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文档简介
第十五章 药物制剂的优化设计 第一节 药物制剂处方设计前工作 前提:已知某一药物,我们拟将其制成某一 合适的制剂。 1.文献检索:利用多种渠道从已有的资料中 获取有用的信息。要求我们熟悉检索工具 ,掌握检索方法。 2.分析方法的研究:如利用光谱法、荧光分 析法、高效液相色谱法、薄层色谱法等使 所有测定都可定量化。这是对药物化学结 构、分子量等的测定。 3.药物理化性质的测定:包括解离度、溶解 度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性 及吸湿性或粉体性质等方面测定。 4.稳定性研究:通过对药物稳定性研究,可 确定采用的保管和贮存药物的技术和方法 。 5.药物的配伍研究:包括固体制剂和液体制 剂的配伍研究。 6.药物的生物药剂学特性:包括药物的吸收 、分布与消除;药物的生物利用度和体内 动力学参数;药物与制剂的溶出三方面内 容。 第二节 药物制剂的优化设计 n一、概述 药物制剂首先应该对药物进行剂型选择 和处方设计,其目的是使最终产品符合质量 要求。优化技术对处方和工艺因素可以提供 深入的了解,并确定最佳范围。通常,在处 方设计中,当某一因素改变时,往往制剂的 某一特性趋向改善而另一特性变差,如增加 压片的压力,可使片剂的脆碎度得到改善, 但崩解时间延长;或使片剂硬度提高但药物 溶出速度减慢。 优化技术则是从制剂处方和工艺开始 ,通过改变某些因素观察制剂特性的变化 ,根据实际数据建立数学模型,选择优化 方案,获得各因素最佳水平。 采用优化技术有以下优点: 1.省时,降低成本以达到产品设计的要 求。 2.提高最佳或近似最佳产品设计的可靠 性。 3.提高和保证最终产品的质量。 n二、优化参数 决定制剂的所有因素往往是互相制约的,因 此,有时为了达到某一制剂特性要求,可能要放 弃另一特性,所以说,优化并不是绝对优化。药 物产品的设计开发就是通过相互有制约的特性有 效协调,既能获得最佳处方设计要求又能在一定 限制条件下制成制剂。 此外,制剂处方常不是一个简单的体系,而 是一个可能相互作用的复杂系统,甚至产生一些 意想不到的结果,因此,处方和工艺的研究常涉 及多个变量,从数学上讲有自变量和应变量,自 变量可直接控制如某一成分的用量、有关操作时 间等。应变量则是所得制剂的特性。变量越多, 优化工作越复杂。 n三、正交试验设计 一种用正交表安排多因素多水平 的试验,并用普通的统计分析方法分 析试验结果,推断各因素的最佳水平 的方法。(参照数理统计学有关内容 ) n四、均匀设计 也是一种多因素试验设计方法,具有 比正交试验次数更少的优点。进行均匀设 计必须采用均匀设计表和均匀设计使用表 。如U5(54)表示4个因素5个水平试验的 均匀设计表,共进行5次试验。当试验次数 或水平数为偶数时,可选用比该偶数大1的 奇数表。目前已有均匀设计程序,利用程 序进行设计和计算,更加快捷和方便。 ( 参照数理统计学有关内容) n五、单纯形优化法 这是一种动态调优的方法,不需建立数学模 型,不受因素个数的限制,简便易懂。 原理:若有n个需要优化试验的因素,单纯 形则由n+1维空间多面体构成,空间多面体的各 顶点就是试验点。比较各试验点的结果,去掉最 坏的试验点,取其对称点作为新的试验点,该点 称为“反射点”。新试验点与剩下的几个试验点又 构成新的单纯形,新单纯形向最佳目标点更加靠 近。如此不断地向最优化方向调整,最后找出最 佳目标点。 (参照数理统计学有关内容) 复习题 一、名词解释 1.biopharmaceutics 2. absorption 3. active transport 4. bioavailability 5. AUC 、 Tmax 、 Cmax 6. 生物等效性 7. 生物膜 8. 表观分布容积 9. 配伍变化 10.相互作用 11. 配伍禁忌 12.协同作用 二、思考题 1处方设计的基本原则是什么? 2试述药物在体内的转运过程,并简述各过程。 3试述药物在胃肠道的吸收机理,并比较各吸收机理特征 。 4试述影响药物在胃肠道吸收的主要因素。 5试述口服制剂在胃肠道吸收速度的次序,为什么? 6药物在体内的蓄积可分为哪几类? 7绝对和相对生物利用度有何异同点? 8试设计生物利用度和生物等效性试验方案 9普通制剂和缓控释制剂的生物利用度和生物等效性试验 方案有何异同点? 10配伍变化有哪些类型? 11药物制剂配伍变化属于哪一类?主要现象有哪些? 12
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