药理学习题集第二卷

第二十一章 钙拮抗剂 一、填空题 1钙拮抗剂对心脏的作用表现为负性肌力负性肌力 负性频率负性频率 负性传导负性传导作用。 2钙拮抗剂对血管平滑肌的作用主要是松弛松弛平滑肌，这种作用以硝苯地平硝苯地平药物作用最强。 3钙拮抗剂临床主要应用于 心律失常心律失常 心绞痛心绞痛 高血压高血压 脑血管病脑血管病 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 保护心肌缺血与再灌注损伤保护心肌缺血与再灌注损伤 二、名词解释 1钙拮抗剂：又称钙通道阻滞药。是一类能阻断 Ca2+通道，抑制 Ca2+内流的药物。 2选择性钙拮抗药：是指选择性地影响 Ca2+依赖性的兴奋收缩耦联过程，而不影响 Ca2+依赖性的 动作电位参数，而且这类药物的作用可被提高细胞外液 Ca2+浓度所克服，增加细胞内可利用的 Ca2+浓度的药物如 受体激动药和强心苷也能减弱钙拮抗药的作用。此类药物主要包括三类： 维拉帕米类，如维拉帕米；硝吡啶类，如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平等；硫氮卓酮（地 尔硫卓）类，如地尔硫卓。 三、选择题 单项选择题 1对脑血管有选择性扩张作用的药物是 A硝苯地平 B维拉帕米 C尼莫地平 D地尔硫卓地尔硫卓 E普尼拉明 2对心肌收缩力抑制作用最强的药物是 A尼莫地平 B尼群地平 C硝苯地平 D地尔硫卓 E维拉帕米维拉帕米 3维拉帕米不能用于治疗下列哪种疾病？ A高血压 B心绞痛 C室上性心动过速 D慢性心功能不全慢性心功能不全 E心房纤颤 4治疗阵发性室上性心动过速的钙拮抗剂是 A苄普地尔 B普萘洛尔 C尼莫地平 D维拉帕米维拉帕米 E阿托品 5高血压伴支气管哮喘的患者宜选用 A地高辛 B普萘洛尔 C维拉帕米 D硝苯地平硝苯地平 E氟桂嗪 6脑血管痉挛性疾病宜选用 A地高辛 B普萘洛尔 C维拉帕米 D硝苯地平 E氟桂嗪氟桂嗪 7可用于治疗间歇性跛行的药物是 A 硝苯地平 B维拉帕米 C普萘洛尔 D 氟桂嗪氟桂嗪 E普尼拉明 8舒张脑血管作用最强的钙拮抗剂是 A 硝苯地平 B维拉帕米 C地尔硫卓 D 尼莫地平尼莫地平 E尼卡地平 9下列关于维拉帕米不良反应的叙述哪项是 错误的？ A 低血压 B心动过缓 C 心动过速心动过速 D 便秘 E踝关节水肿 10下列关于硝苯地平的叙述哪项是错误的？ A 口服吸收完全 B不良反应轻 C可引起头痛 D 房室传导阻滞房室传导阻滞 E踝关节水肿 11下列关于维拉帕米的叙述哪项是错误的？ A 用于治疗阵发性室上性心动过速 B用于治疗高血压 C用于治疗心绞痛 D 有心房纤颤的患者禁用有心房纤颤的患者禁用 E有房室传导阻滞的患者禁用 12下列关于硝苯地平的叙述哪项是错误的？ A 阻滞钙内流，降低心肌细胞钙浓度 B负性肌力作用较弱 C对外周动脉扩张作用强 D 用于治疗房室传导阻滞用于治疗房室传导阻滞 E不良反应轻微 13下列哪一组药物属于选择性 Ca2+通道阻滞 药？ A 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 B硝苯地平、维拉帕米、氟桂嗪 C维拉帕米、尼莫地平、桂利嗪 D 维拉帕米、尼莫地平、普尼拉明 E硝苯地平、尼卡地平、苄普地尔 多项选择题 1 硝苯地平的不良反应有 A 心肌收缩力降低，诱发心力衰竭 B心率加快，增加心肌耗氧量心率加快，增加心肌耗氧量 C 面红、头痛面红、头痛 D 踝部水肿踝部水肿 E房室传导阻滞 2 治疗雷诺综合征可选用哪些药物？ A 硝苯地平硝苯地平 B维拉帕米 C 地尔硫卓地尔硫卓 D 尼莫地平 E氟桂嗪 3 钙拮抗剂的不良反应是由以下哪些作用引 起的？ A 负性肌力负性肌力 B负性传导负性传导 C 血管扩张血管扩张 D 血管收缩 E房室传导阻滞房室传导阻滞 4 房室传导阻滞和病窦综合征患者禁用的药 物是 A 硝苯地平 B维拉帕米维拉帕米C 地尔硫卓地尔硫卓 D 尼群地平 E尼莫地平 5 钙拮抗剂对心脏的作用是 A 阻滞钙内流阻滞钙内流 B降低细胞内钙浓度降低细胞内钙浓度 C使心肌的兴奋收缩耦联 D 使心肌的兴奋收缩脱耦联使心肌的兴奋收缩脱耦联 E心肌收缩力减弱心肌收缩力减弱 6 维拉帕米具有下列哪些作用？ A 负性肌力作用负性肌力作用 B负性频率作用负性频率作用 C 负性传导作用负性传导作用 D 阻滞心肌细胞钙通道阻滞心肌细胞钙通道 E阻滞心肌细胞钠通道 7 维拉帕米的不良反应包括 A 低血压低血压 B心率加快 C 便秘便秘 D 心收缩力降低心收缩力降低 E传导阻滞传导阻滞 8 具有选择性扩张脑血管作用的药物是 A 硝苯地平 B维拉帕米 C地尔硫卓 D 尼莫地尔尼莫地尔 E氟桂嗪氟桂嗪 9 硝苯地平具有下列哪些药理作用？ A 选择性阻滞钙通道选择性阻滞钙通道 B负性肌力作用负性肌力作用 C 负性频率作用负性频率作用 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 3 | D 舒张血管作用舒张血管作用 E选择性扩张脑血管 10硝苯地平可用于治疗下列哪些疾病？ A高血压高血压 B心绞痛心绞痛 C阵发性室上性心动过速 D心房纤颤 E肥厚性心肌病 四、问答题 1简述钙拮抗剂的主要药理作用。 2简述钙拮抗剂的主要临床应用。 1钙拮抗钙药理作用表现为： （1）心脏作用：负性肌力：减弱心肌收缩力；负性频率：减慢心率；负性传导：减慢房室 传导，延长有效不应期。 （2）舒张血管平滑肌，有明显降压作用。 （3）抑制血小板聚集和释放，有助于心脑血管病的治疗。 