传出神经药理、麻醉药、钙离子通道阻滞药总结ppt课件

传出神经药理、麻醉药、钙离 子通道阻滞药 传出神经系统的解剖学分类 自主神经 运动神经 交感神经 副交感神经 心肌 平滑肌 腺体 神 经 节 换 元 骨骼肌 传出神经 传入神经 神 经 系 统 周围神经 中枢神经 1. 胆碱受体分布及效应 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 中枢神经 中枢皮质、海马 突触前膜 神经节 胃粘膜壁细胞 瞳孔括约肌、睫状肌 中枢、突触前膜 心脏 外分泌腺 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 血管平滑肌 中枢 M-R M5 M1 M2 M3 M4 不清 中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩 抑制Ach释放 抑制 分泌 收缩 扩张 抑制 N胆碱受体 （ N-R ） 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS 。又分为N1受体、N2受体 限速步骤 合成 储存 释放 代谢 胞 裂 外 排 量子化释放 骨骼肌 平滑肌 2. 肾上腺素受体 （能与NA或肾上腺素结合） 肾上腺素受体 1肾上腺素受体（主要在血管平滑 肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏 ） 肾上腺素受体 交感神 经节后 纤维支 配的效 应器 2肾上腺素受体（主要分布神经末梢 突触前膜 ） 1 (主要在心肌) 2 (主要在支气管 血管平滑肌) 3 (主要在脂肪细胞) 心率收缩力增加 支气管扩张 血管舒张 内脏平滑肌松弛 脂肪分解 去肾上腺素能神经末梢递质合成、储存、释放和 代谢示意图 传出神经系统的生理功能 1、胆碱能神经兴奋（乙酰胆碱释放作用于受体） 心脏（M）：心率传导 心收缩力（弱） (5)骨骼肌（N2）：收缩 收缩 平滑肌 （M） 膀胱逼尿肌 胃肠平滑肌 眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌） 支气管平滑肌 血管平滑肌 舒张 腺体（M） ：分泌 肾上腺髓质（M）分泌 2、去甲肾上腺素能神经兴奋 心脏(1 )兴奋 其它平滑肌 支气管(2 )抑制 胃肠道平滑肌 (2 ) 抑制 眼内肌（瞳孔开大肌 ）收缩瞳孔扩大等 皮肤粘膜(1 ) 内脏血管(1 ) 骨骼肌血管(2 ) 冠状血管(2 ) 血管 收缩血压升高 舒张血压下降 舒张 肝 糖原及脂肪分解增加 拟似药 拟胆碱药 1M，N受体激动药 （氨甲酰胆碱） 2M受体激动药 （毛果云香碱） 3N受体激动药 （烟碱） 4. 抗胆碱酯酶药 （新斯的明） 肾上腺素受体激动药 1受体激动药 （去甲肾上腺素） 2. 、 受体激动药 （肾上腺素） （多巴胺） （麻黄碱） 3. 受体激动药 （异丙肾上腺素） 抗胆碱药 胆碱受体阻断药 1M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱） 肾上腺素受体阻断药 1. 受体阻断药 （酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪） 2. 受体阻断药 （普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司洛 尔、拉贝洛尔） 胆碱受体胆碱受体激动药激动药 cholinoceptorcholinoceptor agonistsagonists M胆碱受体激动药 N 胆碱受体激动药 M、N胆碱受体激动药 毛果芸香碱 主要有尼古丁 乙酰胆碱 神经中枢 感受器 效应器 传入神经 传出神经 局部麻醉药 全身麻醉药 降低膜的通透性：从膜内关闭通 道，组织Na+在作用期间流入膜内 动作电位的传导：提高神经冲动 产生的阀值，或者中和膜外负电荷 吸入性麻醉药：药物引起胞膜发生 物理化学性质改变，使膜受体及钠、 钾通道发生构象和功能的改变抑制神 经细胞除极或影响其递质的释放 静脉麻醉药 麻醉乙醚 七氟烷 一氧化氮 硫喷妥 钠 丙泊酚 依托咪 酯 普鲁卡因 多利卡因 丁卡因 局部麻醉药 表 面 麻 醉 浸 润 麻 醉 传 到 麻 醉 蛛 网 膜 下 腔 麻 醉 硬 膜 外 麻 醉 区 域 镇 痛 药 物 特 性 能进入细胞内亲脂性 进入细胞后质子化 细胞内被代谢水解、酶解 阻止神经冲动传导RN+ 钙通道阻滞药 通过干扰Ca2+通道活性，阻滞膜外 Ca2+从细胞外经电压依赖性通道流入细 胞内的药物 钙通道类型 电压依赖性通道 （PDC） 受体调控性通道 （ROC） 高电压激活Ca2+型通道 低电压激活Ca2+型通道T型 L型 N型 P型 Q型 R型 T、L型电压依赖性通道主要是针对心血管系统 钙通道阻滞药分类： （一）选择性钙通道阻滞药： 类维拉帕米类：维拉帕米、加洛帕米等 类硝苯地平类：硝苯地平、尼莫地平、尼群 地平、非洛地平、氨氯地平等 类地尔硫卓类：地尔硫卓 （二）非选择性钙通道阻滞药： 类氟桂利嗪类：氟桂利嗪、利多氟嗪等 类普尼拉明类：普尼拉明等 类其它类：哌克昔林等 硝苯地平：疏水性，与 失活门结合，对血管选 择性强，对心脏作用弱 维拉帕米、地尔硫卓 ：亲水性，作用于膜 内侧 开放态门关闭态门 药理作用： 1对心脏的作用： A负性肌力作用 药物阻滞心肌细胞膜钙通道Ca2内流心 肌细胞内Ca2下降心肌收缩力心输出量 ，心肌耗氧量 药物阻滞心肌细胞膜钙通道 血管舒张后 负荷 心肌耗氧 B负性频率和负性传导作用 药物阻滞心肌细胞膜钙通道Ca2内流窦 房结4相除极减慢自律性 药物阻滞心肌细胞膜钙通道Ca2内流房 室结0相除极减慢传导速度，有效不应期 C保护心肌缺血 药物扩张血管心脏前后负荷心肌耗氧 D逆转心室肥厚 血管紧张素心室重构（心肌细胞肥厚， （+） 非心肌细胞增殖） 心肌细胞内Ca2 （-） 心室舒缩功能 钙通道阻滞药 减少细胞内流量（细胞内Ca2+积蓄钙超 负荷引起细胞坏死）避免细胞坏死 2对血管的作用： A扩张血管 特点： a.主要表现为扩张小动脉 b.冠状血管和脑血管很敏感 c.扩张血管BP反射性兴奋交感神经心脏兴 奋（心肌收缩力，心率） B保护血管内皮细胞 C逆转血管重构 3对其他平滑肌的作用松弛