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文档简介
本 科 生 毕 业 论 文题目:补气药的作用机制研究进展The mechanism of action of mend angry medicine research progress 教学单位 化学与环境保护工程学院 姓 名 马 艳 学 号 _ 200831208013 年 级 _ 2008级_ 专 业 中药学 指导教师 张吉仲 职 称 副教授 2011年 12 月 目 录 引言- (5)1. 常用补气药的化学成分- (5)11 人参的化学成分- (5)12 黄芪的化学成分- (6)1. 3 党参的化学成分- (6)1. 4 白术的化学成分- (6)1. 5 甘草的化学成分- (7)2常用补气药的药理作用- (7)21 人参的药理作用- (7) 2. 1. 1 对心血管系统的作用- (7)2. 1. 2 抗肿瘤作用- (8)2 .1. 3 抗衰老和益智作用- (8)2. 1. 4 对免疫功能的影响- (8)2. 1. 5 对中枢神经系统的作用- (8)2. 1. 6 抗休克的作用- (9)2. 1. 7 提高机体的适应性- (9)2. 1. 8 对肝脏的作用- (9)2. 1. 9 对内分泌系统的作用- (9)2. 1. 10 对物质代谢的影响- (9)2. 1. 11 其他药理作用- (10)2. 2 黄芪的药理作用- (10)2. 2. 1 对心血管系统的作用- (10)2. 2. 2 对免疫系统的调节作用- (11)2. 2. 3 对机体代谢的作用- (11)2. 2. 4 其他药理作用- (11)2. 3 党参的药理作用- (12)2. 3. 1 对中枢神经系统的作用- (12) 2. 3. 2 提高机体适应性的作用- (12)2. 3. 3 对消化系统的作用- (12)2. 3. 4 对血液及造血系统的作用- (12)2. 3. 5 对心血管系统的作用- (13)2. 3. 6 对内分泌的作用- (13)2. 3. 7 对免疫功能的作用- (13)2. 3. 8 对病原微生物的作用- (13)2. 3. 9 其他药理作用- (13)2. 4 白术的药理作用- (13)2. 4. 1 调节胃肠运动- (13)2. 4. 2 对心血管系统的作用- (13)2. 4. 3 对免疫功能的作用- (13)2. 4. 4 抗肿瘤、抗衰老及抗氧化的作用- (14)2. 4. 5 对子宫平滑肌的作用- (14)2. 4. 6 其他药理作用- (14)2. 5 甘草的药理作用- (14)2. 5. 1 调节机体免疫功能- (14)2. 5. 2 镇咳去痰的作用- (14)2. 5. 3 解毒作用- (14)2. 5. 4 镇静作用- (14)2. 5. 5 抗炎、抗变态反应、抗溃疡、解疮作用- (14)2. 5. 6 对肝脏的作用- (15)2. 5. 7 其他药理作用- (15)2. 6 补气药中微量元素的Fe的药理作用- (15)2. 7 补气药的神经保护作用- (15)3. 补气药的开发状况- (16)3. 1 人参制品的开发状况- (16)3. 2 黄芪的开发状况- (16)3. 3 具有神经保护作用的补气药的开发状况- (16)4. 补气药的临床应用- (16)4. 1 人参的临床应用- (17)4. 2 黄芪的临床应用- (17)4. 3 党参的临床应用- (17)4. 4 甘草的临床应用- (18)4. 5 以补气药为主治疗白细胞减少症- (18)4. 6 补气药治疗婴幼儿毛细支气管炎- (18)4. 7 重用补气药治疗气虚崩漏症- (18)4. 8 益气升阳法治疗缓慢性心律失常- (18)4 . 9 健脾益气法治疗慢性胆囊炎- (18)4. 10 健脾益气法治疗男性不育症- (19)结语- (19)参考文献- (19)26补气药的作用机制研究进展The mechanism of action of mend angry medicine research progress摘要: 综合讲述了补气药中一些常用中药的化学成分,药理作用,开发状况以及临床应用,从而了解补气药的作用机制的研究进展。