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葛根素的初步了解葛根素的初步了解 请美化课件,尽量减少大段的文字,多用标题或关键词 ppt的字不宜太小,一般用24号或28号字 红外光谱图不好看,有无更好的图 结构解析最好跟结构式对应起来,以便讲解和理解 葛根素注射液质量问题可以做为一个点提出来 控制讲解时间为五分钟 目 录 1 2 3 4 葛根素的基本介绍 生理活性及用途 提取分离 结构鉴定 本草纲目 载:葛根 ,性凉、气 平、味甘, 具清热、降 火、排毒诸 功效。 现代研究表明 :葛根中的异 黄酮类化合物 葛根素对高血 压、高血脂、 高血糖和心脑 血管疾病有一 定疗效。 葛根素的基本介绍 中文名称:葛根素(hplc),98% 中文别名:葛根黄酮,8-beta-d-葡萄吡喃糖-4,7-二羟基异黄酮 英文名称:puerarin 分子式 :c21h20o9 分子量 :416.38 性状描述 : 高含量为白色针状结晶粉末,属于黄酮类。 物理说明 : 熔点187-189c。 结构式 : 研究进展 1959年,日本人柴田承二对葛根化学成分的研究表明,异黄 酮类化合物是葛根的主要有效成分。 在国内,1974年方起程等成功地提取了葛根素。 1993年,葛根素被卫生部批准用于临床。 结构修饰: l1978年,ronal等全合成了7,4-二甲氧基葛根素 l1999年,杨若林等分别选择了对葛根素脂溶性,水溶性和 空间结构有较大影响的基团,用醚化和酰化的方法对葛根素 的酚羟基和糖的醇羟基进行了修饰。结果表明了g9和g10均 可增加眼内各组织的血流量. l为了进一步研究羟基乙基化葛根素的生理活性,侯殿杰等 对g7的合成方法进行了研究。 1.含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用。 2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。 3.增强心肌收缩力,保护心肌细胞作用。 4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。 5.保护红细胞的变形能力,增强造血系统功能。 6.具有抗血小板聚集,增加纤溶活性,降低血粘度作用。 7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。 8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。 9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率,增强自然素作用。 10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。 生理活性及用途 药代动力学 葛根素对肝脏系统的影响: 葛根素含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损 害具有保护作用,c-29位羟基和c-5”含氧基团 可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝 损伤,诱导活化肝星状细胞凋亡,有效逆转化 学诱导的肝纤维化,对四氯化碳诱导的急性肝 损伤也具有保护作用,同时具有多方面的生理 活性。 葛根素对心血管系统的影响: 葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。 葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的 促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的 脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促 进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环,而且 对微循环障碍也有明显的改善作用,主要表现为局部 微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋 患者的甲皱微循环也有改善用,能加快微血管血流速 度,清除血管袢淤血,提高患者的听力。葛根素对缺 氧心肌具有保护作用,葛根素能明显降低缺血心肌的 耗氧量,保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构 损伤。 葛根葛根 70%乙醇回流三次 乙醇提取液乙醇提取液 药渣药渣 减压回收乙醇至1:2 浓缩液浓缩液 分离提取 加入盐酸,调ph12 乙醇洗脱液乙醇洗脱液 酸液酸液 结晶(葛根素)结晶(葛根素) 滤液滤液 加20%活性碳回流30min,过滤 加氢氧化钠调ph至56,浓缩,硅胶土拌匀,干燥, 研细,粉末置素材提取液内,用乙酸乙酯连续回流提取8h 浓缩,析晶,过滤 目的:使要得到的化合物溶目的:使要得到的化合物溶 解,而除去不溶杂质解,而除去不溶杂质 酚羟基与碱成盐,溶于水酚羟基与碱成盐,溶于水 黄酮类化合物的溶解性溶解性和酸性酸性 相似相溶 活性炭吸附黄酮苷类化合物活性炭吸附黄酮苷类化合物 综合评述 葛根素的传统提取方法一般采用溶剂提取法,溶 剂提取法的原理是根据各种成分在溶剂中的溶解性 质,选用对活性成分溶解度大,对不需要溶出成分 溶解度小的溶剂,而将有效成分从药材组织内溶解 出来。主要有浸渍法、渗漉法、回流法、双水相溶 剂萃取法等。 随着现代化工业工程技术的迅猛发展,一些现 代高新技术不断被应用到植物有效成分提取生产中 来,大大促进了植物提取产业的发展,使天然产物 提取业技术水平上升了一个新的高度。这些技术主 要有微波辅助萃取、超声波辅助萃取、酶解回流法 等。 结构鉴定 ir h-nmr uv ms 0-h伸缩 振动 c-h伸缩 振动 c=o伸 缩振动 芳环骨架 振动 取代 芳环 红外光谱 c-h弯 曲振动 其他数据 uv(nm):250,305 h-nmr:3.19(6h,m) 3.74,4.81(1h,d,j=9.57) 4.994.51(4h,m) 6.80(2h,d,j=9h2,3,.5-h) 6.98(1h,d,j=9h2,6-h) 7.39(2h,d,j=9h2,2,6-h) 7.94(1h,d,j=9h2,
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