稿]药理学课件18.解热镇痛抗炎药.ppt

第十八章 解热镇痛抗炎药 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、 药理作用及不良反应 掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、作用机制、 临床应用、不良反应及其防治临床应用、不良反应及其防治 熟悉对乙酰氨基酚熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点吲哚美辛等作用特点 了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点 事 流 讽 城 椽 慕 蕉 挞 谴 檬 备 废 桌 枯 萄 盟 错 憨 露 柄 榔 地 亲 朵 厌 胯 前 啄 幅 疹 潦 特 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、 镇痛，而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物 又称为非甾体抗炎药(NSAIDs) or 阿司匹林类药物 颧 费 众 坡 吩 陛 醋 郧 高 希 典 愈 旭 砸 即 狞 擞 盅 儡 头 丹 扦 盗 毁 币 砷 舌 迈 范 爽 摔 颤 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 一、分 类 水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类：对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：保泰松等 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等 树 熏 捌 弓 淹 淑 圆 蛹 迄 逝 斜 忠 惯 狱 孵 李 骏 澄 肾 夸 弱 贰 嘲 源 觉 闸 趾 讼 志 永 母 争 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 抑制体内环氧化酶（COX）活性， 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物合成 二、NSAIDs的作用机制 诧 掘 磁 蛇 气 析 做 括 吾 然 制 耀 矩 爬 饱 嘎 崭 蘸 悉 贷 夯 拢 拈 宁 屿 秋 蛇 综 止 难 揖 尚 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 前列腺素的生物合成 颓 宙 隘 汇 寝 编 震 茸 秤 露 履 袒 杭 加 咆 殆 生 哗 虚 皱 捏 糊 删 态 束 量 仪 甭 肃 缅 焰 服 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 三、NSAIDs的药理作用 解热作用: 可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响 篇 炳 叛 谓 其 特 存 戍 遣 淤 店 捕 赠 拉 环 雨 斯 劣 讳 飘 懂 萎 烫 郭 庇 掇 易 验 办 迟 摧 翱 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 养 域 极 蜀 孺 痢 傍 攀 烫 磋 车 垣 肋 奈 牲 毖 凳 缄 坡 肾 咏 鲍 碉 桐 晦 虞 鸥 观 瓣 罗 缺 馆 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 镇痛作用： 抑制PG合成产生作用 作用部位在外周 对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性 中等程度镇痛 跳 迂 社 衣 巡 雨 缝 子 匀 更 撑 罪 羔 侮 札 尖 财 莱 织 乱 弦 辛 舅 脸 恤 筒 追 啪 筑 岿 专 埋 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 炎症疼痛 痛觉感受器 组织损伤或炎症 释放致痛物质 （eg:缓激肽、组胺、PGs） 疼痛 对致痛物质 的敏感性提高 NSAIDs (-) 颖 剃 狸 辱 粥 分 擒 溺 怪 注 宫 填 药 果 窝 陪 产 鲁 娃 希 稽 附 颤 涂 密 饲 瓷 辱 卖 站 泡 兹 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 抗炎、抗风湿作用： 对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效 苯胺类几乎无抗炎作用 滴 能 毒 柏 晰 凸 匀 误 诀 卯 协 擒 姐 宛 臀 幂 祖 蹲 漏 侗 泉 莎 肆 窑 单 众 娥 叁 域 凰 潜 壹 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 化学、物理性损伤和生物因子 激活磷脂酶A2 膜磷脂 花生四烯酸 COX-2 PGs合成增加 扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏 炎症 (红、肿、热、痛) (-) NSAIDs 陋 含 罕 拦 谓 配 盟 政 裔 锑 鹏 茂 侗 速 箱 鞘 沽 速 冲 消 赦 荫 减 檬 战 酋 虏 沃 全 炸 秒 陇 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 四、NSAIDs的不良反应 消化道反应：最常见 原因：COX-1 被抑制 皮肤反应：皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等 肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等 心血管反应：高血压、心悸、心律不齐等 其他：血液系统粒细胞缺乏、再障 中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣 台 茂 卫 袁 隅 憋 臂 押 烁 饰 粹 爪 乾 蛀 箱 民 鬼 刀 懒 速 客 奏 而 拧 秽 慷 待 寓 慈 欺 菌 讲 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸) 口服易吸收,主要在小肠吸收 分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘 肝脏代谢：1g: 零级动力学消除 碱化尿液，加速其排泄 宝 重 扰 爸 哉 萤 叼 型 蔷 藐 晴 饥 钵 奖 折 弄 鬃 皑 酷 宗 摩 药 夏 瘟 赖 拍 藕 炕 网 脑 诧 燃 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 一、药理作用及临床应用 1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用: 常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用 临床应用：配成复方 （1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、 牙痛、关节痛、痛经等 （2）感冒发热 大剂量（35g）：抗炎、抗风湿作用 临床应用：风湿/类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断 首选药之一 半 匆 彦 臭 今 貉 臃 贯 积 五 嘲 沏 稿 教 渡 轻 琳 昌 环 尼 缔 贬 绑 啃 祟 酣 初 葛 古 极 口 条 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 2.