Abstract: Comprehensive tells fill gas in some commonly used medicine of Chinese traditional medicine chemistry pharmacology, clinical application and development status ,so as to understand the mechanism of action of mend angry medicine research progress.关键词: 中药 补气 药理 成分Keywords: Chinese traditional medicine Fill gas Pharmacological Composition引言:“补气”是补法之一,是治疗气虚证的方法,又称益气。气是脏腑功能活动的物质基础之一,气虚则脏腑功能衰退,补气能增强脏腑功能,治疗由气虚所致的脏腑功能减退的证候。根据不同脏腹的气虚证临床表现的特点,可以采用不同的补气法,如补肺气、补脾气、补心气、补肾气等。能治疗气虚病症的药物称为补气药,也称为益气药。补气药具有补肺气、益脾气的功效,适用于肺气虚及脾气虚等病症。脾为后天之体,生化之源,脾气虚则神疲倦怠,大便泄泻,食欲不振,脘腹虚胀,甚至浮肿、脱肛等症;肺主一身之气,肺气不足,则少言懒言,动作喘乏,易出虚汗。凡是呈以上症候,都可用补气药来治疗。补气药又常用于血虚的病症,因为气旺可以生血。尤其在大失血的时候,必须运用补气药,因为“有形之血,不能速生;无形之气,所以固当”。所以,临床上有“血脱益气”的治法。常用的补气药有人参、黄芪、党参、白术、甘草。1. 常用补气药的化学成分1.1 人参的化学成分人参含有多种皂苷,挥发油,多糖类,生物碱,氨基酸,无机元素,维生素B1、B2、C 等成分。人参皂苷是人参的主要有效成分之一,按它的化学结构可分为三类,一是人参二醇类皂苷,如-Ra1、-Rb2、-Rg3等;二是人参三醇类皂苷,如-Re、-Rf、-Rg2等;三是齐墩果酸,为苷元的人参皂苷。人参含有的糖类成分主要包括单糖、低聚糖和多糖。有一定生理活性的人参糖类成分是人参多糖,人参多糖主要有酸性多糖和葡聚糖,都含有一定量的多肽。 人参中还含有生物碱、挥发油、无机元素、氨基酸等成分。人参中含有12种以上的生物碱,如N9-formy1 、harman 、norharman、腺苷、胆碱等,含有天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸等20种以上的氨基酸,其中有些是人体所必需的氨基酸,还含有多种对人体有益的微量元素、维生素及酶类物质。1.2 黄芪的化学成分黄芪含有糖类、皂苷类、黄酮类、叶酸和多种氨基酸等成分。黄芪多糖主要有葡聚糖和杂多糖,其中葡聚糖又包括水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖,黄芪中所含的杂多糖多为水溶性酸性杂多糖。目前已经从黄芪及其同属进缘植物中分离出40多种三萜皂苷类化合物,主要包括黄芪皂苷、异黄芪皂苷、乙酰基黄芪皂苷、大豆皂苷等四大类,其中黄芪甲苷是一种羊毛酯醇形的四环三萜皂苷,是黄芪皂苷类化合物的主要有效成分,为黄芪药材的定性定量指标。黄酮类成分是黄芪中重要的有效成分,黄酮类成分多达30多种,其中黄酮有5种,异黄铜有12种。主要包括槲皮素、山奈黄素、异鼠李素、鼠李素异柠檬素、轻基异黄酮、异黄烷、芒柄花素。黄芪中含有多种氨基酸,如天冬酰胺、天门冬酸氨、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、胱氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸等,多达25种。黄芪中还含有生物碱,甾醇类物质、叶酸、亚麻酸、亚油酸、尼克酸、核黄素、维生素P及无机元素等成分,无机元素如Sc 、Se 、Cr 、Mn、 Co 、C。