《抗高血压药物》word版.doc

高血压药物【商品名称】拜新同【英文名称】Nifedipine controlled released Tablets【剂型】控释片剂【成份】硝苯地平【性状】薄膜衣片。每片内含有30毫克，60毫克硝苯地平。其他成份：羟丙基甲基纤维素，氧化聚乙烯，硬脂酸镁，氯化钠，红色氧化铁（E/72C.1.77491），醋酸纤维素，乙二醇聚乙烯3350，羟丙基纤维素，丙二醇，二氧化钛（E171/C.1.77891【适应症】冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）高血压【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况服药。除非特殊医嘱，成年 人推荐下列剂量： 冠心病 慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛） 拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日 一次高血压 拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日 一次 通常治疗的初始剂量为每日30毫克。疗程：用药时间应 由医生决定。用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不 受就餐时间的限制。 该药片不能咀嚼或掰断后服用；【不良反应】临床最常见的不良反应，依据发生的频率和不同的人体系统（n=9566,13.10.98）；以下情况发生率在1%到10%之间：整个机体 虚弱（疲劳），水肿，心痛心血管系统 末梢性水肿，血管扩张（面红，热感），心悸 消化系统 便秘神经系统 眩晕 以下情况发生率在0.1%到1%之间：整个机体 腹痛，胸痛，腿痛，不适，疼痛心血管系统 低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速消化系统 腹泻，口干，消化不良，腹胀，恶心肌肉骨骼系统 腿部肌肉痉挛神经系统 失眠、紧张、感觉异常、嗜睡，眩晕呼吸系统 呼吸困难皮肤及其附属结构 瘙痒，皮疹泌尿生殖系统 夜尿，多尿 以下情况发生率在0.01%到0.1%之间：整个机体 过敏反应，胸骨后疼痛，寒战，面部水肿，发热心血管系统 心胶痛（不稳下型除外），心脏不适消化系统 厌食，暧气，胃肠道不适，牙龈炎， 牙龈增生，GGT升高，肝功能异常， 呕吐肌肉骨骼系统 关节痛，关节不适，肌肉痛神经系统 感觉迟钝，睡眠异常，震颤呼吸系统 鼻出血皮肤及其附属结构 血管神经性水肿，多形性皮疹，脓疱疹，出汗，荨麻疹，大疱疹特殊感觉 视觉异常，眼部不适，眼痛泌尿生殖系统 排尿困难，尿频 自发报道的最常见药物不良反应 根椐CIOMSIII频率分类及COSTART人体系统名（5thed .mod.,拜耳）计算：（n=2886，状态：15.09.98）发生率0.01%整个机体 过敏反应消化系统 粪石,言语困难,食管炎,牙龈不适,肠梗阻,肠道溃疡,黄疸,SGPT升高血液淋巴系统 白细胞减少,紫癜代谢与营养异常 高血糖,体重下降肌肉骨骼系统 肌肉痉挛皮肤及其附属结构 剥脱性皮炎，男子女性型乳房特殊感觉 视觉模糊对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者，可由于血管扩张而引起血压明显下降。【禁忌】拜新同，禁用于已知对硝苯地平过敏者；硝苯地平禁用于心 源性休克；由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达 不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。【注意事项】对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时（收缩压90mmHg的严重低血压），服用拜新同，应十分慎重。 拜新同有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻症状。 有KOCK小囊的病人（直肠结肠切除后作回肠造口）不能使用拜新同。 用钡餐作对比检查时，拜新同可引起假阳性结果（因填满缺损处，而被误认为息肉）。 妊娠妇女若同时静注硫酸镁，应给予密切监测。 肝功能损害：患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。 受精试验：试管受精试验中，硝苯地平类钙离子拮抗剂。与精子头部的可逆性生化改变有关，从而损伤精子的功能。那些反复进行试管受精不成功的男性，在无其他原因可寻时，应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。 对连通器同及操作机器能力的影响：由于对药物反应因人而异因此有可能损伤驾驶及操作机器的能力，这种作用在治疗初期，更换药物及饮酒时尤其明显。 拜新同有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时，空药片可在粪便中发现。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间禁服拜新同。动物试验表明会发生胚胎中毒，胎儿 中毒或畸胎。动物实验中，引起胚胎中毒，胎儿中毒和畸胎 的各种剂量对母体都有毒性；并高出人类最大剂量数倍。 对于孕妇，尚未作适当的和对照的研究。 硝苯地平能进入母乳。因为尚无婴儿可能产生何种影响的报 告，所以哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。【儿童用药】禁用。【药物过量】症状 发生严重的硝苯地平中毒时可见下述症状： 意识障碍甚至昏迷，血压下降，心动过速/心动过缓性心律平常，高血糖，代谢性酸中毒，低氧血症/心源性休克伴肺水肿。 成人过量后的救治措施 在针对硝苯地平过量的救治中，应首先考虑到活性成分的排除及恢复心血管状态的稳定。 给予口听取洗胃后，如必要可给予小肠灌肠，尤其对于拜新同等缓释片中毒者的处理应旧能全面，包括灌肠的措施，以防止其他活性成份的吸收。 血液透析意义不大，因为透析不能排除硝苯地平，但可进行血浆置换（高血浆蛋白，而相对低血容量）。 