2钙拮抗剂主要用于：心律失常；心绞痛；高血压；脑血管病；外周血管痉挛性疾病。 第二十二章 抗心绞痛药 一、填空题 1硝酸酯类抗心绞痛药物包括硝酸甘油硝酸甘油 硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 戊四硝酯或单硝酸异山梨酯戊四硝酯或单硝酸异山梨酯 2硝酸甘油可用于治疗各型心绞痛各型心绞痛 急、慢性心力衰竭急、慢性心力衰竭 3长效硝酸酯类药物有硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯 主要用于预防心绞痛发作预防心绞痛发作 4连续应用硝酸甘油可出现 耐受性耐受性 ，宜采用间歇间歇 给药法，开始用药时应采用 最小有效最小有效剂量。 5伴有心衰的心绞痛患者可选用硝酸甘油硝酸甘油 药物抗心绞痛。 6目前主张普萘洛尔与硝酸酯类药物合用，通常选择硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯与其合用，因两药作用时间相作用时间相 近近 7硝苯地平（心痛定）不宜用于不稳定不稳定型心绞痛。 8变异型心绞痛时不宜选用普萘洛尔是因其阻断 受体，使 受体相对占优势而致冠状 动脉收缩。 9伴有心律失常或高血压的稳定型心绞痛患者宜选用 受体阻断药或普萘洛尔受体阻断药或普萘洛尔药。 10治疗心绞痛的药物可分为硝酸酯类硝酸酯类 受体阻断剂受体阻断剂 钙拮抗剂钙拮抗剂等三类。 二、名词解释 1心绞痛：是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，引 起心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。 2稳定型心绞痛：亦称典型心绞痛，最为常见，常在劳累、情绪激动或心肌需要增加等原因下发 作。 3不稳定心绞痛：亦称梗塞前心绞痛。疼痛发作频繁，程度日趋严重，休息或服用硝酸甘油不能 马上缓解。 4变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，属自发性心绞痛，休息时也可发病。 三、选择题 单项选择题 1变异型心绞痛不宜选用的药物是 A硝酸异山梨酯 B硝酸甘油 C硝苯地平 D普萘洛尔普萘洛尔 E维拉帕米 2下列哪种药物不具有扩张冠状动脉作用？ A硝酸甘油 B硝酸异山梨酯 C硝苯地平 D维拉帕米 E普萘洛尔普萘洛尔 3硝酸甘油对下列哪类血管扩张作用很弱？ A小动脉 B小静脉 C冠状动脉的输送血管 D冠状动脉的侧枝血管 E冠状动脉的小阻力血管脉的小阻力血管 4下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的 作用无关？ A搏动性头痛 B眼内压增高 C心率加快 D体位性低血压 E高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症 5硝酸甘油没有下列哪一种作用？ A心率加快 B室壁肌张力增高室壁肌张力增高 C扩张静脉 D降低回心血量 E降低前负荷 6治疗变异型心绞痛最有效的药物是 A硝酸甘油硝酸甘油 B硝酸异山梨酯 C硝苯地平硝苯地平 D普萘洛尔 E噻吗洛尔 7久用易产生耐受性的药物是 A硝酸甘油硝酸甘油 B硝苯地平 C硝普纳 D普萘洛尔 E维拉帕米 8伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用下列哪种 药物？ A维拉帕米 B普萘洛尔普萘洛尔 C硝酸甘油 D硝酸异山梨酯 E硝苯地平 9治疗心绞痛长期应用后不能突然停药的药 物是 A维拉帕米 B普萘洛尔普萘洛尔 C硝酸甘油 D硝酸异山梨酯 E硝普钠 10控制心绞痛发作起效最快的药物是 A硝苯吡啶 B普萘洛尔 C硝酸甘油硝酸甘油 D硝酸异山梨酯 E硝酸戊四酯 11应用硝酸酯类治疗心绞痛，其具有决定意 义的作用是 A扩张冠脉 B消除恐惧 C扩张外周血管减轻心脏负荷扩张外周血管减轻心脏负荷 D改善心内膜供血 E中枢镇静 12硝酸甘油不出现的不良反应是 A头痛 B发绀 C面颈部皮肤潮红 D水肿水肿 E体位性低血压 13硝酸甘油、普萘洛尔、维拉帕米治疗心绞 痛的共同作用是 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 5 | A减慢心率 B缩小心室容积 C扩张冠脉 D抑制心肌收缩力 E降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 14普萘洛尔治疗心绞痛时，不产生下列哪一 作用？ A心肌收缩力减弱 B心率减慢 C心脏舒张期相对延长 D心室容积增大，射血时间延长 E扩张血管扩张血管 15一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种 药物？ A硝酸甘油 B硝酸异山梨酯（消心痛硝酸异山梨酯（消心痛） C硝苯地平 D普萘洛尔 E维拉帕米 16心绞痛伴有心力衰竭的患者不宜选用下列 哪些药物？ A硝酸甘油片剂 B硝酸甘油贴膜剂 C戊四硝酯 D硝酸异山梨酯 E维拉帕米维拉帕米 17以下疾病不能用地尔硫卓治疗的是 A。稳定型心绞痛 B不稳定型心绞痛 C。变异型心绞痛 D高血压 E脑血管病脑血管病 多项选择题 1硝苯地平的适应症是 A稳定型心绞痛稳定型心绞痛 B不稳定型心绞痛 C变异型心绞痛变异型心绞痛 D高血压危象高血压危象 E心力衰竭 2普萘洛尔治疗心绞痛时其缺点是 A无冠状动脉扩张作用无冠状动脉扩张作用 B无外血周血管扩张作用无外血周血管扩张作用 C抑制心肌收缩力抑制心肌收缩力 D心容积增大，射血时间延长心容积增大，射血时间延长 E突然停药可致突然停药可致“反跳反跳” 3硝酸甘油治疗心绞痛时产生下列哪些作用？ A心率加快心率加快 B心率减慢 C心室容积增大 D室壁肌张力降低室壁肌张力降低 E射血时间延长 4伴有哮喘的心绞痛患者，宜选用下列哪些 药物？ A硝酸甘油硝酸甘油 B硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 C普萘洛尔 D硝苯地尔硝苯地尔 E噻吗洛尔 5伴有心衰的心绞痛患者，不宜选用下列哪 些药物？ A 硝酸甘油 B硝酸异山梨酯 C维拉帕米维拉帕米 D地尔硫卓地尔硫卓 E硝苯地平 6硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛 的药理依据是 A降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 B消除反射性心率加快消除反射性心率加快 C使心室容积缩小使心室容积缩小 D缩短射血时间缩短射血时间 E延长射血时间 7应用硝酸甘油抗心绞痛可采用的给药途径 有哪些？ A口服给药口服给药 B舌下含服舌下含服 C软膏涂沫或贴膜剂软膏涂沫或贴膜剂 D喷雾剂喷雾剂 E稀释后静滴稀释后静滴 8下列哪些药物不属于钙拮抗剂？ A硝苯地平硝苯地平 B硝普钠 C硝酸甘油硝酸甘油 D维拉帕米 E地尔硫卓地尔硫卓 9地尔硫卓可用于治疗下列哪些疾病？ A稳定型心绞痛稳定型心绞痛 B不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛 C变异型心绞痛变异型心绞痛 D高血压高血压 E心力衰竭 10硝酸酯类与 受体阻断药合用治疗心绞 痛的药理基础是 A消除反射性心率加快消除反射性心率加快 B降低室壁肌张力降低室壁肌张力 C缩短射血时间缩短射血时间 D延长射血时间 E协同降低心肌耗氧量协同降低心肌耗氧量 四、问答题 1简述硝酸甘油抗心绞痛的药理基础。 2简述钙拮抗剂心绞痛的临床应用。 3试述 受体阻断药的临床应用及长期服药者停药时应逐渐减量的原因。 4试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理基 础。 1硝酸甘油抗心绞痛的药理基础包括：扩张血管降低心脏前、后负荷，减少心肌耗氧量。扩 张冠脉和侧枝血管，增加缺血区供血。促进心肌血液重新分配，改善心内膜下血供。 2钙拮抗剂用于治疗心绞痛时：治疗变异型心绞痛，以硝苯地平最有效，亦可用维拉帕米。 治疗稳定型心绞痛，可用维拉帕米和硝苯地平。地尔硫卓可用于治疗变异型、稳定型和不稳定 型心绞痛。 3 受体阻断药适用于稳定型心绞痛，尤其是伴有心律失常或高血压者更为适宜。 长期服用 受体阻断药者，突然停药可引起反跳性心动过速，使心绞痛发作加剧，发生心律失常， 甚至诱发心肌梗死，故必须于停药前 2 周内逐渐减量。 4硝酸酯类与普萘洛尔合用治疗心绞痛的药理基础如下： 协同增加缺血心肌的供血供氧 互相纠正不良反应 心肌耗氧因素 硝酸酯类 受体阻断药 心收缩力 心率 心室壁张力 心室容积 射血时间 表中为加强或增加；为减弱或降低。 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 7 | 第二十三章 利尿药和脱水药 一、 填.空题 1. 1.具有保钾作用的利尿药是安体舒通（螺内酯）安体舒通（螺内酯） 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 2.噻嗪类利尿药主要作用于水肿水肿 高血压高血压 尿崩症尿崩症 3.临床上常用的脱水药是 甘露醇甘露醇 三梨醇三梨醇 高渗葡萄糖高渗葡萄糖 4.速尿的不良反应有 水电解质紊乱水电解质紊乱 耳毒性耳毒性 高尿酸血症高尿酸血症 选择题 单项选择题 1. 可加速毒物排泄的药物是： A 噻嗪类 B 呋喃苯胺酸呋喃苯胺酸 C 氨苯蝶啶 D. 乙酰唑胺 E. 甘露醇 2. 易引起听力减退或暂时耳聋的利尿药是 A 呋喃苯胺酸呋喃苯胺酸 B 氢氯噻嗪 C 氨苯蝶啶 D. 安体舒通 E. 乙酰唑胺 3. 可用于治疗急性肺水肿的药物是 A 呋喃苯胺酸 B 氢氯噻嗪 C 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 D. 安体舒通 E. 乙酰唑胺 4. 具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是 A呋喃苯胺酸 B氢氯噻嗪 C氨苯蝶啶氨苯蝶啶 D安体舒通 E . 乙酰唑胺 5. 呋喃苯胺酸没有下列哪一项不良反应 A 水电解质紊乱 B 耳毒性 C 胃肠道反应 D. 高尿酸血症 E 减少钾离子外排减少钾离子外排 多项选择题 1 可用于治疗脑水肿的药物是 A 呋喃苯胺酸呋喃苯胺酸 B 噻嗪类 C 氨苯蝶啶 D 甘露醇甘露醇 E 乙酰唑胺乙酰唑胺 2 可引起血钾增高的药物是 A 氢氯噻嗪 B 呋喃苯胺酸 C 氨氯吡咪氨氯吡咪 D 安体舒通安体舒通 E 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 3 长期应用易引起低血钾的药物 A 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 B 呋喃苯胺酸呋喃苯胺酸 C 安体舒通 D 氨苯蝶啶 E 氨氯吡咪 4 氢氯噻嗪的主要不良反应是 A 电解质紊乱电解质紊乱 B 高尿酸血症高尿酸血症 C 高脂血症 D 高血糖症高血糖症 E 高血钙症 三、问答题 1. 