1.3 党参的化学成分党参含有三萜类化合物无羁萜、蒲公英萜醇乙酸酯、菠甾醇及其葡萄糖苷、7豆甾烯醇及其葡萄糖苷、菠甾酮、另含苍术内酯、苍术内酯、丁香醛、丁香苷、香草酸、5-羟基-2-吡啶甲醇、-呋喃羟酸、正己基-葡萄糖苷、乙基-D呋喃果糖苷,以及烟酸、四种杂多糖及单糖等,还含有党参苷、党参内酯和党参酸。此外,尚含少量挥发油,另含微量生物碱、维生素B2和菊糖。1.4 白术的化学成分白术的化学成分主要有挥发油和多糖,还有其他的成分。白术所含挥发油中的主要成分为苍术醇和苍术酮等。白术总多糖相当突出,其中多糖是重要的生物高分子化合物,也是植物的重要活性成分之一。白术还含有谷氨酸等多种氨基酸以及树脂,白术三醇,维生素A等物质。1.5 甘草的化学成分甘草内含有大量甘草甜素、甘草苷、甘草苷元,异甘草苷、异甘草苷元,新甘草苷、新异甘草苷等成分。2. 常用补气药的药理作用2.1 人参的药理作用2.1.1 对心血管系统的作用人参对心脏功能的作用与强心苷相似,能提高心肌收缩力,若大剂量则会减弱收缩力并减慢心率。人参心脏功能的影响主要是增减心肌收缩力,减慢心率,增加心输出量和冠脉血流量。人参对心肌有保护作用。从人参茎叶、芦头、果及主根等部位所提取的皂苷,对异丙肾上腺素造成的大鼠心肌坏死,均有明显的心肌保护作用,可使病损减轻,其中人参果皂苷作用最佳。有研究认为,人参总皂苷抗心肌缺血和再灌注损伤的机制,是促进心肌生成和释放前列腺素,抑制血栓素A2的生成,并通过抗氧自由基和抗脂质过氧化作用而保护心肌细胞。人参对血管的作用,一般认为其为血管扩张药。人参对血管的作用因血管种类不同或机体状态而表现不同,有人认为人参对不同类别、不同生理状态下血管的不同的调节作用可能是人参双向调节血压的原因。人参对麻醉动物的血压,小剂量升压,大剂量降压,治疗量对病人无明显影响。人参的升压作用可能与肾、脾体积缩小、内脏血管收缩有关;而降压则是由于释放组胺所致。人参或其提取物能显著的提高动物耐缺氧的能力,使耗氧速度减慢,存活时间延长,并能使心房在缺氧条件下收缩时间延长。人参提高机体耐缺氧能力的作用机制可能与降低心肌耗氧量,增加冠脉血流量,增加红细胞内2,3-DPG含量,调节心肌的环核苷酸代谢及糖代谢等因素有关。人参或其提取物对骨髓的造血功能有保护和刺激作用,能使正常和贫血动物红细胞数、白细胞数和血红蛋白量增加。人参是通过增加骨髓DNA、RNA、蛋白质和脂质的合成,促进骨髓细胞有丝分裂,刺激造血功能。人参具有抑制血小板聚集的作用。通过对人参抑制血小板聚集作用机制的研究发现,人参皂苷能兴奋血小板膜上的腺苷酸环化酶并抑制磷酸二酯酶的活性,使血小板内cAMP水平显著提高。人参尤其是人参皂苷Rb2能改善血脂,降低血中胆固醇、甘油三酯、升高血清高密度脂蛋白胆固醇,降低动脉硬化指数,对于高脂血症、血栓症和动脉硬化有治疗价值。人参皂苷对正常动物的脂质代谢有促进作用,能使胆固醇及血中脂蛋白的生物合成、分解转化、排泄加速,最终可使血中胆固醇降低,而当动物发生高胆固醇血症时,人参皂苷均能使其下降。研究证明,人参皂苷Rb2对胆固醇有异化作用和促进排泄,对甘油三酯则促进其转入脂肪组织中。2.1.2 抗肿瘤作用人参中含有的多种人参皂苷、人参多糖及人参挥发油具有抗肿瘤作用。有实验表明:人参可明显减慢癌前病变和早期癌的发展速度,保护癌旁肝细胞尤其是线粒体、内质网等亚微结构,减少癌前病变的发生,从而明显延长癌鼠生存期。人参本身具有抗肿瘤作用,同时亦是抗肿瘤增效剂。还有研究表明人参可促进骨髓核酸及蛋白质的生物合成及代谢,可增加骨髓细胞的分裂增殖,使肿瘤患者的白细胞回升。2.1.3 抗衰老和益智作用人参还有抗衰老和益智的作用。 人参茎叶皂苷类似人参根,具有抗氧化的作用;人参二醇组皂苷和人参三醇组皂苷都具有保护心肌细胞免于氧化损伤的作用;神经细胞衰老伴随着细胞膜的流动性改变,增加膜流动性是人参皂苷抗衰老作用机制的一个指标;实验观察到人参皂苷对老年鼠海马CA3区神经细胞超微结构改变的影响并证实脂褐素的增加和线粒体及其它细胞器的退化是衰老组织的一个变化特征,人参皂苷可延缓神经细胞衰老并降低老年发生的记忆损伤,提示人参皂苷具有稳定膜结构和增加蛋白质合成作用,因此人参皂苷可以提高老年人记忆能力。