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* 威海市立医院 1 单击此处编辑母版标题样式 单击此处编辑母版副标题样式 血 液 系 统 用 药 Drugs affecting the blood and its composition 张丽娜 威海市立医院威海市立医院 药剂科药剂科 图 1 血 管 分 布 模 式 图 Date 2 威海市立医院 图 2 血 液 循 环 Date 3 威海市立医院 图 3 胎 儿 血 液 循 环 模 式 图 Date 4 威海市立医院 血液存在苷生理性的凝血与抗凝血、纤溶 与抗纤溶两种对立统一的机制,保证了血液在 血管内的正常循环流动。 凝血 系统 纤维蛋白 溶解系统 Date 5 威海市立医院 IX XXa XIIa XIa IXa IIXX IIXX 凝血酶原凝血酶 凝血过程示意图 纤维蛋白原纤维蛋白(单体) 纤维蛋白(交联) XII XI 内 原 性 激 活 外原性激活 Date 8 威海市立医院 血液系统用药分类 抗凝血药及血栓溶解药 止 血 药 抗血小板药 肝素、低分子肝素、华法林等 凝血酶、血凝酶、酚磺乙胺等 阿司匹林、氯吡格雷、替罗非班等 2018/11/12 一、抗凝血药及血栓溶解药 抗凝血药(anticoagulants)是阻滞血液凝固的药 物,此类药物可作用于凝血过程的不同环节和因子, 使凝血过程不能进行。主要用于防治在某些病理情况 下的血栓形成,如血管壁损伤、血液淤滞、血液成份 改变及凝血过程亢进等。 血栓溶解药(thrombolytic agent)是能将已形成 的血栓溶解的药物。这类药物能直接或者间接激活纤 溶酶原,使其转化为纤溶酶,溶解已形成血栓的纤维 蛋白,同时对纤维蛋白原、凝血因子和也有一定 的降解作用。 Date 10 威海市立医院 药物举例:肝素 Heparin 【化学结构】:肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 D-葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸双糖单位交替组成的粘多 糖硫酸酯,其中硫酸根占40%,带大量阴电荷,呈强 酸性。 Date 11 威海市立医院 【来源】:药用肝素从猪、牛、羊等动物的肠粘膜或 牛肺中提取。 【药代动力学】:口服不吸收,必须注射,皮下注射 吸收不规则,肌注易致局部血肿,故常静脉注射。不 通过胎盘,不进入乳汁。 注射后大部分与血浆蛋白结合,分布容积较小。 主要在肝脏为肝素酶分解,代谢产物和部分原形药物 经肾排泄。半衰期约为1.5小时,并与剂量有关。 Date 12 威海市立医院 【药理作用】:1、抗凝作用。其体内、外均可抗凝, 且作用快、强、短,静注后抗凝作用立即发生,10分 钟内血液凝固时间、凝血酶时间及凝血酶原时间均延 长,维持34小时;2、抗动粥作用。小剂量肝素能促 使附着毛细血管壁上脂蛋白脂酶和肝脂肪酶释放,使 血液中甘油三酯分解,使乳糜微粒和VLDL分解代谢加 速,达到降脂作用。同时能抑制血小板的粘附聚集起 到保护血管内皮细胞作用;3、抗炎作用。 Date 13 威海市立医院 肝 素 AT凝血酶 肝素、 AT、凝血酶在 血液中呈游离状态 肝素与AT结合引起AT构 象改变,大大增强了AT与 凝血酶的结合 形成肝素-AT -凝血酶 复合物,凝血酶失活 肝素从肝素-AT -凝血酶 复合物中解离,游离肝素再 与AT结合继续发挥作用 Date 14 威海市立医院 临床上主要用于防治血栓栓塞性疾病、缺血性心 脏病、体外抗凝等。 不良反应主要有自发性出血、血小板减少症,长 期可致骨质疏松,产生自发性骨折、短暂脱发和过敏 反应等。 二、 止血药 止血药是加速血液凝固和促使出血停止的药物。纤 溶保证血液的正常流动性,而血液在创伤处凝固,促 使出血停止,是人体的一种重要防御功能。 Date 15 威海市立医院 药物举例:凝血酶 Thrombin 【来源】:从猪血或牛血中提取的凝血酶原。经精制 和加入凝血活酶及钙后激活而得的凝血酶无菌制剂。 【药理作用】:本品能直接作用于凝血过程的最后环 节,促使纤维蛋白原转化为纤维蛋白而加速血液凝固 。此外,还能促进上皮细胞的有丝分裂,加速创伤愈 合,可使创伤愈合时间缩短30 % 50 %。 临床上主要用于外伤及口腔、耳鼻喉、泌尿等手 术中出血的止血,也可用于肝素化穿刺部位渗血。 Date 16 威海市立医院 不良反应偶见过敏反应,若误入血管内,可致血管 内栓塞。 三、抗血小板药 冠状动脉硬化(atherosclerosis, As)所致的血管狭 窄及粥样斑块破裂所诱发的急性血栓形成是冠心病缺血 性脑卒中及外周动脉疾病发生、发展和死亡的主要病因 。血小板在这些疾病的发病过程中起重要作用。抗血小 板治疗既能抑制As的发生、发展,又能抑制斑块破裂后 继发血栓的形成,因而成为冠心病缺血性脑卒中及外周 动脉疾病治疗中不可缺少的重要组成药物。 Date 17 威海市立医院 药物举例:阿司匹林 Aspirin 阿司匹林是临床上应用最早、 最多的第一代抗血小板药物,具有抗血小板与抗炎双重 作用。 【来源】:水杨酸与醋酐合成而得。 【药理作用】:1、镇痛、解热。可缓解轻度或中度的 疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛等,也用于感冒、流感等 退热; Date 18 威海市立医院 2、消炎、抗风湿。阿司匹林为治疗风湿热的首选药物 ,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,但不 能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及 其他合并症; 3、本品对血小板聚集有抑制作用,阻止 血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌 梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手 术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 常见的不良反应主要有恶心、呕吐、上腹部不
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