速尿利尿作用特点及主要不良反应。 2. 噻嗪类利尿作用特点及临床应用。 3. 试比较氨苯蝶啶和安体舒通作用的异同。 1.作用特点：A 抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部和髓质部对氯离子的主动再吸收。B 减低肾的稀 释和浓缩功能。C 利尿作用迅速、强大、维持时间短。主要不良反应：水电解质紊乱 耳毒性 胃肠道反应 高尿酸血症 2. 噻嗪类利尿药作用特点：A 主要抑制髓袢升支粗段皮质部氯离子的主动再吸收 B 只干扰肾脏对 尿液的稀释功能。C 尿中排出钠、钾、氯离子。临床应用：各种水肿，高血压，尿崩症。 3相同点为：A 均作用于远曲小管和集合管，抑制钠、钾交换。B 单用利尿作用弱，长期服用可 致高血钾症。C 临床上常与中效或强效利尿要合用。 不同点为 ：A 螺内酯竞争性对抗醛固酮的作用而呈现保钾排钠作用；氨苯蝶啶则直接抑制 钾-钠交换。B 对切除肾上腺的动物，螺内酯无利尿作用，而氨苯蝶啶仍可产生利尿作用。 第二十四章 组胺与抗组胺药 一、 填空题 1无中枢抑制和抗胆碱不良反应的 H1受体阻断药是阿司米唑阿司米唑,其剂量过大可致不良反应的是心律心律 不齐不齐 2止吐作用较强 H1受体阻断剂是苯海拉明苯海拉明 异丙嗪异丙嗪 二、 选择题 单项选择题 1 驾驶员或高空作业者不易使用的药物是： A 阿司米唑 B 苯海拉明苯海拉明 C 苯茚胺 D 西米替丁 E 阿托品 2 下列哪一药物不是组胺受体拮抗剂 A 阿司米唑 B 雷尼替丁 C 扑尔敏 D 倍他斯汀倍他斯汀 E 异丙 三、 问答题 简述 H1受体拮抗剂的药理作用及临床应用 答:对抗由组胺引起的呼吸道、消化道及子宫平滑肌收缩，对抗毛细血管舒张及通透性增加，缓解 或消除组胺引起的过敏症状。多数药物有中枢抑制和阿托品样作用。可用于皮肤粘膜变态反应性 疾病及防晕动性呕吐。 第二十五章 肾上腺皮质激素类药物 一、填空题 1.长期应用糖皮质激素停药过快可致反跳现象反跳现象 停药症状停药症状 2. 糖皮质激素抗炎机理之一是抑制 PLA2 的活性，从而减少 花生四烯酸 的 释放。 3长期应用糖皮质激素的停药反应主要有医源性肾上腺皮质功能不全医源性肾上腺皮质功能不全 反跳现象反跳现象 停药症状停药症状 二、名词解释 1. 医源性肾上腺皮质功能不全:长期应用糖皮质激素后，由于体内糖皮质激素超过正常水平，通过 负反馈作用，使丘脑-垂体-肾上腺皮质系统抑制，垂体前叶 ACTH 分泌减少，使内源性肾上腺 皮质激素分泌功能减退，甚至肾上腺皮质萎缩。此时一旦停药，外源性糖皮质激素减少，而内 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 9 | 源性肾上腺皮质激素又不能及时补充，可出现肾上腺皮质功能不全。表现为恶心、呕吐、食欲 不振、肌无力、低血糖、低血压等。 2.替代疗法：外源性给予某种激素，以弥补机体原有内分泌腺由于病理改变或手术所致分泌功能减 退的疗选择题 三、单项选择题 1 糖皮质激素用于严重感染的目的是 A 加强抗生素的抗菌作用 B 提高机体的抗病能力 C 抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 D 加强心肌收缩力 E 以上都不是 2 糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是 A 病人对激素不敏感 B 激素用量不足 C 激素能直接促进病源微生物繁殖 D 激素抑制免疫反应，降低机体抵抗力激素抑制免疫反应，降低机体抵抗力 E 使用激素时未使用有效的糖皮质激素 3 下列那种患者禁用糖皮质激素 A 严重哮喘患者 B 糖尿病患者兼有眼部炎症 C 水痘水痘 D 结核性胸膜炎 E 过敏性皮炎兼有局部感染 4 长期使用糖皮质激素可致 A 高血钙 B 低血钾低血钾 C 高血钾 D 高血磷 E 高血糖 5 糖皮质激素与抗生素合用治疗严重感染的 目的是 A 增强机体对疾病的防御能力 B 增强抗生素的抗菌活性 C 增强机体应激性 D 抗毒、抗休克，缓解毒血症状抗毒、抗休克，缓解毒血症状 E 拮抗抗生素副作用 多项选择题 1. 糖皮质激素的禁忌症为 A 重症高血压重症高血压 B 角膜溃疡角膜溃疡 C 病毒感染病毒感染 D 结核性胸膜炎 E 再生障碍性贫血 2. 糖皮质激素对血液成分的正确描述为 A 中性白细胞增多中性白细胞增多 B 嗜酸性白细胞增多 C 淋巴细胞减少淋巴细胞减少 D 血小板减少 E 红细胞增多红细胞增多 3. 糖皮质激素的药理作用有 A 中和内毒素作用 B 抗感染作用 C 抑制体温调节中枢对致热源的反应抑制体温调节中枢对致热源的反应 D 抗炎作用抗炎作用 E 抗休克作用抗休克作用 四、问答题 1 糖皮质激素的主要药理作用有那些 2 糖皮质激素的抗炎作用机制 3 糖皮质激素有那些主要不良反应 1 糖皮质激素药理作用有：1）抗炎作用：对抗各种炎症引起的早期渗出性炎症，抑制炎症后期 毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽组织增生，防止粘连和瘢痕形成。2）免疫抑制作用 3）抗毒作用：提高机体对内毒素的耐受能力。4）抗休克作用 5）刺激骨髓造血机能 2 1）加强心肌收缩力，使心输出量增加 2）降低血管对某些缩血管物质的敏感性，改善微循环 3）稳定溶酶体膜，减少 MDF 的释放。4）提高机体对内毒素的耐受能力，缓解由内毒素所致 高热等全身毒血症状。 