心动过缓性心律失常可给予-拟交感神经药物治疗，对于危及生命的心动过缓可安置临时心脏起博器。 由心源性休克和动脉扩张导致的低血压可给予钙制剂治疗（缓慢静10ml-20ml10%的葡萄糖酸钙，必要时可重复）。血钙可达到正常上限或轻度升高，如果应用钙制剂后，血压升高不明显，应考虑给予拟交感神经性血管收缩剂，如多巴胺，去甲肾上腺素，剂量依据疗效而定。 因为有心脏超负荷的危险，所以补液或补充血容量时应慎重。【药代动力学】拜新同的配方，能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和PH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出。【生产地址】D-51368, Leverkusen，Germany【贮藏】拜新同内的有效成分有光敏性，应避免光线直射。该药片应防潮保存，从铝塑板中取出后应立即服用。 将药品置于儿童触及不到的地方。【有效期】3年【商品名称】波依定【剂型】片剂(缓释)【成份】非洛地平,化学名称为：2，6-二甲基-4-（2，3-二氯苯基）-1。4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙脂。分子式：C48H15CI2NO4【性状】本品为薄膜衣片，黄色，除去膜衣显白色。【适应症】高血压、心绞痛。【用法用量】口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1 治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。2 治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。【不良反应】象其他血管扩张剂一样，非洛地平缓释片可能在某些患者中引起面部潮红、心悸、头昏和疲乏。大多数反应是与剂量相关的往往出现在开始用药或增加剂量时，这种不良反应常常是生态圈的，并随着时间的推移而逐渐消失。与其他双氢吡啶类钙拮抗剂一样，此药可能引起剂量相关的（因前毛细血管扩张）踝部水肿。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起轻微的牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。皮肤反应如皮疹和瘙痒亦有报道。1.常见（1%）：神经系统：头痛；皮肤：潮红；血管：周围性水肿；2.少见（1，1%）：心血管系统：心动过速，心悸；神经系统：眩晕，感觉异常；消化系统：恶心，腹痛；皮肤：皮疹，瘙痒；一般情况：疲劳。3.罕见（1，1/10000）：心血管系统：晕厥；消化系统：呕吐；肌肉骨骼：关节痛，肌痛；精神病学：阳痿/性功能障碍；皮肤：荨麻疹。4.非常罕见（1/10000） 消化系统：齿龈增生，牙龈炎；肝脏：肝药酶增加；皮肤：光敏反应、白细胞分裂性血管炎；泌尿系统：尿频；一般情况：过敏反应如：血管水肿、发热。 【禁忌】对非洛地平过敏者、严重低血压者、主动脉狭窄者禁用。【注意事项】1与其他血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。2临床试验表明，剂量超过一日10毫克可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。3肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。4 准备怀孕的妇女应停止使用。本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。 【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期间不能使用非洛地平。虽然在乳汁中可检出非洛地平，但哺乳期的母亲使用治疗剂量的非洛地平对婴儿无影响。 【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。【老年用药】65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5毫克，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 【药物过量】本品过量可引起外周血管过度扩张，伴随外周性水肿、严重低血压和可能的心动过缓。如果发生严重低血压，应该建立症状疗法。将患者置于仰卧位并抬高下肢，静脉输液。伴随心动过缓时可用阿托品（0.5-1mg，缓慢静脉滴注）治疗。如需要还可使用拟交感神经药物。尚不明确能否通过血液透析从血液循环中除去本品。【药理毒理】致癌实验：在为期两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，观察到良性间质细胞瘤（Leydig细胞瘤）的发生率随剂量增加而增加，但是在小鼠给药一日138.6mg/kg（最大建议人用剂量的28倍）的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。在相同的大鼠研究中，与对照组相比，在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或胃肠道病理变化。小鼠给药非洛地平一日138.6mg/kg（最大建议人用剂量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。 致突变实验：非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量2500mg/kg（最大建议人用剂量的506倍）的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用。 生殖毒性实验：在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖试验中未见该药对生殖能力有明显作用。怀孕家?给药非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建议人用剂量的0.4-4倍）的畸形影响研究显示，在胎兔中发现指（趾）异常现象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度减少。