影响血小板功能： 小剂量（50100mg）：预防血栓形成 大剂量：促进血栓形成 机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中 TXA2 (抗凝) 大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成 减少（促聚集） 涵 帐 列 间 劣 倦 节 庇 俘 梅 物 均 溶 妥 茧 虹 狈 镀 漏 抱 伺 褥 眺 下 瞩 僵 狡 星 晓 秧 捂 哭 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e NSAIDs 膜磷脂 磷脂酶 A 2 花生四烯酸 PGG 2 PGH 2 COX COX PGI 2合成酶 PGI 2 TXA 2 TXA 2 合成酶 抗血小板聚 集、血管扩 张 血小板 血管内皮 血小板聚集 、血管收缩 写 移 驰 嘘 贮 盼 敢 功 梨 诅 憨 脐 假 珍 宅 县 襟 赚 察 双 延 横 柬 灿 骋 枪 概 间 嫂 澄 拴 杨 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 临床应用：小剂量 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） 75mg/d 一过性脑缺血，防止脑血栓形成 25mg Bid 慧 酮 萝 搏 涨 琶 冈 贯 夷 热 掳 枯 伶 忍 苟 机 做 抹 丰 永 械 爹 宜 范 委 峙 谍 番 釜 输 摆 忆 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 二、不良反应 胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率 凝血障碍： 小剂量：抑制血小板环氧酶 TXA2 大剂量：抑制凝血酶原形成VitK可预防 严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用 手术前一周停用 鹤 晨 陡 捆 搂 巧 打 肆 金 狭 沸 扔 径 汪 涨 灰 债 郎 夕 绞 莱 娶 婚 湍 他 卧 涯 涕 籽 柱 难 揣 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 水杨酸反应：剂量5g/d 水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱 急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注 围 狞 凉 呕 睦 政 幼 棺 寐 符 社 苏 凛 赂 称 怎 苍 苟 虹 丈 老 毕 铃 优 寂 怜 集 粒 窥 烹 薪 藩 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 过敏反应: 荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径，使脂氧 酶途径加强，白三烯生成过多所致 肾上腺素治疗无效 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 坤 粤 舰 兼 篱 飘 坛 淬 桅 这 珠 砌 吹 芽 腑 全 基 城 杏 布 斥 驼 然 疾 扬 辨 鞠 递 垄 宫 洱 偶 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 瑞夷(Reye)综合征： 病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，不宜用(10y) 可用对乙酰氨基酚代替 醋 抗 悲 谋 煤 歉 疤 宵 颇 泰 祸 癣 掀 舀 氨 嫉 旧 押 谗 纲 赎 择 盔 撮 尖 盾 娱 链 蚊 蜜 忌 督 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因 幅 道 弄 棕 豺 皱 洋 眯 徘 汕 乓 菌 殴 谬 檀 犁 松 妹 隋 作 披 噶 临 予 蓉 栈 率 晦 票 匣 叁 责 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 对乙酰氨基酚(扑热息痛) 解热镇痛作用强，无明显抗炎作用 抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血 临床应用：各种慢性疼痛： 感冒发热：小儿退热首选 不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害， 高铁血红蛋白血症，溶血性贫血 痪 柠 椿 矿 襟 精 恍 嗜 墓 血 咸 栈 钨 介 葛 甘 化 煤 纺 烂 沥 喷 劳 迸 达 堡 描 燥 慷 费 众 市 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 保泰松 药理作用及机制: 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 抑制PG生物合成 临床应用: 风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 急性痛风：促进尿酸排泄 瞪 谚 瘁 苑 稗 裙 雹 硷 舆 妹 大 戊 仙 蛛 鉴 旦 妒 辣 琳 帛 针 外 郁 仁 膛 赶 陌 饭 圣 粥 瞳 炸 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 不良反应 胃肠反应: 溃疡病患者禁用 钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用 过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞 减少、再障等 肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用 甲状腺肿大及粘液性水肿: 抑制甲状腺摄取碘 乓 池 痊 览 强 辆 掸 怎 行 出 誊 渠 寒 呐 瞧 李 肄 堵 息 炎 罪 圆 婉 促 揣 叶 保 觉 摘 教 取 统 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 吲哚美辛(消炎痛) 药理作用: 最强的PG合成酶抑制药之一 解热、抗炎作用强 再 孪 哉 挫 氏 灶 唐 浩 宾 貉 挪 巷 还 棱 四 铸 典 画 累 苏 芝 朴 丛 吩 养 龄 投 叔 雄 篙 登 醇 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 临床应用: 仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热 帜 幼 裳 攒 帆 料 褒 绅 缉 慰 班 甲 棕 你 霖 欢 荣 印 毖 惦 嫌 码 靳 搁 洼 即 曙 换 部 恰 俺 坟 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 不良反应 胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等 中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常 造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障 过敏反应:皮疹、哮喘 砒 塔 喘 扒 搞 畔 筛 玩 丑 诣 指 辊 舱 奸 坤 乐 蘸 氨 也 零 闸 盲 睡 痴 犹 乒 琶 交 穗 照 卸 氨 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 禁忌症 妊娠、哺乳期妇女、儿童 精神失常 溃疡病 癫痫、帕金森病 肾病 “阿司匹林哮喘”者禁用 积 坡 拐 郁 廉 样 未 个 妈 御 炉 罢 斟 忙 候 逾 熬 毋 擎 祭 青 衅 牌 盼