人参皂苷的抗衰老作用与抗氧化作用、增强免疫系统功能、提高衰老神经系统功能的作用有关,人参皂苷和一些酚酸化合物是人参抗衰老的主要活性成分,不同的人参皂苷抗衰老作用强弱不同,人参皂苷-Rb1和Rg2在抗衰老方面最好。人参皂苷-Rg1和R b1是 人参中益智作用主要成分,人参皂苷的益智作用和它的提高神经系统功能有关。2.1.4 对免疫功能的影响人参皂苷和人参多糖对正常动物网状内皮系统吞噬功能有刺激作用。人参皂苷是免疫增强剂,亦是免疫调节剂。人参使各种抗原刺激后的动物抗体明显增加。2.1.5 对中枢神经系统的作用人参能调节中枢神经系统兴奋过程和抑制过程的平衡。人参皂苷Rb类有中枢镇静作用,Rb1、Rb2、Rc混合皂苷具有安定作用,Rg类具有中枢兴奋作用。人参皂苷对中枢的影响为小剂量兴奋,大剂量抑制。人参能提高工作能力,减少疲劳,这是人参兴奋中枢的结果,它使兴奋过程的疲惫性降低,表现为神经兴奋过程的灵活性加强,使神经疲惫程度降低,从而可消除各种无力综合征,显示抗疲劳作用。人参具有中枢拟胆碱活性和儿酚胺活性,能增强胆碱系统功能,增加Ach的合成和释放,同时提高中枢M-胆碱受体密度。人参能促进蛋白质、DNA及RNA的合成,人参易化记忆的作用可能主要与脑内核酸和蛋白质合成有关。人参对脑血流量和脑能量代谢也有明显的影响,还可使大脑皮层中自由的无机磷增加25%。人参果皂苷能提高脑摄氧能力,人参总皂苷,人参根总皂苷对脑缺血/再灌注损伤均有保护作用。2.1.6 抗休克的作用人参具有抗休克作用。人参果皂苷和人参芦头皂苷对失血性休克还有保护心、肝和肺等组织的作用;人参提取物(红参、糖参、20%乙醇渗漉,1:1浓缩)有抗胰岛素休克作用;人参总皂苷有促进胰岛素休克作用。2.1.7 提高机体的适应性人参可改变机体的反应性,具有“适应原”样作用,就是能增强机体对各种有害刺激的反应能力,加强机体适应性。人参茎叶皂苷和根皂苷对物理性的、生物学性的及化学性的种种刺激引起的应激反应均有保护作用,能使紊乱的机能恢复正常,有人称其为适应原性物质。由于人参能增强机体对有害因素的抵抗力,因此对许多传染病的治疗具有重要的意义。2.1.8 对肝脏的作用 人参能增加肝脏代谢各物质的酶活性,使肝脏的解毒能力增强,从而增强机体对各种化学物质的耐受力。2.1.9 对内分泌系统的作用人参对垂体-肾上腺皮质系统有刺激作用,其有效成分是人参皂苷,人参中的多种人参皂苷能增加肾上腺皮质激素分泌活性,其中人参皂苷Rb最强;人参具有促性腺的作用,对雄性和雌性动物都有刺激性腺的效果。2.1.10 对物质代谢的影响人参对糖的代谢有一定的影响。它对正常血糖及因注射肾上腺素和高渗葡萄糖引起的高血糖病均有抑制作用。人参的不同皂苷单体都能对抗肾上腺素、ACTH和胰高血糖素的作用而增强胰岛素对糖代谢的影响;人参提取物、人参多糖、人参多肽、人参茎叶多糖及人参非皂苷部分均有降血糖作用,可用于糖尿病的治疗。人参多肽降血糖作用除了具有促进糖原分解或抑制乳酸合成肝糖原作用外,主要是因为刺激了琥珀酸脱氢酶和CCD的活性使糖的有氧氧化作用增强的缘故;人参多糖也可使丙酮酸含量增加,并抑制乳酸脱氢酶活性使乳酸减少;人参多糖还可以增强琥珀酸脱氢酶和细胞色素氧化酶的活性。人参对糖代谢有双向调节作用,既能使葡萄糖性的高血糖症的血糖降低,又可使胰岛素引起的低血糖症的血糖升高。人参对蛋白质的代谢也有影响。有实验证明,人参及其皂苷对机体各组织的RNA和蛋白质合成均有促进作用;对细胞分裂活跃的组织如骨髓、睾丸,不仅促进RNA和蛋白质的合成,而且能促进DNA的合成及神经纤维生长的作用。人参对脂质代谢也有影响。人参皂苷可以促进脂质代谢,促进大鼠胆固醇及血中脂蛋白的生物合成,但当动物高胆固醇血症时,人参及其皂苷均能使其降低。2.1.11 其他药理作用 人参除以上药理作用外,还有一些药理作用。如人参皂苷有多方面的抗吗啡耐受和成瘾作用;不同浓度的人参提取浓缩液对福氏痢疾杆菌、乙型溶血性链球菌、产紫青霉菌均有抑制作用,浓度较高的对金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌、炭疽杆菌、肺炎球菌、黑色曲霉菌、产黄青霉菌有抑制作用;人参茎叶对单纯胞疹病毒型感染细胞有保护作用;人参提取物对感染森林病毒的动物有保护作用,具有增强干扰诱导素产生的抗病毒能力;人参碱溶性多糖部分对盐酸/乙醇诱导的胃粘膜损伤有明显抑制作用。