这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关，甚至在最低剂量下也有发生。在给药大鼠中未发现类似的胎鼠异常现象。在对恒河猴的畸胎学研究中未发现末端指（趾）骨的大小减少，但是约有40%的胎猴出现末端指（趾）骨异位。大鼠给药非洛地平一日9.6mg/kg（最大建议人用剂量的4倍）以上的研究发现，产程延长，胚胎和新生鼠死亡的频率增加。在怀孕家兔给药非洛地平大于或等于一日1.2mg/kg（相当于最大建议人用剂量）的试验中发现，家兔乳腺显著增大，超过正常怀孕家兔的乳腺增大。毒性实验：雄性和雌性小鼠分别口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分别口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平，都可引起死亡。 【药代动力学】本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者（平均年龄64岁）口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7 nmol/L。由于本品的半数有效浓度为46 nmol/L，所以根据不同患者，口服510mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/min，表观分布容积约为10L/kg。本品的血药浓度随年龄增加，老年?血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食（桔子汁、烤面包和谷类食物）不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物（无活性）浓度增高。动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。 【贮藏】遮光、密闭保存。【厂家介绍】阿斯利康是全球领先制药公司，由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成。阿斯利康在诸多治疗领域为患者提供富于创新，卓有成效的处方药产品，包括消化、心血管、肿瘤、中枢神经、麻醉、呼吸和抗感染领域等，其中许多产品居于世界领先地位。【商品名称】络活喜【剂型】片剂【成份】苯磺酸氨氯地平【性状】本品为白色片【适应症】高血压及心绞痛【用法用量】治疗高血压和心绞痛的初始剂量约为5mg，每日一次，根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至10mg，每日一次，本品与噻嗪类利尿剂、-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。【不良反应】患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分，尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。【禁忌】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。【注意事项】1 肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应十分小心。2 肾功能衰竭病人的使用：本品广泛地代谢为无活性代谢物，仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些患者可以采用正常剂量。本品不被透析。3 老年患者使用：本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使清除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。4 妊娠期和哺乳期的使用：本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中，在推荐人用最大量的50倍剂量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。 5 儿童的作用：尚无本品用于儿童的资料。6 给药过量：现有的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。对本品的过量，可采取洗胃，引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理对药物过量的解除无用。【药代动力学】本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后612小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为6480%，表现分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为3550小时，每日一次，连续给药78天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。【贮藏】遮光，密封保存。本品为钙内流阻滞剂（亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道（慢通道）进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，扩张冠状动脉尤为明显，能解除冠状动脉痉挛，具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。【商品名称】倍他乐克【剂型】片剂【性状】本品为白色片。 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 【不良反应】1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象，2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3.消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变，以器官重塑为特征的全身性疾病。