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文档简介
支气管哮喘常用药1 缓解哮喘常用药:(一)吸入型速效2受体激动剂:1)短效2受体激动剂:(1) 可供吸入的短效2受体激动剂:功效:这类药物松弛气道平滑肌作用强,通常在数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。 用法用量:沙丁胺醇每次吸入100200g或特布他林250500g,必要时每20min重复1次。1h后疗效不满意者,应去医院就诊。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用。压力型定量手控气雾剂(Pmdi)和干粉吸入装置吸入短效2受体激动剂不适用于重度哮喘发作。其溶液(如沙丁胺醇、特布他林、非诺特罗及其复方制剂)经雾化泵吸入适用于轻、重度哮喘发作。 毒副作用:这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等严重不良反应。(2)可供口服的短效2受体激动剂:用法用量:沙丁胺醇24mg,特布他林1.252.5mg,每天3次;丙卡特罗2550g,每天2次。使用虽较方便,但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。缓释剂型和控释剂型的平喘作用维持时间可达812h,特布他林的前体药班布特罗的作用可维持24h,这些药可减少用药次数,适用于夜间哮喘患者的预防和治疗。毒副作用:长期、单一应用2受体激动剂可造成细胞膜2受体的向下调节,表现为临床耐药现象,故应予避免。 2)长效2受体激动剂:功效:长效2受体激动剂这类2受体激动剂的分子结构中具有较长的侧链,因此具有较强的脂溶性和对2受体较高的选择性。其舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。用法用量:沙美特罗(salmeterol):经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30min起效,平喘作用可维持12h以上。推荐剂量50g,每天2次吸入。福莫特罗(formoterol):经都保装置给药,给药后35min起效,平喘作用维持812h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性,推荐剂量4.59g,每天2次吸入。吸入长效2受体激动剂适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续期的治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。 (二)吸入性抗胆碱能药物功效:该类药物可阻断节后迷走神经及传出迷走神经通路,通过降低迷走神经张力而舒张气道。尚能阻断吸入刺激引发的反射性支气管痉挛。用法用量:经PMDI吸入溴化异丙托品气雾剂,常用剂量为40-80ug,每天3-4次;经雾化泵吸入溴化异丙托品溶液的常用剂量为50125ug,每天34次。毒副作用:对妊娠早期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。(三)糖皮质激素类。功效:糖皮质激素是目前治疗中最为有效的药物,主要作用于靶细胞,它能够能过抑制气管炎症而有效地控制支气管哮喘症状。用法用量:溶液吸入:布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为动力的射流装置雾化吸入,对患者吸气配合的要求不高、起效较快,适用于哮喘急性发作时的治疗。口服给药:急性发作病情较重的哮喘或重度持续(四级)哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素,以防止病情恶化。一般使用半衰期较短的糖皮质激素,如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等。对于糖皮质激素依赖型哮喘,可采用每日或隔日清晨顿服给药的方式,以减少外源性激素对脑垂体一肾上腺轴的抑制作用。泼尼松的维持剂量最好10mgd。静脉用药:严重急性哮喘发作时,应经静脉及时给予大剂量琥珀酸氢化可的松(400一1500mgd)或甲基泼尼松龙(80-500mgd)。无糖皮质激素依赖倾向者,可在短期(35天)内停药:有激素依赖倾向者应延长给药时间,控制哮喘症状后改为口服给药,并逐步减少激素用量。地塞米松抗炎作用较强,但由于血浆和组织中半衰期长,对脑垂体一肾上腺轴的抑制时间长,故应尽量避免使用或不较长时间使用。毒副作用:对于伴有结核病、寄生感染、骨质疏松、青光眼、糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应慎重,并应密切随访。(4) 茶碱类功效:此类药能抑制磷酸二酯酶。该酶能使cAMP失活,降低cAMP水平。抑制磷酸二酯酶,可使cAMP失活减少,提高cAMP水平,阻止过敏递质的释放,松弛平滑肌而止喘。