3 不良反应包括 1）类肾上腺皮质功能亢进征 2）诱发加重溃疡 3）诱发加重感染 4）青光眼、 白内障 5）欣快、失眠，诱发精神失常 6）抑制或延缓儿童生长发育 7）延缓伤口愈合 第二十六章 影响子宫的药物 一、 填空题 1 催产素可用于催产催产 引产引产 产后止血产后止血 2 小剂量催产素使子宫产生 节律性收缩节律性收缩，而大剂量则使子宫产生 强直性收缩强直性收缩 二、选择题 1 能使子宫产生节律性收缩，并可有效松弛 子宫颈的药物是： A 催产素 B 麦角生物碱 C 地诺前列酮地诺前列酮 D 麦角胺 E 垂体后叶素 2 麦角生物碱对子宫的药理作用确切的描述 是： A 强直性收缩强直性收缩 B 节律性收缩 C 兴奋子宫颈作用弱 D 选择性收缩子宫平滑肌 E 兴奋宫体，松弛宫颈 第二十七章 作用于血液和造血系统的药物 一、 填空题 1肝素过量所致出血可用 鱼精蛋白鱼精蛋白解救，其原理为 可与肝素结合成稳定复合物使肝素失去可与肝素结合成稳定复合物使肝素失去 活性活性 2香豆素类过量所致出血可用 维生素维生素 K 解救，其原理为 两者化学结构相似，相互有竞两者化学结构相似，相互有竞 争性拮抗作用争性拮抗作用 1 3抗贫血药中常用的铁剂有 硫酸亚铁硫酸亚铁 枸橼酸铁胺枸橼酸铁胺 二、选择题 2 治疗纤溶亢进所致出血宜选用 A 鱼精蛋白 B 维生素 K C 氨甲苯酸氨甲苯酸 D 酚磺乙胺 E 以上都不是 3 肝素过量所致出血可用的解救药物是 A 右旋糖苷 B 鱼精蛋白鱼精蛋白 C 垂体后叶素 D 维生素 K E 维生素 C 3链激酶过量所致出血可用的解救药物是 A 右旋糖苷 B 鱼精蛋白 C 垂体后叶素 D 维生素 K E 氨甲苯酸氨甲苯酸 4华法令过量所致出血可用的解救药物是 A 维生素维生素 K B 氨甲苯酸 C 酚磺乙胺 D 垂体后叶素 E 维生素 C 5只用于体外抗凝的抗凝药 A 肝素 B 华法令 C 新抗凝 D 枸橼酸钠枸橼酸钠 F 尿激酶 第二十八章 作用于呼吸系统的药物 一、 填空题 1平喘药主要有 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 M M 胆胆 碱受体阻断药碱受体阻断药 茶碱类茶碱类 肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 11 | 肾上腺皮质激素类肾上腺皮质激素类 五大类。 2沙丁胺醇选择性作用于 2 2受体受体 二、选择题 单项选择题 1 预防过敏性哮喘宜选用 A 异丙肾上腺素 B 麻黄碱 C 色苷酸钠色苷酸钠 D 肾上腺素 D 氨茶碱 2 沙丁胺醇选择性作用于哪种受体 A 受体 B 1受体 C H1受体 D N1受体 E 2受体受体 3 色苷酸钠预防哮喘发作的机理是 A 直接扩张支气管 B 稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜 C 抑制磷酸二酯酶 D 激动 2受体 E 阻断 H1受体 4 裂解痰中粘多糖和抑制酸性糖蛋白合成的 药物是 A N 乙酰半胱氨酸 B 氯化铵 C 嗅乙新嗅乙新 D 喷托维林 E 氯哌啶 多项选择题 1.异丙肾上腺素的禁忌症是 A A 心肌炎心肌炎 B 休克 C C 甲亢甲亢 D D 心绞痛心绞痛 E 房室传导阻滞 2.色苷酸钠适用于 A 哮喘急性发作 B B 预防过敏性哮喘预防过敏性哮喘 C C 过敏性鼻炎过敏性鼻炎 D 肺水肿 E 过敏性休克 第二十九章 作用于消化系统的药物 一、填空题 1 1治疗消化性溃疡药可分为抗酸药抗酸药 胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药 解痉药解痉药 胃黏膜保护药胃黏膜保护药 抗菌药抗菌药等五类。 2 2奥美拉唑是胃粘膜 H+-K+-ATP 酶抑制剂酶抑制剂 抑制剂，适于治疗胃和十二指肠溃疡胃和十二指肠溃疡 3 二、选择题 1 奥美拉唑属于下列那一类药 A H2受体阻断药 B M 受体阻断药 C H+-K+-ATP 酶抑制剂酶抑制剂 D H1受体阻断药 E 助消化药 2 下列药物中不属于抗酸药的是 A 三硅酸镁 B 硫酸镁硫酸镁 C 氢氧化铝 D 碳酸氢钠 E 碳酸钙 第三十章 胰岛素和口服降血糖药 一、 填空题 1胰岛素产生耐受性的主要原因是体内产生了胰岛素抗体体内产生了胰岛素抗体 体内拮抗胰岛素物质增多体内拮抗胰岛素物质增多 胰岛素受体胰岛素受体 数目亲和力下降数目亲和力下降 1 2.严重肝肾功能不良的中度糖尿病患者宜选用的降血糖药是胰岛素胰岛素 2 3.胰岛素的主要不良反应有 血糖过低血糖过低 反应性高血糖反应性高血糖 过敏反应过敏反应 胰岛素抵抗胰岛素抵抗 局部脂肪局部脂肪 萎缩萎缩 二、名词解释 1.胰岛素抵抗性：又称胰岛素耐受性，产生急性耐受常由于并发感染、创伤、手术、情绪激动等应 激状态所致。此时血中抗胰岛素物质增多，或因酮症酸中毒时，血中大量游离脂肪酸和酮体的存 在阻碍了葡萄糖的摄取与利用。慢性耐受性的产生原因比较复杂，如胰岛素抗体的产生，体内拮 抗胰岛素物质增多， 胰岛素受体数目亲和力下降，患者体内微量元素的异常，遗传缺陷等。 2.反应性高血糖：当胰岛素用量不当而发生轻度低血糖时虽无明显低血糖症状，却能引起调节机制 的代偿反应，使生长激素、肾上腺素、胰高血糖素分泌增加，使血糖水平升高。 三、选择题 单项选择题 1 磺酰尿类降糖药的作用机制是： A 提高胰岛 细胞功能 B B 刺激胰岛刺激胰岛 细胞释放胰岛素细胞释放胰岛素 C 加速胰岛素合成 D 抑制胰岛素降解 E 以上都不是 2 可用于尿崩症的降血糖药 A 结晶锌胰岛素 B 氯磺丙脲氯磺丙脲 C 甲苯磺丁脲 D 格列齐特 E 二甲双胍 3 下列那一种糖尿病不需首选胰岛素治疗 A 合并感染的中型糖尿病 B 酮症 C 轻或中型糖尿病轻或中型糖尿病 D 妊娠期糖尿病 E 幼年重型糖尿病 多项选择题 1. 