休息5分钟以上，2次以上非同日测得的血压=140/90mmHg可以诊断为高血压。临床上很多高血压病人特别是肥胖型常伴有糖尿病，而糖尿病也较多的伴有高血压，因此将两者称之同源性疾病。糖尿病人由于血糖增高，血粘稠度增加，血管壁受损，血管阻力增加，易引起高血压。由此可知高血压与糖尿病都与高血脂有关，因此防治高血压病与糖尿病都应该同时降血压、调节血脂。头疼：部位多在后脑，并伴有恶心、呕吐等症状。若经常感到头痛，而且很剧烈，同时又恶心作呕，就可能是向恶性高血压转化的信号。眩晕：女性患者出现较多，可能会在突然蹲下或起立时有所感觉。耳鸣：双耳耳鸣，持续时间较长。心悸气短：高血压会导致心肌肥厚、心脏扩大、心肌梗死、心功能不全。这些都是导致心悸气短的症状。失眠：多为入睡困难、早醒、睡眠不踏实、易做噩梦、易惊醒。这与大脑皮质功能紊乱及自主神经功能失调有关。肢体麻木：常见手指、脚趾麻木或皮肤如蚁行感，手指不灵活。身体其他部位也可能出现麻木，还可能感觉异常，甚至半身不遂。【商品名称】科素亚【剂型】丸剂【成份】氯沙坦钾【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。【适应症】本品适用于治疗原发性高血压。【用法用量】对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。 在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。 对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。 对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。 本品可同其他抗高血压药物一起使用。本品可与或不与食物同时服用。【不良反应】过敏反应：血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克郝?舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。胃肠道反应：肝炎(少有报道)，肝功能异常。血液系统：贫血。肌肉骨胳系统：肌痛。神经/精神系统：偏头痛。呼吸系统：咳嗽。皮肤：荨麻疹，瘙痒。【禁忌】对本品任何成份过敏者禁用。【注意事项】1、低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。 2、肝功能损害药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。 3、肾功能损害由于抑制了肾素-血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素-血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产生不良作用，故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。【儿童用药】在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。【老年用药】在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。【生产地址】杭州莫干山路864号【贮藏】密封。在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。2、已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。3、与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。4、与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。【商品名称】海捷亚【英文名称】Losartanpotassiumandhydrochlorothiazidetablets【作用类别】心脑血管用药降压【剂型】片剂【成份】本品复方制剂，其组分为：每片含氯沙坦钾50毫克和氢氯噻嗪12.5毫克。【性状】本品为黄色椭圆形薄膜包衣片，除去包衣后显白色【适应症】用于治疗高血压，适用于联合用药治疗的患者。【用法用量】常用的本品起始剂量和维持剂量是每日一次，每次1片氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50+12.5)。对反应不足的患，剂量可增加至每日1次，每次两片氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50+12.5)，且此剂量为每日最大服用剂量。通常，在开始治疗3周内获得抗高血压效果。本品不能用于血容量不足的患者(如服用大剂量利尿剂治疗的患者)。对严重肾功能不全(肌酐清除率30ML/min)或肝功能不全的患者不推荐使用本品。老年高血压患者，不需要调整起始剂量，但氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50+12.5)不应作用老年患者的起始治疗。本品可以和其它抗高血压药物联合服用。本品可与食物同服或单独服用。【不良反应】在氯沙坦钾-氢氯噻嗪的临床试验中，没有观察到这种复方制剂的特殊不良反应。只限于此前报道过的氯沙坦钾和/氢氯噻嗪的不良反应。这一复方制剂的不良反应的总体发生率和安慰剂相似。中断治疗的百分比也和安慰剂相仿。一般说来，氯沙坦钾-氢氯噻嗪的耐受性良好。绝大多数的不良反应是轻微和短暂的，不需要中断治疗。氯沙坦钾-氢氯噻嗪治疗原发性高血压的临床对照试验中，头晕是唯一报道与药物相关且发生率大于1%或以上并高于安慰剂的不良反应。上市后发现的其它不良反应：过敏：氯沙坦治疗的患者中很少有血管性水肿(包括喉和声门水肿导致呼吸道堵塞和/或脸、唇、咽和/或舌的肿胀)的报道；这其中的一些患者曾因服用其它药物(如ACE抑制剂)而出现过血管性水肿。血管炎，包括亨诺赫-舍恩莱因紫癜，在氯沙坦治疗中也鲜有报道。消化道：肝炎在氯沙坦治疗的患者中罕有报道，腹泻。呼吸道：有报道氯沙坦引起咳嗽。皮肤：荨麻疹。实验室发现：在临床对照试验中，临床上重要的标准实验室指标发生临床重要改变很少与应用本品有关。