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中药药方选择配备中药药方选择配备 广州蓝韵医药研究有限公司 专注于中药新药临床前研究,保健食品研究,项目申报注册 理气药理气药 一、概念 气的运动形式:升、降、出、入 气机不畅:即气机失调,主要表现为“气滞”“ 气逆”“气陷”“气脱”“气结”“气郁”等 理气药:凡是以舒畅气机,调整脏腑功能, 消除气滞、气逆为主要作用的药物。 1功效与主治 功效 疏畅气机、调整脏腑功能。 主治 气滞和气逆等气机紊乱证。 2常用理气药 枳实与枳壳、青皮与陈皮、 木香、香附、乌药、大腹皮、 薤白、沉香、甘松。 药理作用药理作用 理气药主要药理作用: 对消化系统的作用 对支气管平滑肌的作用 对子宫平滑肌的作用 对心血管系统作用 对消化系统作用对消化系统作用 (1)对胃肠运动的调节 抑制胃肠运动 大多数理气药有抑制胃肠运动作用。如: 青皮、陈皮、枳实、枳壳、香附、木香、乌药。 肌张力降低 离体肠管实验 收缩振幅下降 收缩频率减慢 对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱等引起的痉挛 性收缩 兴奋胃肠运动 部分理气药有兴奋胃肠运 动作用。如:枳实、枳壳、乌药、大腹皮 。 肌张力加大 在位肠管实验 收缩力加强 收缩频率增加 肠蠕动加强 (2) (2) 对消化液分泌的影响对消化液分泌的影响 促进胃液分泌: 许多理气药(木香、陈皮、佛手、乌药 等) 气味芳香,含有挥发油, 甲基橙皮苷(陈皮)抑制病理性胃液 分泌过多 (3) (3) 利利 胆胆 青皮、陈皮、沉香、香附有利胆作 用 促进胆汁分泌 松弛支气管平滑肌 陈皮、枳实、香橼、沉香、薤白、甘松: 1、松弛支气管平滑肌 2、对抗组胺引起的支气管收缩 作用机制作用机制 1. 直接松弛支气管平滑肌 2. 抑制迷走神经(交感神经)亢进 3. 抑制过敏介质的释放 4. 兴奋支气管平滑肌受体 理气药具有调节子宫机能的作用,部分药对 子宫平滑肌具兴奋作用,有些药却具有抑制作 用。 如:兴奋作用:枳实、枳壳 抑制作用:香附 兔:有明显兴奋作用 小鼠:抑制作用 对子宫平滑肌的作用 对心血管系统作用对心血管系统作用 升压、正性肌力:枳实、枳壳、青皮、陈皮 对羟福林 直接兴奋-受体 N-甲基酪胺 促进NA释放,间接兴奋-受体 兴奋-受体可导致:收缩血管、兴奋心脏 心脏抑制、扩张血管、降压:木香中的不同成分 常用实验方法常用实验方法 治疗肝胃不和证药物 : 原则:肝胃不和的治疗应以舒肝理气、升清降浊 肝胃不和常因植物神经功能失调,导致胃肠 功能紊乱,出现脘胁胀闷、疼痛等证,因此试验 设计应包括胃肠功能试验、镇痛解痉试验,若见 于慢性胃炎胆囊炎等疾病,应进行抗炎试验。 (1)胃功能试验:主要是胃运动试验、胃排空试 验以及胃液分析等。 (2)肠功能试验:在体肠运动试验、小肠推进运 动试验等。 (3)镇痛解痉试验:小鼠扭体试验、平滑肌解痉 试验。 (4)抗炎试验:足趾肿胀或棉球肉芽肿等急慢性 炎症模型。 (5)其他: 根据病因、病机结合受试药物功能主治 和作用的特点,也可选作一些有针对性的 试验,如对神经性呕吐及胃肠型神经官能 症等疾病,可进行神经系统方面的试验。 治疗脾胃气滞等证药物 脾胃气滞是由于脾胃机能不足,升降出 入功能失衡,主要表现为消化系统功能的 减退。治疗应以运化水谷,行气导滞为主 。 (1)胃功能试验: 胃运动试验、胃排空试验、胃液分析:胃 液量和胃液酸度测定;游离酸及总酸度测 定;胃蛋白酶活性测定。胃肠电:通过胃 肠电生理的检测,了解胃肠运动的机能状 态。 (2)肠功能试验: 木糖吸收试验:大鼠或小鼠木糖吸收试验或 3H葡萄糖吸收试验; 在体肠运动试验:家兔肠管悬吊法或内压测 定法 离体肠运动试验:小肠推进试验 治疗消化性溃疡药物 消化性溃疡多由脾胃虚弱气滞血瘀,致使 胃内损伤,故常以益胃健脾活血化瘀理气 止痛等法治之。 (1)抗消化性溃疡试验:急性胃溃疡试 验 ;慢性胃溃疡试验 (2)生化药理学试验:包括胃液量和胃液酸 度测定,游离酸及总酸度测定,胃蛋白 酶活性测定,胃粘液测定,胃粘膜血流 量测定等。 治疗肝炎药物 病毒性肝炎属于“胁痛”,“黄疸”,多由“肝郁 气滞”,“肝胆湿热”所致,应以“舒肝理气”, “清热解毒”等为治疗原则。 (1)抗肝炎病毒试验: 体外抗乙型肝炎病毒试验目前多采用2215 细胞株体外培养方法; 体内抗乙型肝炎病毒试验则通过动物模型进 行,国内常用于评价抗乙肝病毒药的动物 模型有鸭肝炎模型。 (2)保肝降酶试验 :主要通过各种肝损伤 模型来观察药物对损伤肝的保护作用。 如:四氯化炭急性或慢性肝损伤模型,D半乳糖胺盐急性 肝损伤模型。评价的指标主要是测定血清谷丙转氨酶( SGPT),谷草转氨酶(SGOT)以及动物肝脏病理损伤程 度的比较,慢性肝损伤应做总蛋白、白蛋白、白蛋白/球 蛋白比值及羟脯氨酸测定 (3)免疫功能试验 慢性肝炎常与自身免疫有关,可用免疫性肝 损伤进行保护试验,测定巨噬细胞吞噬功能和血 清溶血素 (4)利胆试验: 用大鼠或家兔进行胆汁流量的测定。 (5)退黄试验: 可用小鼠或大鼠,以异硫氢酸1萘酯50 70mg/kg口服,造成黄疸模型,观察药物 的退黄作用。 近年对理气药的研究有一些新的方向近年对理气药的研究有一些新的方向 如: 理气药对慢性缺氧小鼠能量代谢具有影响; 抗肿瘤:能提高荷瘤机体的免疫功能及抑制其血小板 聚集性增高,改善其高凝状态从而达到抗肿瘤的效 果。 枳实与枳壳枳实与枳壳 功效: 破气消积、化痰散痞 化学成分: 挥发油:右旋芳香烯、右旋芳樟醇 黄酮甙类:新橙皮甙(水解得橙皮甙);对 羟基福林、N-甲基酪胺 药理作用药理作用 对胃肠平滑肌的作用 对子宫的作用 对心血管系统的作用 利尿 抗炎 对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用 双向调节作用 兴奋胃肠平滑肌:枳实枳壳煎液对清醒动 物(犬灌胃,其胃肠平滑肌收缩节律加强 ;对于正常人,口服枳壳煎液,发现肠鸣 音加强,x线下见小肠蠕动加强) 抑制胃肠平滑肌:动物离体胃肠平滑肌张 力降低,收缩减弱。 对子宫的作用对子宫的作用 具有种属差异 家兔:(离体、在体、已孕、未孕)子宫兴奋 小鼠:(离体已孕、未孕)子宫抑制 对心血管系统的作用对心血管系统的作用 收缩血管、升高血压:枳实注射液静脉注 射麻醉犬,其血压升高。 有效成分:对羟福林可直接兴奋-r,N-甲基 酪胺可促进NA释放,间接兴奋-r。 增强心肌收缩力:(枳实注射液、对羟福 林、N-甲基酪胺)使心肌收缩力加强,心 输出量升高,心脏泵血功能改善。 (只有静脉注射给药才能产生心血管作用) 利尿利尿 枳实注射液、N-甲基酪胺可增加尿量,继 发使心肌收缩力加强、血管收缩,肾脏血流 灌注增加。 抗炎抗炎 抑制炎症早期渗出性炎症反应 有效成分:新橙皮苷及橙皮苷 临床应用临床应用 休克;心力衰竭;胃下垂、子宫脱垂 香附香附 功效: 行气解郁、调经止痛。 化学成分:三萜类;黄酮类;生物碱 挥发油:香附子烯、香附子醇、柠檬烯; 药理作用药理作用 抑制子宫收缩 雌激素样作用 对抗乙酰胆碱、组胺等活性物质引起的肠 管及支气管收缩 其他作用 抑制子宫收缩抑制子宫收缩 5%的香附流浸膏对豚
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