药物化学基础(中职药剂专业)》第2章：麻醉药.ppt

第第2 2章章 麻醉药麻醉药 第1节 全身麻醉药 一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药 第2节 局部麻醉药 一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系 主要内容 学习目标 掌握麻醉药分类。 掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的 结构、理化性质、作用特点。 理解吸入性全身麻醉药的理化性质和 作用特点。 了解静脉麻醉药的作用特点和局部麻 醉药的构效关系。 第第1 1节节 全身麻醉药全身麻醉药 一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药 第第1 1节节 全身麻醉药全身麻醉药 概念：简称全麻药 作用于中枢神经系统； 抑制人的意识、感觉，抑制是可 逆性的 痛觉消失 分类：吸入性麻醉药 静脉麻醉药 一、一、 吸入麻醉药吸入麻醉药 l给药途径： 呼吸道 l药物状态：气体或易挥发性液体 l性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼 l类别： 卤烃类氟烷 醚类或氟代醚类麻醉乙醚、甲氧氟烷 无机化合物氮化亚氮 麻醉乙醚 医生正给病人使用 麻醉乙醚，你知道 用时应注意什么吗 ？ 案例2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变 化，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸 不畅，胸部疼痛的现象。 问题： 1质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？ 2. 光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚， 可以凭外观判断作为药物使用吗？ 3麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能 发生什么变化？ 4麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应 ？ 麻醉乙醚 性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过 氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。 主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。 对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时 甚至引起死亡 贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作 稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时 后，不可再作麻醉药用。 CHCH 3 3 CHCH 2 2 -OCH-OCH 2 2 CHCH 3 3 使用时注意！使用时注意！ 分类：巴比妥类和非巴比妥类 巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠 非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠 盐酸氯胺酮羟丁酸钠羟丁酸钠 临床常用药： 硫喷妥钠 海索比妥钠 氯胺酮 羟丁酸钠 盐酸氯胺酮 药用外消旋体 俗名：K粉 第第2 2节节 局部麻醉药局部麻醉药 一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系 一、结构分类与常见药 芳酸酯类：盐酸普鲁卡因 酰胺类：盐酸利多卡因 其他类 .从可卡因用于临床后开始进入研究其结构改造，寻找新 药。 .去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存 在；去掉和打开四氢吡咯环制成苯佐卡因，从 而开创了局麻药的新思路。 .进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与 构效的关系，并逐步合成出一类用途各异的局麻药。 局部麻醉药发展史 O 可卡因 盐酸普鲁卡因 结构与性质：结构与性质： 芳伯氨基，具有还原 性，为不稳定基团 酯键，易水解，为不 稳定基团 脂肪氨基，具有较强 的碱性 重氮化偶合反应，可供 鉴别和含量测定 对氨基苯甲酸和二乙氨 基乙醇 与生物碱沉淀剂反应生 成沉淀 水解 案例2-2 取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶 解，加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加热，变为 油状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸， 试纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出 白色沉淀。 问题： 1普鲁卡因原料药呈什么状态？其在水中可溶解吗 ？临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？ 2盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色 沉淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？ 3油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色 ？ 4常见哪些结构类型易发生水解反应？ O 盐酸利多卡因 结构与性质 甲基具有空间位阻 酰胺不易水解 可与金属离子生成配位化合物 二、局部麻醉药构效关系 为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相 连，否则失去活性。 为部分与作用持续时间有关，取代基不同作用时间不