有0.7%的患者发生高钾血症(血钾5.5mEq/L)，但在这些试验中，无需因此停用本品，极少发生ALT升高，停用本品后通常恢复。以下为氯沙坦和氢氯噻嗪单独使用时的不良反应，因此也可能是本品的潜在不良反应。氯沙坦 皮疹、与剂量有关的体位性低血压、腹痛、虚弱/疲劳、胸痛、浮肿、肿胀、心悸、心动过速、消化不良、恶心、背痛、肌肉痉挛、头痛、失眠、咳嗽、鼻充血、咽炎、窦失调、上呼吸道感染、偏头痛、肝功能异常、贫血、肌痛、瘙痒。氢氯噻嗪 厌食、消化道刺激、恶心呕吐、痉挛、腹泻、便秘、黄疸(肝内胆汁於积性黄疸)、胰腺炎、涎腺炎、眩晕、感觉异常、头痛、黄视症、白细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、紫癜、光敏感、发热、坏死性血管炎(脉管炎)(皮肤血管炎)、呼吸窘迫(包括肺炎和肺水肿)、毒性表皮坏死松懈、高血糖、糖尿、高尿酸血症、电解质失衡包括低血钠和高血钾、肾功能障碍、间质性肾炎、肾衰竭、肌肉痉挛、虚弱、不安、瞬时视觉模糊。【禁忌】对本产品任何成份过敏的患者。无尿患者。对其它磺胺类药物过敏的患者。【注意事项】氯沙坦-氢氯噻嗪过敏反应：血管性水肿(见不良反应)肝功能和肾功能损害：肝功能不全或严重肾功能不全(肌酐清除率30ml/min)的患者不建议使用本品(见用法用量)氯沙坦肾功能不全：抑制肾素-血管紧张素系统可导致肾功能的变化，已报道有个别敏感患者发生肾功能衰竭(特别在一些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的病中，如有严重的心功能不全或肾功能异常的病人)。有些病人在停止治疗后，肾功能改变可以逆转。已报道：一些有严重肾病或接受肾移植的病人，在用氯沙坦钾治疗时有贫血发生。双侧或单侧肾动脉狭窄或独肾的肾动脉狭窄的患者，使用影响肾素-血管紧张素系统的其它药物可以引起血浆中尿素和肌酐升高；氯沙坦也报道有类似的作用。这些肾功能的改变可因停药而逆转。氢氯噻嗪低血压和电解失衡：和其它所有抗高血压治疗一样，部分患者可发生症状性低血压、在并发腹泻或呕吐时应观察患者有无水或电解质失衡的临床征象，如血容量不足、低钠血症、低血氯性碱中毒、低镁血症或低钾血症。应定期进行血电解质的检查。对代谢和内分泌的影响：噻嗪类药物治疗会降低糖耐量。可能需要调整降糖药包括胰岛素的剂量(见药物相互作用)。噻嗪类药物可减少尿钙排泄，并引起间歇性的血钙轻度升高。显著的高钙血症可能是隐性甲状旁腺功能亢进的表现。因此在进行甲状旁腺功能测定前应停用噻嗪类药物。胆固醇和甘油三酯升高可能与噻嗪类利尿剂治疗有关。噻嗪类药物治疗可能促发某些患者的高尿酸血症和/或痛风。因为氯沙坦能降低尿酸，氯沙坦钾和氢氯噻嗪联合使用可以减轻利尿剂所致的高尿酸血症。其他：无论患者有无过敏或支气管哮喘的病史，服用噻嗪类药物都可能发生过敏反应。使用噻嗪类药物加重或激发系统性红斑狼疮的病例已有报道。【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠的中期和后期，应用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致发育胚胎的损伤甚至死亡。故发现妊娠后，应尽快停用本品。虽然尚无在妊娠妇女中使用本品的经验，但动物实验证实氯沙坦钾对胎儿和新生儿有损伤和致死作用，其机制被认为是通过药物对肾素-血管紧张素系统的介导作用。在人类，胎儿的肾灌注开始于妊娠中期或后期服用本品，胎儿的危险性会增加。噻嗪类药物能通过胎盘屏障而出现在脐带血中。建议有高血压而无其它疾病的妊娠妇女不要常规使用利尿剂，以免使母亲和胎儿遭受不必要的危害，如胎儿或新生儿黄疸，血小板减少症和可能发生于成年人的其它不良反应。利尿剂不能阻止妊娠毒血症的发展，并且没有令人满意的证据表明它对毒血症有疗效。还不清楚氯沙坦能否通过乳汁排泌，但噻嗪类药物能出现于人乳汁中。由于它对哺乳婴儿的潜在不良作用，应权衡药物对母亲的重要性，决定停止授乳还是停止用药。【儿童用药】在儿童中的安全性和有效性还未确定。【老年用药】临床研究中，本品对老年(大于65岁)和年轻(小于65岁)患者的疗效和安全性无临床显著差异。【药物过量】对本品过量的治疗尚无专门的资料，可采用对症和支持疗法。停用本品并密切观察患者。建议采用的措施包括催吐(如果刚刚发生过量服药)及通过适当的步骤纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。氯沙坦 人类用药过量的资料很有限。用药过量最明显的体征是低血压和心动过速；心动过缓可能是由于副交感神经(迷走神经)的兴奋。如果发生症状性低血压，应实施支持疗法。氯沙坦钾及其活性代谢物均不能被血液透析清除。氢氯噻嗪 最常见的是由电解质丢失(低血钾、低血氯、低血钠)引起的体征和症状，和过度利尿引起的脱水。如果同时使用洋地黄，则低血钾可能加重心律失常。通过血液透析清除氢氯噻嗪的程度仍未确知。【药理毒理】氯沙坦钾氢氯噻嗪是第一个血管紧张素受体（AT1型）拮抗剂和利尿剂组合的复方制剂。【生产地址】中国杭州市莫干山路864号【进口药品注册证号】H20030159【贮藏】室温15-30保存。保持包装密封。【有效期】36个月 【商品名称】伲福达【英文名称】Nifedipine Sustained-release Tablets【剂型】片剂【成份】硝苯地平【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。【适应症】各种类型的高血压及心绞痛【不良反应】1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。5.口腔：可能出现齿龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。【注意事项】1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。2.低血压患者慎用。3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。4.整片吞服，勿嚼碎。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用【儿童用药】儿童禁用【生产地址】青岛市崂山区科苑经四路17号【贮藏】遮光、密闭保存【商品名称】苏适厄贝沙坦片【剂型】片剂【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。