2.2 黄芪的药理作用2.2.1对心血管系统的作用黄芪对心肌有正性肌力的作用,黄芪正性肌力作用的机制包括三点,一是抑制心肌细胞膜,二是增加心肌细胞1受体数目,三是抑制心肌细胞磷酸二酯酶,其中黄芪能够抑制心肌细胞磷酸二酯酶,增加cAMP含量,黄芪总苷和黄芪甲苷起主要作用。有大量实验证明黄芪能增加缺血心肌的血流灌注,减轻心肌损伤,加快再灌注后心脏功能的恢复,对心功能损害和心肌缺血有较明显的保护作用,黄芪中的黄芪甲苷、黄芪总苷和黄芪总黄酮对缺血缺氧心肌有保护作用。黄芪总黄酮通过抑制自由基生成和清除自由基而发挥正性肌力的作用,黄芪总苷可以稳定心肌细胞膜,黄芪可以提高心肌组织中NO的含量。黄芪尤其是黄芪总黄酮对心肌缺血再灌注和氯化钡诱发心律失常都有显著的保护作用。黄芪有预防和治疗病毒性心肌炎的作用,药物通过改善感染细胞的钙离子平衡,从而减轻钙的继发性损伤,并抑制感染细胞中病毒核酸的复制,减轻病毒对心肌细胞的直接损伤;黄芪不同剂量下对血压有双向调节作用;黄芪对缺血脑组织有保护的作用;黄芪总苷有抑制血栓和血细胞的作用,黄芪总苷通过抑制磷酸二酯酶使血小板cAMP水解减少,含量增高,抑制血小板聚集对抗血栓形成,延长动脉血栓形成时间。2.2.2对免疫系统的作用黄芪对正常机体的抗体生成功能有明显的促进作用。黄芪水提液可使肝炎患者的总补体和各补体含量升高。除多糖外,蛋白质分子、氨基酸、生物碱及苷类均有促进抗体生成作用。黄芪在体液免疫,增强单核巨噬细胞的吞噬活性,对体细胞,自然杀伤细胞释放免疫活性物质,诱生干扰素,白细胞介素等多方面表现出多种生理活性。黄芪可以促进机体细胞的免疫功能,黄芪对T淋巴细胞可产生一定的影响,黄芪水煎剂可明显提高恶性肿瘤病人淋巴细胞引起的大鼠局部移植物抗宿主反应,黄芪穴位注射可使部分支气管哮喘儿的E-花结形成率显著提高,黄芪多糖可通过调节含量以及促进磷脂酰肌醇代谢,进而提高创伤后活化T淋巴细胞内IL-2mRNA及IL-2RmRNA的基因转录表达。 非特异性免疫主要是机体单核巨噬细胞系统中各种巨噬细胞产生的非针对某特定病原体的防御机能。黄芪具有增强非特异性免疫的功能,黄芪的提取物对腹腔巨噬细胞的功能有促进功作用,黄芪多糖能使小白鼠吞噬绵羊红细胞百分率及指数明显增加,黄芪多糖能明显增强巨噬细胞吞噬发光强度并抑制PGE2的释放, 但进一步促进TNF的释放,黄芪皂苷能促进淋巴结B细胞增殖分化和浆细胞抗体生成。黄芪对免疫功能有着较广泛的影响,有实验表明对机体免疫功能存在免疫调节作用。2.2.3 对机体代谢的影响 黄芪对核酸代谢有影响,黄芪煎剂对体外培养的肝细胞、骨髓造血细胞DNA的合成均有促进作用。黄芪对蛋白质的代谢也有一定的影响,黄芪可慢性促进小鼠血清和肝脏蛋白质的更新,其中APS能明显增加小鼠脾脏的蛋白质含量。黄芪对内环核苷酸也有一定的影响,黄芪煎剂可明显提高小鼠血浆和组织中cAMP、cGMP的含量,环核苷酸是黄芪影响免疫功能的重要物质。2.2.4 其他药理作用 实验表明,黄芪多糖显著提高了血超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-PX)活力,降低了血浆、脑匀浆及肝匀浆中过氧化脂质水平,说明了黄芪多糖有较好的抗氧化作用,从而起到抗衰老的作用;黄芪有良好的抗辐射作用;通过体外抑瘤实验证明,黄芪总提取物对人肝癌细胞和宫颈肿瘤细胞有明显的抑制作用,黄芪有抗肿瘤的作用,而且对癌细胞有直接的抑制作用;黄芪有良好的抗肝纤维化的作用,黄芪尚能抑制脂氧化酶,减少脂多糖的生成,提高肝脏谷胱甘肽含量,抗自由基、调节代谢、保护线粒体等;黄芪对中枢神经系统有作用;黄芪对肾脏有保护作用;黄芪对血管平滑肌有舒张的作用;黄芪总黄酮有类性激素样的功能;黄芪对痢疾杆菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌A、B、C及金黄色、柠檬色、白色葡萄球菌等均有抑制作用,黄芪对口腔病毒及流感仙台BB1病毒的致病作用也有一定的抑制作用;黄芪多糖有降血脂的作用;黄芪有利尿的作用;黄芪具有降低血糖和减少糖尿病并发症的作用;黄芪对肺脏也有保护作用,黄芪通过降低脂质过氧化水平减少MDA的生成,清除自由基,抑制粘附分子的表达,减少白细胞的肺内扣押而有效地减轻氧自由基造成的肺损伤。