患者。 14 阻滞剂阻滞剂 治疗治疗 CHF ESC 2004 专家共识专家共识 适应症适应症 推荐强度推荐强度 证据水平证据水平 所有稳定的有症状的心衰患者和所有稳定的有症状的心衰患者和 LVEF下下 降心功能降心功能 - 级（以延长生命）级（以延长生命） A 心梗后心梗后 LVEF下降但无症状下降但无症状 A 无心梗史，无心梗史， LVEF下降但无症状下降但无症状 B 慢性心衰维持收缩功能（以降低心率）慢性心衰维持收缩功能（以降低心率） a C AMI后急性代偿性心力衰竭后急性代偿性心力衰竭 a B 慢性心衰急性失代偿后处于稳定状态的慢性心衰急性失代偿后处于稳定状态的 患者（一般患者（一般 4d后）后） A 15 1. 所有的慢性收缩性心衰，所有的慢性收缩性心衰， NYHA II、 III 级患者，级患者， LVEF40，病情稳定，均需，病情稳定，均需 尽早尽早 应用应用 阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受。阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受。 2. 症状改善常在治疗症状改善常在治疗 23个月后出现；即使个月后出现；即使 症状不改善，亦能防止疾病的进展；副作用症状不改善，亦能防止疾病的进展；副作用 常发生在治疗的早期，一般不妨碍长期用药常发生在治疗的早期，一般不妨碍长期用药 ，应避免突然撤药，应避免突然撤药 16 3 . 必须小量开始，如能耐受，可每隔必须小量开始，如能耐受，可每隔 24周将剂周将剂 量加倍。治疗宜个体化，以达最大耐受量量加倍。治疗宜个体化，以达最大耐受量 4. 阻滞剂不能应用于阻滞剂不能应用于 “ 抢救抢救 ”急性心衰患者急性心衰患者 5. NYHA IV级级 心衰患者需待病情稳定（心衰患者需待病情稳定（ 4天内未天内未 静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严 密监护用药密监护用药 6. 应在应在 ACEI、和利尿剂基础上加用、和利尿剂基础上加用 阻滞剂阻滞剂 ， 地高辛也可合用地高辛也可合用 17 剂量剂量 :以小剂量开始以小剂量开始 缓慢增加剂量，剂量加倍间期不少于 2周。必须 缓慢递增，逐渐达 目标剂量 (大型临床试验的剂 量 )或能耐受的 最大耐受量 （个体化） 开始剂量（开始剂量（ mg） 目标剂量（目标剂量（ mg） 比索洛尔比索洛尔 1.25 qd 10.0 qd 卡维地洛卡维地洛 3.125 bid 10-20 bid 美托洛尔缓释片美托洛尔缓释片 12.5 25 qd 200 qd 18 受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症 -受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭 -受体阻滞剂治疗高血压受体阻滞剂治疗高血压 -受体阻滞剂治疗冠心病受体阻滞剂治疗冠心病 -受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常 19 -受体阻滞剂治疗高血压受体阻滞剂治疗高血压 受体阻滞剂是高血压患者初始和长期治疗药物之受体阻滞剂是高血压患者初始和长期治疗药物之 一，可单用或与其他降压药合用。此类药降低收一，可单用或与其他降压药合用。此类药降低收 缩压和舒张压的效果与其他降压药相仿，单用或缩压和舒张压的效果与其他降压药相仿，单用或 与利尿剂合用可显著降低高血压患者的病残率和与利尿剂合用可显著降低高血压患者的病残率和 死亡率，降幅与血管紧张素转换酶抑制剂（死亡率，降幅与血管紧张素转换酶抑制剂（ ACEI ）或钙通道阻滞剂（）或钙通道阻滞剂（ CCB）相似。）相似。 合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、 交感神经活性增高、高循环动力状态的高血压患交感神经活性增高、高循环动力状态的高血压患 者，优先考虑应用者，优先考虑应用 受体阻滞剂。受体阻滞剂。 