【适应症】高血压病。【用法用量】口服：推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。【不良反应】常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】（1）开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。（2）肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。（3）肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。（4）厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。【儿童用药】尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。【药物过量】过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。【药理毒理】本品为血管紧张素(Angiotensin，Ang)受体抑制剂，能抑制Ang转化为Ang，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断Ang与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其他激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。【药代动力学】据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60%80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为11.5小时，消除半衰期为1115小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058g/L，消除相半衰期(t1/2)约为10.2小时。【贮藏】密封保存。【有效期】18个月【商品名称】安博维【英文名称】Irbesartan Tablets【剂型】片剂【成份】本品主要成分为厄贝沙坦【性状】白色双凸椭圆形片剂，一侧有心行刻痕，另侧有2772字样。【适应症】治疗原发性高血压。【用法用量】通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对药物无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每一天不能有效控制血压患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始计量应为150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，安博维使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。【不良反应】神经系统异常：常见：眩晕。 心脏异常：不常见：心动过速。 血管异常：不常见：潮红。呼吸、胸：不常见：咳嗽。胃肠道异常；常见：呕吐。不常见：腹泻、消化不良/胃灼热。生殖系统和乳房异常：不常见：性功能障碍。全身性异常及给药处情形：常见：疲劳。不常见：胸痛。神经系统异常：常见：体温性眩晕。血管异常：常见：体位性血压。骨骼肌、结缔组织和骨异常：常见：骨骼肌疼痛。免疫系统异常：罕见：象其它血管紧张素II受体拮抗剂一样，少量病例出现如出疹，血管神经性水肿等高敏性反应。代谢和营养异常：非常罕见：高血钾。神经系统异常：非常罕见：头痛。耳和迷路异常：非常罕见：耳鸣。胃肠道异常：非常罕见：味觉缺失。肝胆异常：非常罕见：肝功能异常，肝炎。骨骼肌、结缔组织和骨异常：非常罕见：肌痛、关节痛。肾和泌尿道异常：非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。【禁忌】已知对本品成份过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。【注意事项】血容量不足患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用本品时可能会发生症状性低血压，特别是在首剂服用后。在开始服用本品之前应纠正这些情况。肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗击的类似效应。肾功能损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酣定期监测。没有关于近期移植患者使用本品的经验。合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。高钾血症：就如其它影响肾素醛固酮系统的药物，使用本品过程中可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害，由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿/或心力衰竭。建议密切监测这些患者的血清钾水平。主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管扩张剂，主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚性心肌病患者使用本品时应谨慎。原发行醛固酮增多症：原发行醛固酮增多症症的患者通常对那些通过抑制肾素血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这种患者使用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】作为保险措施，在妊娠的前三个月最好不使用成品。在计划妊娠前应转换为合适的替代治疗。在妊娠的第4个月至第9个月，直接作用于肾素血管紧张素系