与磺脲类竞争蛋白结合使其作用增强的 药物 A 磺胺类磺胺类 B 双香豆素双香豆素 C 普奈洛尔 D 糖皮质激素 E 保泰松保泰松 三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药 一、 填空题 1 1硫脲类抗甲状腺药分为硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类 咪唑类咪唑类 两大类，前者包括 甲基硫氧嘧啶甲基硫氧嘧啶 丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶 。后者包括 甲硫咪唑甲硫咪唑 卡比马唑卡比马唑 2 2硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用机制是抑制甲状腺激素的生物合成抑制甲状腺激素的生物合成 3碘和碘化物临床用于防治单纯性甲状腺肿防治单纯性甲状腺肿 治疗甲状腺危象治疗甲状腺危象 甲亢术前准备甲亢术前准备 二、选择题 单项选择题 1 用于甲亢术前准备，使腺体缩小变硬，血 管减少而利于手术进行的药物是 A 甲硫咪唑 B 甲基硫氧嘧啶 C 131I D 卡比马唑 E 碘化物碘化物 2 下列那种情况慎用的碘剂 A 粒细胞缺乏 B 甲亢术前准备 C 甲状腺机能亢进危象 D 单纯性甲状腺肿 E 妊娠妊娠 3 丙基硫氧嘧啶的作用机制 A 抑制甲状腺激素的生物合成抑制甲状腺激素的生物合成 B 抑制甲状腺摄碘 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 13 | C 抑制甲状腺素的释放 D 抑制 TSH 分泌 E 以上都不是 4 宜选用大剂量碘剂的疾病是 A 结节性甲状腺肿 B 粘液性水肿 C 甲状腺机能亢进 D 甲状腺危象甲状腺危象 E 弥漫性甲状腺肿 多项选择题 1. 甲硫咪唑的主要不良反应是 A 诱发甲状腺机能亢进 B 水和电解质紊乱 C 过敏反应过敏反应 D 粒细胞缺乏粒细胞缺乏 E 心律失常 2. 大剂量碘剂的药理作用机制是 A 拮抗拮抗 TSH 的作用的作用 B 损伤甲状腺组织 C 抑制酪氨酸碘化抑制酪氨酸碘化 D 促进 MIT 和 DIT 缩合 E 抑制甲状腺素的合成抑制甲状腺素的合成 3. 可造成粒细胞减少的药物是 A T3 B 卡比马唑卡比马唑 C 碘化钾 D 甲基硫氧嘧啶甲基硫氧嘧啶 E 甲硫咪唑甲硫咪唑 第三十二章 抗菌药物概论、化学合成抗菌药 一、填空题 1.细菌耐药性产生的机制有下列方式：改变细菌胞浆膜通透性改变细菌胞浆膜通透性 产生灭活酶产生灭活酶 细菌体内靶位细菌体内靶位 结构的改变结构的改变 增加抗菌药拮抗物的产量增加抗菌药拮抗物的产量 2.磺胺药的基本结构是对氨基磺酰胺（氨苯碘胺）对氨基磺酰胺（氨苯碘胺） ，与细菌体内对氨苯甲酸（对氨苯甲酸（PABA） 结构相似， 能与 PABA 竞争二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 酶，从而阻碍细菌的 叶酸叶酸 代谢。从而影响核 酸合成，产生抑菌作用。 3.为避免磺胺类药物引起泌尿系统损害，可采用 多饮水多饮水 碱化尿液碱化尿液等措拖加以预防。 常用硝基呋喃类药物有呋喃坦定呋喃坦定 呋喃唑酮呋喃唑酮。前者用于治疗泌尿道感染泌尿道感染，后者用于治疗 肠道感染肠道感染 1.甲氧苄胺嘧啶通过抑制二氢叶酸还原二氢叶酸还原 酶，从而阻碍细菌 四氢叶酸四氢叶酸的合成，与磺胺合用， 可使细菌的 受到双重阻断，增强抗菌作用。 4.能用于流脑的磺胺类药物是 SD ，其药理作用特点是血浆蛋白结合率低血浆蛋白结合率低 易通过血脑屏易通过血脑屏 障障 5.喹诺酮类通过抑制细菌 DNA 回旋回旋 酶，从而阻碍细菌 DNA 复制复制 而产生杀菌作用。 6.氟喹诺酮类药物的主要特点有抗菌谱广抗菌谱广 耐药性发生率低（与其它抗菌药无交叉耐药性）耐药性发生率低（与其它抗菌药无交叉耐药性） 体内分布广体内分布广 大多可口服大多可口服 应用方便应用方便 7.普鲁卡因在体内水解生成 PABA 使 磺胺磺胺 类药物的抗菌疗效降低降低 二、名词解释 1.是衡量化学药物的安全度，用药物对动物的半数致死量与治疗感染动物的半数有效量的比值 表示，比值越大越安全。 2.在长期或反复用药过程中，使一些化疗药物对治疗感染效果降低甚至无效的现象，称为细菌 耐药性。 3.指抗菌药物的抗菌作用范围。 4.当抗菌药物与细胞接触一短暂时间后，即药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部 排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为 PAE。 三、选择题 单项选择题 1.化疗药物的概念是 A. 治疗各种疾病的化学药物 B. 治疗恶性肿瘤的化学药物 C. 防治细菌感染、寄生虫病和恶性肿瘤的 化学药物 D. 防治病原微生物引起感染的化学药物防治病原微生物引起感染的化学药物 E. 人工合成的化学药物 2. 化疗指数指 A. ED50/LD50 B. ED90/LD10 C. LD90/ED10 D. LD50/ED50 E. LD95/ED5 3. 磺胺类药物对以下哪类细菌不敏感？ A. 大肠肝菌 B. 溶血性链球菌溶血性链球菌 C. 梅毒螺旋体 D. 脑膜炎双球菌 E. 砂眼衣原体 4. 