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喷他佐辛 Pentazocine Make by: 200921180113 李小凤 镇痛药 目录 1、喷他佐辛的历史背景 2、喷他佐辛的制备流程 3、喷他佐辛的优点和缺点 4、喷他佐辛的研究和发展前景 喷他佐辛的历史背景 是人工合成的阿片类药苯并吗啡烷的衍生物,是阿片 受体的激动-拮抗剂.阿片类药源自于鸦片,关于鸦片的 确切记载最早可追溯至公元前3世纪的记录1.鸦片包 含有20多种植物碱,至1806年,Sertrner报道在鸦片 里分离出一种的纯化物,并将其命名为Morpheus -意为：希腊的梦神.随后在医学领域里,鸦片的纯化 物开始被广泛使用.然而,人们在发挥阿片类药有利一 面的同时也逐渐认识到其背后隐藏着不利的一面,如 毒性作用以及成瘾性等,于是人们开始寻找更新、不 良反应更少的阿片类药. 鸦片 喷他佐辛 在1967年由美国斯德林温斯洛伯集团（Stering Winthrop Group LTD)研制成 功上市，在国外应用的临床经验已有数十年，但近些年人们仍然关注着它的应用， 并发掘出其更优越的效应。少，尤其是术后镇痛的应用目前仍处于摸索阶段，仍缺 乏大样本多中心的临床研究 喷他佐辛的制备流程 碘化钾 酰化 脱甲基 水解（去保护） 3,4-二甲基吡啶 中间体（1） 5,9-二甲基-2-羟 基 氯化对甲氧基苄基镁 -6,7-苯吗喃（2 ） 喷他佐辛 二甲基溴丙烯 喷他佐辛的优点和缺点 第一个非成瘾性 阿片类镇痛药 起效作用时间比吗啡、杜冷丁短；中 枢抑制作用轻，特别是在呼吸抑制和 恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻 ；没有低血压反应；药物依赖性比其 他阿片样药物小；不影响情绪；半衰 期适中，其适宜的半衰期适用于各种 手术，手术后遗作用迅速消除；可肌 注、皮下、静脉、泵入等多种途径给 药 适用于各种手术麻醉的镇痛，可用于麻醉诱导、术中麻醉、术后镇痛 等；适用于各种手术科室的术后镇痛；适用于各种腔镜手术的镇痛； 适用于无痛人流的镇痛；适用于癌症病人的镇痛； 缺点： 本品口服自胃肠道吸收，由于肝脏的首过代谢，口服利用率低，经肝 代谢失活，镇痛效力是morphine的1/3。吗啡的其他副作用还是有， 只是相对而言比较小点。有眩晕、恶心、呕吐、出汗等不良反应。 大 剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。 喷他佐辛的研究和发展前景 在国内，近几年由北京双鹤药业股份有限公司研 制成功，并逐渐在国内开始应用。我们在临床应 用中发现，喷他佐辛用于术后镇痛的镇痛效果确 切，且不良反应少，尤其是恶心、呕吐、瘙痒等 不良反应的发生率更低，是较好的镇痛药物。 然而，喷他佐辛在国内的临床经验尚待研究 喷他佐辛的研究和发展前景 随着科技的进步，慢慢的增加了人们对阿片类药的选择， 同时也拓宽了阿片类药作用机制的研究领域。随新型片类 药的研发应用，新的用药方式也随之而来，如患者自控镇 痛(patientcontrolled analgesia，PCA)技术、芬太尼 透皮贴的应用。 PCA 芬太尼透皮贴 患者自控镇痛术有几个优点 一、是自动给药，可不需住院，患者能参加一般日常活动。 二、是止痛效果确切，患者可根据疼痛程度的变化自己追加用药。 三、是并发症少，不易成瘾，对睡眠、饮食和患者的精神影响小。四、是持 续时间长，减少了反复注射带来的不便。 五、是用药量少，总的来看费用低。 患者自控镇痛术常见的不良反应，初用时常见恶心呕吐，随着患者熟练程 度的提高会逐渐减轻；以面部和胸背部为主的皮肤瘙痒，可用抗组胺药或镇 静剂；出现尿潴留的患者，经腹部按摩或热敷可以解决，必要时可临时导尿 ；另外，偶见便秘、头晕、嗜睡等，可以自行缓解和消失。 PCA是近年来围手术期镇痛方法的主要进展，也是目前围手 术期疼痛治疗的最好方法。 1、PCA的概念：PCA即患者感觉疼痛时按压启动键，通过 微处理器控制的微量镇痛泵，向体