2.3 党参的药理作用2.3.1 对中枢神经系统的作用党参对中枢神经系统有作用。党参含有的酚类、甾醇、挥发油、多糖类、维生素B1、B2等成分对神经系统有兴奋作用,党参能增进和改善小鼠学习记忆过程,党参对学习记忆的促进作用可能与中枢的胆碱能神经系统有关。党参有中枢抑制作用。2.3.2 提高机体适应性的作用党参能够提高机体的适应性。它具有抗衰老的作用;党参注射液给小鼠皮下注射,可使其抗高温能力明显提高;有实验表明:党参可使动物整体耗氧量减少,并能提高脑对缺血的耐受力或降低脑组织的耗氧量,有分析提示,党参既能有降低机体耗氧量的作用,也有增加供氧的作用,这种作用可能与药物兴奋中枢神经系统、增强呼吸节律以及提高心输出量等有关;有动物实验表明:党参对辐射损伤有保护作用,其机制是党参对垂体-肾上腺皮质有兴奋和调节作用。2.3.3 对消化系统的作用党参对消化系统的作用表现在:党参有抗溃疡作用,党参正丁醇提取物对应激性溃疡的疗效最佳;党参有抗胃粘膜损伤作用,该作用与其增强粘膜的细胞保护作用、增强胃粘膜屏障功能有关,党参正丁醇中性提取物水溶性部分为抗大鼠胃粘膜损伤的有效分离物;党参对胃酸、胃蛋白酶等胃粘膜损伤因子有抑制作用,有报告认为,这亦是党参抗溃疡作用的机制之一,党参的正丁醇提取物对大鼠基础胃酸分泌有明显的抑制作用;党参对胃肠运动也有一定的作用,这一结果可能是党参的皂苷成分对肠道运动调节作用所致。2.3.4 对血液及造血系统的作用党参对血液及造血系统的作用表现在:党参能增加血红蛋白含量,还能抑制白细胞增高症的发展,党参对ADP诱导家兔血小板聚集功能有抑制作用,作用强度在一定范围内随药物在血浆中的浓度增加而增加。 2.3.5 对心血管系统的作用党参对心管系统有一定的作用。它能扩张周围血管而降低血压,又可抑制肾上腺素的升压作用,有实验表明:100%党参注射液对垂体后叶素所致的家兔实验性急性心肌缺血有一定的保护作用。2.3.6 对内分泌的作用党参对内分泌的作用表现在:通过实验,用100%党参水煎剂给小鼠灌胃、腹腔或皮下注射,均能使其血浆皮质酮明显升高;党参有升高血糖的作用。2.3.7 对免疫功能的作用党参对免疫功能的作用是,它可以增强巨噬细胞的吞噬能力,党参多糖对细胞免疫有调节作用。2.3.8 对病原微生物的作用党参对病原微生物有一定的作用。体外实验证明:党参对脑膜炎球菌、白喉杆菌、卡他双球菌、副大肠杆菌及大肠杆菌均有不同程度的抑制作用,党参煎剂对嗜盐菌、鼠伤寒菌、沙门菌、志贺痢疾杆菌等有加速其生长的作用,有研究表明:党参在高浓度时(1:10)对金黄色葡萄球菌的生长起抑制作用,对大肠杆菌起促进作用,中等浓度和低浓度时对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均起促进作用。2.3.9 其他药理作用潞党参具有显著地镇痛作用,亦有明显的抗炎作用;党参和环磷酰胺联合使用,其效果均明显优于单纯使用环磷酰胺。2.4 白术的药理作用2.4.1 调节胃肠运动白术可调节胃肠运动。有研究表明:大剂量白术水煎剂能促进胃肠运动,而且随剂量的增加作用也增加,这种效应主要通过胆碱能受体介导,受体可能通过某种间接途径参与其调节机制。2.4.2 对免疫功能的作用白术对免疫功能有作用,白术能促进T淋巴细胞增殖、分化,改变T细胞亚群比例,白术多糖对小鼠脾淋巴细胞免疫功能具有调节作用。2.4.3 对心血管系统的作用白术对心血管系统也有作用。它能保护心血管,白术中的双白术内酯能明显降低离体豚鼠右心房肌的收缩力,同时减慢其心率,双白术内酯对豚鼠离体心房肌有负性肌力和负性频率作用。2.4.4 抗肿瘤、抗衰老及抗氧化的作用白术有抗肿瘤和抗衰老、抗氧化的作用。白术挥发油有降低瘤细胞的增值率,降低瘤组织的侵袭性,提高机体抗肿瘤反应能力及对瘤细胞的毒作用。