脓液及坏死组织中的 PABA 含量高， 因此对磺胺的抗菌作用可产生 A. 增强 B. 降低降低 C. 无影响 D. 无效 E. 以上都不是 5. 氟喹诺酮类药物最适用于 A. 骨关节感染 B. 泌尿系感染泌尿系感染 C. 呼吸道感染 D. 皮肤疖肿等 E. 以上都不是 6. 口服呋喃坦啶（呋喃妥因）可用于治疗 A. 肠道感染 B. 泌尿道感染，从体内消除快 C. 泌尿道感染，从体内消除慢泌尿道感染，从体内消除慢 D. 全身感染 E. 呼吸道感染 7. 氯喹诺酮类作用机制是 A. 抑制细菌的转肽酶而影响细菌粘肽合成抑制细菌的转肽酶而影响细菌粘肽合成 致抗菌作用致抗菌作用 B. 抑制细菌二氢叶酸合成酶 C. 抑制细菌 DNA 回旋酶，阻碍 DNA 复 制产生抗菌作用 D. 抑制细菌蛋白合成 E. 以上都不是 多项选择题 1. 化疗指数正确的概念是 A. 衡量化学药物的安全度衡量化学药物的安全度 B. 衡量化学药物的重要性 C. 半数致死量与半数有效量的比值半数致死量与半数有效量的比值 D. 以以 LD50/ED50表示表示 E. 以 ED50/LD50表示 2. 细菌耐药性产生机制的方式有 A. 改变细菌胞浆膜通透性改变细菌胞浆膜通透性 B. 改变细菌细胞膜通透性 C. 产生灭活菌产生灭活菌 D. 减少灭活酶 E. 改变菌体内靶位结构增加抗菌药对抗物改变菌体内靶位结构增加抗菌药对抗物 的产量的产量 3. 对磺胺嘧啶正确的叙述是 A. 属中效类磺胺属中效类磺胺 B. 属长效类磺胺 C. 血浆蛋白结合率低易透过血脑屏障血浆蛋白结合率低易透过血脑屏障 D. 血浆蛋白结合率高易透过血脑屏障 E. 为治疗流脑的首选药为治疗流脑的首选药 4. 下列对喹诺酮类药物的叙述哪些是正确 的？ A. 目前临床应用的多为氟喹诺酮类目前临床应用的多为氟喹诺酮类 B. 抗菌谱广抗菌谱广 C. 耐药性发生率低耐药性发生率低 D. 大多数制剂可口大多数制剂可口服，使用方便 E. 可与咖啡因合用 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 15 | 5. 喹诺酮类药物适用于治疗 A. 泌尿系统感染泌尿系统感染 B. 呼吸道感染呼吸道感染 C. 肠道感染肠道感染 D. 前列腺炎前列腺炎 E. 淋病淋病 6. 易引起磺胺类药物肾脏损害的诱因是 A. 尿液酸化尿液酸化 pH8.0 C. 尿液中磺胺类药浓度高尿液中磺胺类药浓度高 D. 磺胺药溶解度低磺胺药溶解度低 E. 服药期间饮水少服药期间饮水少 三、问答题 1.抗菌药物的分类有哪些？每类各举一药名。 1 人工合成抗菌药如磺胺类、喹诺酮类； 2 抗生素类如青霉素、庆大霉素； 3 抗菌中草药如黄链、金银花等。 2.简述抗菌药的作用机制及代表药物。 1. 抑制细菌细胞壁的合成，如 -内酰胺类。 3 影响胞浆膜通透性，如多粘菌素。 4 影响胞浆内生命物质的合成（1）抑制核酸合成，如磺胺类、喹诺酮类。 （2）抑制蛋白质的合 成，如氨基糖甙类、四环素等 3.简述磺胺类药物的不良反应和防治措施。 2 磺胺类药物不良反应防治如下： 1 泌尿系损害：多饮水和使尿碱化（同时服小苏打） 。 2 过敏反应：服药前问过敏史，出现反应时停药。 3 造血系统抑制：服药时应定期查血象。 4 消化系统反应：、饭后服药 5 中枢反应：高空或驾驶作业者慎用。 4.选择新诺明（SMZ）和甲氧苄氨嘧啶（TMP）合用的药理依据是什么？ SMZ 和 TMP 合用可使细菌叶酸代谢受到双重阻断，增强抗菌作用，可达杀菌作用。两药的半 衰期相近，故合用使血药浓度同步增高，可增强抗菌效果。 5. 试述氟喹诺酮类药理作用的主要特点有哪些？ 氟喹诺酮类的特点如下： 1 抗菌谱广：对革+、革-、绿脓都有效。 2 细菌对本品耐药性发生率氏，与其它抗菌药无交叉耐药性。 3 在体内分布广，治疗泌尿系感染、肠道感染、前列腺炎等效好。 4 大多数制剂可口服使用方便。 第三十三章 -内酰胺类抗生素 一、填空题 1.青霉素类的抗菌作用机制：通过抑制 酶，阻碍了 合成，达到杀菌作用；通 过与细菌胞浆膜上 结合，使细菌变形死亡。转肽转肽 细胞壁细胞壁 青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白 （PBPS） 2.青霉素类对敏感细菌引起的感染均有效，特别是流脑流脑 梅毒螺旋体梅毒螺旋体 淋球菌淋球菌 感染的首选药物。 3.青霉素产生过敏性休克主要应选用 0.1%肾上腺素肾上腺素抢救。 4.青霉素的常见不良反应有肌注疼痛及周围神经炎肌注疼痛及周围神经炎 过敏反应过敏反应 中枢症状中枢症状 5.青霉素不良反应中出现中枢症状如头痛、惊厥等，其原因是静滴速度过快、血药浓度高引起静滴速度过快、血药浓度高引起 （药物通过血脑屏障）（药物通过血脑屏障） ，处理方法是减慢滴速或暂停药减慢滴速或暂停药 6.与青霉素 G 比较，氨苄青霉素的抗菌谱特点是 广谱广谱 ，羧苄青霉素的抗菌谱特点是对绿脓对绿脓 肝菌有效肝菌有效头孢氨苄属第第一代第一代代头孢菌素，其优点可口服可口服，其主要的不良反应是肾毒性大肾毒性大 7.头孢呋新属第第二代第二代 代头孢菌素，其体内过程特点是易通过血脑屏障易通过血脑屏障 ；头孢哌酮属第第第 三代三代代，其体内过程特点是分布胆汁浓度高分布胆汁浓度高-内酰胺酶抑制剂有 舒巴坦（青霉烷砜）舒巴坦（青霉烷砜） 克克 拉维酸（棒酸）拉维酸（棒酸） 等。 8.-内酰胺类抗生素包括青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 9.天然青霉素 G 主要缺点是窄谱窄谱 不耐酸不耐酸 易产生耐药性易产生耐药性 二、名解 1.