20 v 血药浓度平稳、波动小血药浓度平稳、波动小 在有效治疗阈范围内在有效治疗阈范围内 保持理想的保持理想的 选择性选择性 1-阻滞效应阻滞效应 v 降压降压 T:P ratio 89% v 药后药后 18h 24h 的的 1阻滞作用强阻滞作用强 有利于控制血压晨峰有利于控制血压晨峰 v 给药次数给药次数 ， 改善病人的依从性改善病人的依从性 v 不良反应不良反应 对糖代谢影响更小对糖代谢影响更小 对气道阻力干扰更低对气道阻力干扰更低 中枢不良中枢不良 反应更少反应更少 疲劳感显著降低疲劳感显著降低 倍他乐克缓释片 疗效特点 21 v 年轻高血压伴高动力状态、心率快者年轻高血压伴高动力状态、心率快者 v 老年高血压高肾素型或肾上腺素能和老年高血压高肾素型或肾上腺素能和 AII缩血管反应缩血管反应 强烈者强烈者 v 围手术期高血压、血压波动大、运动性高血压者，围手术期高血压、血压波动大、运动性高血压者， 阻滞剂有良好的降压和缓解症状的效果阻滞剂有良好的降压和缓解症状的效果 v 无并发症的老年高血压患者，无并发症的老年高血压患者， -阻滞剂不是首选阻滞剂不是首选 v 长期使用长期使用 受体阻滞剂，不能突然停药，只能减量受体阻滞剂，不能突然停药，只能减量 ，逐渐撤药，逐渐撤药 22 阻滞剂是联合用药的重要组成部分阻滞剂是联合用药的重要组成部分 v 阻滞剂与阻滞剂与 ACEI、 ARB、利尿剂、利尿剂 CCB都能起协同作用都能起协同作用 v 单药初始剂量约单药初始剂量约 30%40%的患者即可控制血压；为达的患者即可控制血压；为达 目标血压，目标血压， 60%70%的患者须联合用药的患者须联合用药 v 二药联用：与二药联用：与 CCB、 ACEI联合是常用的选择联合是常用的选择 v 三药联用：三药联用： 阻滞剂阻滞剂 +ACEI或或 ARB+噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂 v 四药联用：四药联用： 阻滞剂阻滞剂 +ACEI或或 ARB+噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂 +CCB 23 受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症 -受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭 -受体阻滞剂治疗高血压受体阻滞剂治疗高血压 -受体阻滞剂治疗冠心病受体阻滞剂治疗冠心病 -受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常 24 -受体阻滞剂治疗冠心病受体阻滞剂治疗冠心病 稳定性冠心病稳定性冠心病 ，包括稳定性劳力型心绞痛和有（或无）症状，包括稳定性劳力型心绞痛和有（或无）症状 的陈旧性心肌梗死，须应用的陈旧性心肌梗死，须应用 受体阻滞剂，伴陈旧性心肌梗受体阻滞剂，伴陈旧性心肌梗 死、心力衰竭或高血压者应优先使用。死、心力衰竭或高血压者应优先使用。 急性冠脉综合征急性冠脉综合征 患者亦须使用患者亦须使用 受体阻滞剂，通常应用口服受体阻滞剂，通常应用口服 制剂。当急性冠脉综合征急性期情况紧急和严重时，可考虑制剂。当急性冠脉综合征急性期情况紧急和严重时，可考虑 使用静脉制剂，如当患者出现使用静脉制剂，如当患者出现 ST段抬高心肌梗死伴剧烈缺血段抬高心肌梗死伴剧烈缺血 性胸痛或显著高血压，以及不稳定性心绞痛和非性胸痛或显著高血压，以及不稳定性心绞痛和非 ST段抬高心段抬高心 肌梗死伴胸痛和高血压，且其他处理未能缓解时。肌梗死伴胸痛和高血压，且其他处理未能缓解时。 所有冠心病患者所有冠心病患者 均须长期口服均须长期口服 受体阻滞剂以降低病死率和受体阻滞剂以降低病死率和 改善预后。早期因禁忌证未能使用改善预后。早期因禁忌证未能使用 受体阻滞剂者，出院前受体阻滞剂者，出院前 应接受再评估，以便用其进行二级预防。应接受再评估，以便用其进行二级预防。 25 冠心病患者 神经内分泌激活 N 硝酸酯类 D 冠脉扩张剂 冠心病心肌缺血 交感兴奋 儿茶酚胺 （肾上腺素）浓度 心率 心收缩力 冠脉狭窄 高血压 糖尿病 高血脂 吸烟 动脉 粥样硬化 阻滞剂 Ca 恶性循环Ca N D CaN 恶性循环理论 26 心理社会心理社会 应激事件应激事件 防御反应防御反应 -猝死猝死 Wikstrand 13 Suppl D:111-120. blad et al. JACC 1991;17:165A 1. 导致迷走抑制 (中枢神经系统 ) 2. 