白术还有抗氧化作用,可避免有害物质对组织细胞结构和功能的破坏,可对抗小鼠及人红细胞自氧化溶血,还可清除活性氧自由基。2.4.5 对子宫平滑肌的作用白术对子宫平滑肌也有直接的作用。白术安胎的功效与其抑制子宫收缩作用有关,白术的醇提取物对子宫收缩呈明显抑制作用。2.4.6 其他作用白术还有降血糖、利尿、抗菌、抗凝血,调节腹膜孔的作用。白术具有明显而持久的利尿作用,能促进电解质尤其是钠的排出;白术对絮状表皮藓菌、星形奴卡氏菌、脑膜炎球菌均有抑制作用。2.5 甘草的药理作用2.5.1 调节机体免疫功能甘草具有增强和抑制机体免疫功能的不同成分,甘草葡聚糖能增强机体免疫功能,甘草酸类能增强巨噬细胞的吞噬功能和细胞免疫功能,对体液免疫功能有抑制作用,甘草中含有甘草新木质素、甘草西定以及一种非甘草次酸的苷元糖蛋白,具有抗过敏、非特异免疫增强以及类似盐皮质激素去氧皮质酮的作用。2.5.2 镇咳祛痰的作用甘草甜素及甘草次酸具有镇咳祛痰的作用2.5.3 解毒作用甘草解毒的主要成分是甘草甜素,能结合吸附毒物以及皮质激素样抗应激反应,提高机体对毒物的耐受力。甘草甜素的糖皮质激素样作用能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,缓解毒血症的症状;甘草甜素的水解物-葡萄糖醛酸可与链霉素等化合物结构中的羟基和羧基结合生成不易被吸收的产物;甘草甜素具有表面活性。2.5.4 镇静作用甘草制剂及其甘草甜素、甘草次酸等均有一定的镇静作用。2.5.6 抗炎、抗变态反应、抗溃疡、解疮作用甘草具有皮质激素样抗炎抗变态反应作用,其主要成分是甘草甜素和甘草次酸,能够抑制磷脂酶A2活性,阻止组胺等活性物质的释放,降低活性因子的反应性以及抑制抗体生成。甘草中含有的甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素等黄酮类化合物具有解疮抗溃疡的活性。2.5.7 对肝脏的作用甘草次酸对四氯化碳、半乳糖氨肝损害具有显著的抑制作用,对二氯化碳自由基生成及过氧化脂质生成的抑制作用显著;甘草甜素及甘草次酸的糖皮质激素样作用可以直接降低脯氨酰羟化酶的活力,抑制胶原的合成,并具有抗炎、抗毒及抑制磷脂酶A2等作用,使慢性活动性肝炎的细胞坏死及炎症减轻,缓解临床症状;临床用SNMC注射液静住后,对病毒性肝炎患者能诱导干扰素的生成,增强免疫力;实验证实:甘草甜素能使鼠胸腺明显增大,对白细胞总数,尤其对嗜中性和单核细胞数目明显增加,能抗四氯化碳对肝脏的急性中毒作用,能提高小鼠对静脉注射碳粒的廓清指数。2.5.8 其他作用 甘草制剂治疗银屑病 ,血小板减少性紫癜,肺结核,高胆固醇血症,尿崩症,热淋尿痛以巩膜炎等眼科疾患都有一定的疗效。2.6 补气药中微量元素Fe的药理作用补气药中微量元素铁的含量较高,铁在人体中起着非常重要的作用,铁主要参与氧和二氧化碳的输送和组织呼吸。铁与血的关系密切,是合成血红蛋白和肌红蛋白的重要成分。中医有“血为气之母,气为血之帅”之说,可见血与气关系密切。气虚病人往往食欲不振,神倦乏力,这正与体内缺铁有关,所以含铁较多的药物可用于治疗气虚证。2.7 补气药的神经保护作用补气药具有一些规律性的药理作用。像补气药同样也具有阻滞钙通道、清除自由基、拮抗兴奋性氨基酸和改善脑细胞代谢的作用。葛根具有升阳益气之功。研究指出,葛根总黄酮能显著对抗反复性脑缺血大鼠脑组织含水量,呈剂量依赖性降低钙离子含量;也有实验证实,葛根素对局灶性脑缺血/再灌注大鼠神经细胞有抑凋亡作用,认为此效应与抑制突触体钙超载,阻断钙离子内流和胞内钙离子的释放有关。黄芪中的黄芪皂苷可明显降低大脑中动脉阻塞(MCAO)大鼠缺血再灌注后自由基损伤代谢产物丙二醛(MDA)含量,减少自由基损害;也有实验证实,黄芪具有消除幼鼠脑组织水肿,增加血流量,抑制脂质过氧化损伤,降低丙二醛(MDA)含量的功效,对缺氧、缺血性脑损伤具有治疗作用。葛根中的异黄酮类化合物能有效降低动脉阻塞(MCAO)大鼠脑组织丙二醛(MDA)的含量,显著提高缺血再灌注损伤大鼠脑组织的总抗氧化能力,保护神经元,减轻大脑缺血性损害;也有实验证实葛根素可降低缺血再灌注后脑组织的过氧化脂质丙二醛(MDA)含量,提高超氧化物歧化酶活性,降低一氧化碳合酶活性,减轻自由基反应对脑组织的损害,对缺血的脑组织具有保护与复苏效应。