青霉素 G 治疗梅毒时可有症状加剧现象，表现为发热、喉痛、心动过速、局部病变加剧等， 这是因为大量梅毒螺旋体被杀死释放的非内毒素致热原或形成免疫复合物所致，常发生于给 药后 6-8 小时。 三、选择题 单项选择题 1.抗绿脓杆菌感染时，有效药物是 A.头孢氨苄 B.青霉素 G C.羟氨苄青霉素 D.羧苄青霉素羧苄青霉素 E.头孢呋新 2.抗绿脓肝菌感染时，下列无效药物是 A.羧苄青霉素 B.头孢哌酮 C.头孢呋新头孢呋新 D.庆大霉素 E.第三代头孢菌素 3.青霉素 G 是治疗下列病原体所致感染的主 要药物 A.溶血性链球菌 B.螺旋体 C.白喉杆菌 D.以上三种都是以上三种都是 E.A 和 B 4.临床治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎病人， 应首选下列哪类药？ A.磺胺嘧啶 B.青霉素青霉素 G C.头孢氨苄 D.头孢呋新 E.复方新诺明 5.头孢菌素类用于抗绿脓感染的药物是 A.头孢氨苄 B.头孢唑啉 C.头孢呋新 D.头孢哌酮头孢哌酮 E.头孢拉定 6.下列能口服的青霉类药物是 A.青霉素 G B.氨苄青霉素 C.羟苄青霉素羟苄青霉素 D.羧苄青霉素 E.以上都不是 7.下列不能口服的头孢菌素类药物是 A.头孢氨苄 B.头饱拉定 C.头孢羟氨苄 D.头孢哌酮头孢哌酮 E.以上都不是 多项选择题 10 及药物制剂毛强整理 药理学题库 17 | 1.-内酰胺类抗生素包括 A.多粘菌素类 B.青霉素类青霉素类 C.头孢菌素类头孢菌素类 D.大环内酯类 E.-内酰胺酶抑制剂 2.半合成青霉素的特点 A.保留青霉素保留青霉素 G 的主要结构（主核）的主要结构（主核） B.人工改造侧链人工改造侧链 C.抗菌谱比青霉素广抗菌谱比青霉素广 D.与青霉素间有交叉过敏反应与青霉素间有交叉过敏反应 E.与青霉素间无交叉抗药性 3.防治青霉素 G 过敏反应的措施 A.注意询问过敏病史注意询问过敏病史 B.先用肾上腺素 C.做皮肤过敏试验做皮肤过敏试验 D.换用其它半合成青霉素 E.出现过敏性休克时首选肾上腺素抢出现过敏性休克时首选肾上腺素抢 救救 4.第三代头孢菌素的特点是 A.广谱，对绿脓杆素及厌氧菌有效广谱，对绿脓杆素及厌氧菌有效 B.抗菌效力比第一、二代更强抗菌效力比第一、二代更强 C.对肾脏基本无毒性对肾脏基本无毒性 D.耐药性产生更慢耐药性产生更慢 E.对革兰氏阳性菌的抗菌效力小于第 一、二代 5.具有抗绿脓杆菌作用的抗生素有 A.头孢呋新 B.羧苄青霉素羧苄青霉素 C.头孢哌酮头孢哌酮 D.庆大霉素庆大霉素 E.头孢他定头孢他定 6.以下抗生素中可口服应用的是 A.青霉素 G B.阿莫西林（羟氨苄青霉素）阿莫西林（羟氨苄青霉素） C.头孢氨苄头孢氨苄 D.羧噻吩青霉素 E.头孢拉定头孢拉定 7.青霉素 G 水溶液不稳定，久置可引起 A.中枢不良反应 B.诱发过敏反应诱发过敏反应 C.药效下降药效下降 D.毒性增大 E.产生青霉素噻唑酸产生青霉素噻唑酸 8.流行性脑脊髓膜炎应选用哪些药物？ A.甲氧苄氨嘧啶 B.磺胺嘧啶磺胺嘧啶 C.青霉素青霉素 D.复方新诺明 E.多粘菌素 四、问答题 1.简述青霉素 G 的不良反应和其防治措施。 2.试述头孢菌素类药物的分类。每类各举一药名并简述其作用特点。 3.-内酰胺类耐药性产生的机制是什么？常用-内酰胺酶抑制剂有哪些？ 4.半合成青霉素与天然青霉素相比有何优点？分别举例说明。 1.青霉素 G 的不良反应： 1肌注疼痛，用青霉素 G 钠盐可减轻。 2过敏反应：表现皮疹、血清反应、休克等，用药前仔细询问过敏史，必须皮试阴性才可注 射，凡 3 天内未用过青霉素类药物需重做皮试，不同批号青霉素应用时也需重做皮试。发生 过敏反应应立即停药，过敏休克首先肾上腺素抢救。 3静滴过快或剂量大、血药浓度过高可引起中枢反应如头痛、惊厥等，故静滴速度不宜过快， 应选用间歇静滴。 2.头孢菌素分三代。第一代如头孢氨苄，可口服，抗菌谱以革兰氏阳性菌为主，抗菌作用较弱， 易产生耐药性，肾毒性大；第二代如头孢呋新，抗菌谱对革兰氏阴、阳性菌均有效，但对绿 脓杆菌无效，抗菌作用增强，耐药性产生较慢，肾毒性减小；第三代如头孢哌酮，抗菌谱广， 对革兰氏阴、阳性菌、绿脓杆菌和厌氧菌等均有效，抗菌作用强，耐药性产生更慢，几乎无 肾毒性。 3.耐药性产生机制：（1）产生水解酶（2）酶与药物牢固结合（3）PBPS 的改变（4）胞壁和外 膜通透性的改变（5）自溶酶缺少。细菌对头孢菌素产生耐药性是因细菌产生-内酰胺酶，致 使-内酰胺类药物结构中的-内酰胺环打开，药物被水解失活，可选用-内酰胺酶抑制剂如青 霉烷砜、棒酸等克服细菌耐药性产生。 4.半合成青霉素优点： 1耐酸：口服吸收好。如青霉素 V、阿莫西林。 2耐酶：不被金葡菌产生的青霉素酶破坏，对耐药性金葡菌有效。如苯唑青霉素。 3广谱：对革兰氏阴、阳性菌也有效，如氨苄西林。 4抗绿脓杆菌：如羧苄青霉素。 三十四章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 一、填空题 1.万古霉素主要对革兰氏阳性菌菌有强大杀菌作用，由于不良反应多的原因，临床少用。 2.红霉素抗菌作用比青霉素 G ，其作用机制通过与细菌核蛋白体 结合，而抑制细 菌蛋白质合成，产生 作用。弱 50S 亚基 抑菌 红霉素在 碱性环境中抗菌作用增强。 3.红霉素主要不良反应有胃肠道反应 血栓性静脉炎或伪膜性肠炎 肝损害等。 4.林可霉素治疗急慢性骨髓炎的原因是分布易渗入骨组织中 5.林可霉素的不良反应有胃肠道反应 过敏反应