增加交感张力 (心脏 ) 1 1 增加增加 心血管疾病和猝死心血管疾病和猝死 发生的危险性发生的危险性 降低心脏电稳定性 心率 收缩力 收缩压 缺血发生 27 心理社会应激心理社会应激 交感神经激活交感神经激活 心理社会应激 血压 心率 血流改变 内皮细胞损伤 血小板活化，生长因子释放 血管壁通透性增加 胆固醇积聚增加 内皮细胞 损伤 血小板活化 (PDGF) 脂质运输 平滑肌细胞和 纤维组织增生 胆固醇堆积 泡沫细胞形成 动脉粥样斑块发展 加快动脉粥样硬化发展 28 RB在慢性稳定性心绞痛治疗的地位在慢性稳定性心绞痛治疗的地位 2006年美国内科医师学会（年美国内科医师学会（ ACP）指南）指南 阻滞剂应用于梗死后患者的二级预防可减少心阻滞剂应用于梗死后患者的二级预防可减少心 脏事件，用于高血压患者时可降低死亡率和并发症脏事件，用于高血压患者时可降低死亡率和并发症 率率 有症状的慢性稳定性心绞痛患者应使用有症状的慢性稳定性心绞痛患者应使用 阻滞剂阻滞剂 来预防心梗或死亡并减轻症状：包括无来预防心梗或死亡并减轻症状：包括无 /有心梗史的有心梗史的 患者，强烈建议用于稳定性心绞痛的初始治疗患者，强烈建议用于稳定性心绞痛的初始治疗 无症状的慢性稳定性心绞痛患者，如果有心梗史，无症状的慢性稳定性心绞痛患者，如果有心梗史， 应使用应使用 阻滞剂来预防心梗或死亡阻滞剂来预防心梗或死亡 29 阻滞剂阻滞剂 在慢性稳定性心绞痛治疗的地位在慢性稳定性心绞痛治疗的地位 2005年中国高血压防治指南：年中国高血压防治指南： 冠心病患者的降压治疗冠心病患者的降压治疗 : 稳定性心绞痛患者降压治疗首选稳定性心绞痛患者降压治疗首选 阻滞剂阻滞剂 急性冠脉综合征时应使用急性冠脉综合征时应使用 阻滞剂阻滞剂 心梗后患者应使用心梗后患者应使用 阻滞剂阻滞剂 30 STEMI 住院期处理：住院期处理： 阻滞剂阻滞剂 治疗治疗 (ACC/AHA Guidelines 2004) Class I v 最初最初 24小时内接受小时内接受 阻滞剂阻滞剂 治疗且没有明显副作治疗且没有明显副作 用的患者，应继续接受用的患者，应继续接受 阻滞剂阻滞剂 治疗治疗 (A级证据级证据 ) v 最初最初 24小时内未接受小时内未接受 阻滞剂阻滞剂 治疗且没有禁忌证治疗且没有禁忌证 的患者，应尽早开始的患者，应尽早开始 阻滞剂阻滞剂 治疗治疗 (A级证据级证据 ) v 最初最初 24小时内因为有禁忌证而未接受小时内因为有禁忌证而未接受 阻滞剂阻滞剂 治治 疗的患者，应重新评价能否接受疗的患者，应重新评价能否接受 阻滞剂阻滞剂 治疗治疗 (C 级证据级证据 ) 31 心肌梗死急性期处理：心肌梗死急性期处理： -阻滞剂阻滞剂 治疗治疗 （ ESC 2007专家共识专家共识 ） v -阻滞剂限制梗死面积、减少威胁生命的心律失常阻滞剂限制梗死面积、减少威胁生命的心律失常 、缓解疼痛、降低死亡率（包括心脏猝死）、缓解疼痛、降低死亡率（包括心脏猝死） v 心肌梗死急性期中，所有无禁忌证患者都有心肌梗死急性期中，所有无禁忌证患者都有 口服口服 - 阻滞剂的阻滞剂的 指征指征 v 以下患者应考虑给予以下患者应考虑给予 -阻滞剂阻滞剂 静脉静脉 治疗治疗 v胸痛胸痛 (给予吗啡后仍未缓解给予吗啡后仍未缓解 ) v反复发作缺血反复发作缺血 v需要控制高血压、心动过速或心律失常需要控制高血压、心动过速或心律失常 (持续室持续室 速或室上性心动过速速或室上性心动过速 ) 32 受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症 -受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭 -受体阻滞剂治疗高血压受体阻滞剂治疗高血压 -受体阻滞剂治疗冠心病受体阻滞剂治疗冠心病 -受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常 33 近年来，近年来， 受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极 大重视。大重视。 CAST试验结果使试验结果使 I 类药物类药物 应用受到质疑，其应用受到质疑，其 亚组分析显示了亚组分析显示了 受体阻滞剂受体阻滞剂 的优越，涌现出性能更的优越，涌现出性能更 佳的佳的 受体阻滞剂。