甘草中的甘草总黄酮有清除自由基的作用及拮抗脑组织脂质过氧化作用。人参中的人参皂苷可抑制模拟缺血时培养的小鼠皮质神经细胞释放谷氨酸,并促进胶质细胞对谷氨酸的摄取,有效地降低细胞外浓度,从而减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性,保护神经细胞,所以人参皂苷有拮抗兴奋性氨基酸的作用。甘草中的甘草酸具有改善脑细胞代谢的作用。补气药在很多方面都与神经保护剂有类似之处,且其毒副反应小,使用安全、经济。3. 补气药的开发状况3.1 人参制品的开发状况人参以及它的制品目前在世界上已达数百种之多,随着人们保健的需要,人参及其制品将会有更大的发展,如发展标准化的人参标准提取物,人参制品虽多,但质量差异较大,因此为确保疗效要发展标准化人参提取物;或者发展无农药残留,无重金属残留的人参制品;人参单体化合物制剂也是一个发展趋势,现在已经证明心律失常以Re和Rg2较强。由于单体皂苷作用不同,有必要制成单体皂苷制剂。3.2 黄芪的开发状况黄芪这味中药历史悠久,临床应用也很广泛。大量实验研究与临床实践已经证实,黄芪对心血管系统具有重要的药理作用,并具有剂型多(口服液、冲剂、注射液)、用药方便等优点。对黄芪生物活性和药理作用机制的深入研究,对进一步研发黄芪的药用成分和充分利用黄芪治疗心血管系统的国际、国内市场的研发都具有重要的临床意义。3.3 具有神经保护作用的补气药的开发状况参芪脑保颗粒是通过抗脑缺血后的氧自由基毒性,改善微循环,发挥其神经保护作用。复方白术颗粒中,白术为补气健脾、燥湿利水的常用中药,药理研究认为白术能显著抑制脂质过氧化反应,抗自由基损伤,保护脑组织。生脉散是中医学益心复脉的优秀古方之一,以人参为主益气生津,气阴复则脉生。生脉散是通过降低因NMDA受体过度刺激产生的NO浓度,发挥其脑保护的作用。甘麦大枣汤是由甘草、小麦、大枣三味药组成的,具有益气和中,养心安神的效果。药理研究指出,它具有类似巴比妥类药物的镇静、催眠及抗惊厥等中枢作用;另有研究指出,甘麦大枣汤加百合能提高小白鼠爬杆耐力,延长小白鼠在在缺氧环境中的生存时间。4. 补气药的临床应用4.1 人参的临床应用参芪五味子片可以治疗卵巢早衰。卵巢早衰的病人脾肾两虚临床最为多见,女子以肝为先天,肝主疏泄,具有疏通、舒畅条达,储藏血液,调节血量的作用,情志不畅则气机失调致肝郁气滞,临床见病人情绪激动亢奋,全身阵发性潮热、汗出。中药药理研究:参芪五味子片中的五味子通过补肾可调整女性激素水平,党参、黄芪通过补气血可提高卵巢早衰妇女的激素水平。参芪五味子片对卵巢早衰的治疗有较好的疗效。半夏泻心汤合芍药甘草汤可以治疗慢性胃炎,慢性萎缩性胃炎的基本病机为气机阻滞,用药时要顾护胃气,而人参是补气的嘉品。补中益气汤可以治疗术后尿潴留,功能性子宫出血,小儿遗尿症,复发性口疮,神经性头痛。冠脉通合剂可以治疗冠心病心绞痛。4.2 黄芪的临床应用黄芪在临床上广泛地应用于心脑血管病变。黄芪增加心肌血流量,增强心肌收缩力,改善心功能和心肌缺血症状。 黄芪具有抑制肿瘤细胞的生长、繁殖,促进肿瘤细胞死亡的作用,黄芪在临床上对于术后,放化疗后的患者复方可以起到不可代替的扶正固本的作用。黄芪具有良好的抗肝纤维化作用,能够保护肝脏,抑制脂氧化酶,减少脂多糖,从而提高肝脏谷胱肽含量,抗自由基、调节代谢、保护线粒体等,起到保护肝脏的目的。黄芪还具有增强机体耐缺氧及应激能力、促进机体代谢、降压、调节血糖、抗菌及抑制病毒的作用。4.3 党参的临床应用党参可以代替部分方剂的人参,用于补中益气,生津养血;党参可用于治疗血小板减少性紫癜,常与黄芪、甘草等配合,并对白血病及血小板减少症有一定的疗效;党参可以治疗肺燥声哑,脾肺两亏,与沙参、桂圆肉水煎,空腹服,有补元气,开声音,助力之功效,尤其对毒性症状较轻的肺结核患者疗效较好;党参可用于治疗泻痢、脱肛、气虚致内脏下垂等症;党参可用于治疗小儿口疮;党参还可用于脾胃
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