近年研究认为,茶碱还能抑制腺苷受体,应用茶碱可抑制哮喘患者的支气管平滑肌收缩,此外茶碱可抑制钙离子内流,刺激内源性儿茶酚胺,兴奋疲劳的膈肌、增强气道纤毛运动。用法用量:静脉给药:氨茶碱加入葡萄糖溶液中,缓慢静脉注射(注射速度不宜超过0.2mgkg.min)或静脉滴注,适用于哮喘急性发作且近24h内未用过茶碱类药物的病人。负荷剂量为46mgkg,维持剂量为0.60.8mgkg.h。毒副作用:胃肠道症状、恶心和呕吐是最常见的茶碱早期中毒症状。茶碱对心肺的不良反应包括心动过速和心律失常,偶而对呼吸中枢有刺激作用。老人、幼儿及心、肝、肾功能障碍者和甲亢者更需慎用。2、 控制哮喘常用药(1) 吸入糖皮质激素气雾吸入剂:目前临床上常用的糖皮质激素有3种。其剂量高低和互换关系为:药 物低剂量(ug)中剂量(ug)高剂量(ug)二丙酸倍氯米松20050050010001000布地奈德200400400800800丙酸氟替卡松100250250500500干粉吸入剂:包括二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德都保、丙酸氟替卡松碟剂等。一般而言,使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便,吸入下呼吸道的药物量较多。糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律地吸入1周后方能奏效。(2) 长效2受体激动剂功效:近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于(或优于)应用加倍剂量吸入型糖皮质激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应,尤适合中重度持续哮喘患者的长期治疗。用法用量:沙美特罗:经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30min起效,平喘作用维持12h以上。推荐剂量50ug,每天2次吸入。(三)白三烯受体拮抗剂功效:白三烯多肽与支气管平滑肌上白三烯受体结合,引起支气痉挛,作为一种抗炎药物能减少炎性介质的作用,通过竞争性抑制,能有效预防白三烯多肽所致的血管通透性增加,后者能引起呼吸道水肿,同时还能抑制白三烯多肽及产生的呼吸道嗜酸粒细胞浸润用法用量:口服给药。扎鲁司特20mg,每天2次;孟鲁司特l0mg,每天1次。用法用量:扎鲁司特:成人和12岁以上(包括12岁)儿童 起始剂量应是20mg bid,一般维持剂量为20mg bid,剂量逐步增加至一次最大量40mg,每日二次时可能疗效更佳,用药剂量不应超过最大推荐量。 因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度,应避免本药在进食时服用。 老年人的起始剂量应为20mg bid,然后根据临床反应调整用量。 孟鲁司特:每日一次每次一片(10mg)。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。 患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次一片(10mg)。 毒副作用:5一脂氧化酶抑制剂可能引起肝脏损害,需监测肝功能。(4) 缓释茶碱功效:控(缓)释型茶碱口服后昼夜血药浓度平稳,平喘作用可维持1224h,尤适用于夜间哮喘症状的控制。茶碱与糖皮质激素和抗胆碱药物联合应用具有协同作用。用于轻中度哮喘发作和维持治疗。用法用量:口服给药,包括氨茶碱和控(缓)释型茶碱,一般剂量为每日6l0mgkg。毒副作用:本品与2受体激动剂联合应用时易于诱发心律失常,应慎用,并适当减少剂量。(5) 抗组胺药物功效:具有抗变态反应作用,其在支气管哮喘治疗中的作用较弱。可用于伴有过敏性鼻炎的哮喘患者的治疗。用法用量:盐酸氮卓斯丁片剂,有每片4mg和2mg两种。成人和12 岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg,每日2次;为预防夜间凌晨的哮喘发作,可于睡前顿服8mg。对于6- 12岁的儿童可给以2mg,每日2次。 西替利嗪主要用于轻度持续性哮喘的防治,用于防治哮喘病的常用剂量成人为10-20mg,每日1次。为预防夜间哮喘发作,可在睡前一次服用10-20mg。儿童的口服剂量为2.5-5mg,每日1次,可采用西替利嗪滴剂(杰捷)。 毒副作用:这类药物的不良反应主要是嗜睡。阿司咪唑和特非那丁可引起严重的心血管不良反应,应避免使用。(6) 色甘酸钠和奈多罗米钠色甘酸钠和奈多罗米钠是一种非皮质激素类抗炎药,可抑制IgE介导的肥大细胞等炎症细胞中炎症介质的释放,并可选择性抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞和单核细胞等炎症细胞介质的释放。这类药物适用于轻度持续哮喘的长期治疗,可预防变应原、运动、干冷空气和SO2等
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