交感神经的激活对心衰患者猝死受体阻滞剂。交感神经的激活对心衰患者猝死 及急诊心律失常都很重要，阻断其不利作用后，对心及急诊心律失常都很重要，阻断其不利作用后，对心 脏多种不利情况有治疗和逆转作用。因此，作用谱广脏多种不利情况有治疗和逆转作用。因此，作用谱广 ，致心律失常作用小的，致心律失常作用小的 受体阻滞剂已成为理想的一受体阻滞剂已成为理想的一 类抗心律失常药物。类抗心律失常药物。 受体受体 阻滞剂治疗心律失常的机制阻滞剂治疗心律失常的机制 34 CAST: 类抗心律失常药物减少早搏、增加死亡类抗心律失常药物减少早搏、增加死亡 回顾性分析基线时使用回顾性分析基线时使用 -阻滞剂阻滞剂 对死亡率的影响对死亡率的影响 2611例入选患者（心肌梗死后例入选患者（心肌梗死后 /LVEF40%） -阻滞剂组阻滞剂组 : 718例例 非非 -阻滞剂组阻滞剂组 : 1893例例 结果结果 : -阻滞剂组阻滞剂组 30天、天、 1年、年、 2年心律失常死亡年心律失常死亡 /非致非致 死心脏骤停（主要终点）和总死亡率均显著降低死心脏骤停（主要终点）和总死亡率均显著降低 -阻滞剂能阻滞剂能 二级预防二级预防 、并可能有、并可能有 抗致心律失常抗致心律失常 作用作用 Kennedy HL,et al. Am J Cardiol 1994;74:674-680上海瑞金医院施仲伟 受体阻滞剂在心律失常中的应用受体阻滞剂在心律失常中的应用 35 窦窦 房房 结结 自律性下降（大自律性下降（大 剂剂 量量 时时 正常者下降，病正常者下降，病 窦窦 者更者更 显显 著）著） 传导时间传导时间 延延 长长 房室房室 结结 前向前向 传导传导 减慢减慢 有效不有效不 应应 期延期延 长长 心房心房 组织组织 不同不同 药药 物作用不同物作用不同 心室肌心室肌 对对 心室有效不心室有效不 应应 期不同：或延期不同：或延 长长 ，或不，或不 变变 ，或，或 缩缩 短短 （ 对对 QT间间 期大多延期大多延 长长 ，但使，但使 QTc缩缩 短）短） 旁路旁路 对对 旁路前向和逆向旁路前向和逆向 传导传导 的不的不 应应 期和期和 传导时间传导时间 不影响不影响 受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用 受体受体 阻滞剂治疗心律失常阻滞剂治疗心律失常 36 阻断阻断 受体几乎是其受体几乎是其 唯一唯一 的抗的抗 心律失常心律失常 直接直接 机制，作用强弱机制，作用强弱 受到心脏不同部位肾上腺素能受到心脏不同部位肾上腺素能 受体分布多少的影响，因此对受体分布多少的影响，因此对 交感神经末梢分布丰富的窦房交感神经末梢分布丰富的窦房 结、房室结作用明显，对心房结、房室结作用明显，对心房 肌、心室肌的影响较小肌、心室肌的影响较小 受体受体 阻滞剂治疗心律失常阻滞剂治疗心律失常 37 -受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常 受体阻滞剂可用于下列情况：受体阻滞剂可用于下列情况： 窦性心动过速窦性心动过速 ， 尤其伴临床症状者；尤其伴临床症状者； 室上性快速性心律失常室上性快速性心律失常 ， 如房性早搏、局灶性房性心动过速、阵发性室上如房性早搏、局灶性房性心动过速、阵发性室上 性心动过速等；性心动过速等； 心房扑动心房扑动 ，主要用于减慢心室，主要用于减慢心室 率；率； 心房颤动心房颤动 ，可用于控制心室率或转变房颤，可用于控制心室率或转变房颤 为窦律并维持窦性节律；为窦律并维持窦性节律； 室性心律失常室性心律失常 ，尤其，尤其 适用于与交感神经兴奋相关或与急性心肌梗死、适用于与交感神经兴奋相关或与急性心肌梗死、 手术期及心力衰竭相关的室性心律失常，预防严手术期及心力衰竭相关的室性心律失常，预防严 重室性心律失常和心源性死亡等；重室性心律失常和心源性死亡等； 置入起搏器置入起搏器 或埋藏式心律转复除颤器（或埋藏式心律转复除颤器（ ICD）后）后 。 38 Lipid soluble betablocker Vagus nerves Sympathetic nerves 受体 阻滞剂的中枢性抗心律失常作用 亲脂性 受体 阻滞剂具有中枢性抗心律失常药物作用， 抗室颤作用相对强。 同时有可能引起 中枢神经系统症 状（嗜睡） 亲脂性 受体 阻滞剂 迷走神经 交感神经 心率减慢 电稳定 受体