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文档简介
第十章 作用于消化系统药物 分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 促胃动力药 第一节 消化性溃疡药 常见病 , 发病率约 10% 12%。 攻击因子 ( 胃酸 、 胃蛋白酶 、 幽门螺杆菌 ) 作用增强 防御因子 ( 胃粘液 、 前列腺素的产生 , 胃粘膜屏障及胃粘膜血流 )作用减弱 ,二者失去平衡所引起 。 一、抗酸药 酸碱中和原理: 降低胃内酸度 , 解除胃酸对胃 、 十二指肠粘膜的侵蚀及刺激 , 缓解疼痛和促进愈合作用 。 三硅酸镁 起效缓慢 , 作用持久 , 在胃内生成胶状二氧化硅 , 对溃疡具有保护作用 。 可致腹泻 , 不宜与四环素合用 , 低磷血症不宜服用 。 氢氧化铝 抗酸作用强 , 缓慢 , 持久 , 中和胃酸 , 具有收敛 、 止血和引起便秘作用 。 长时间应用 , 影响磷酸吸收 , 不宜与四环素合用 。 碳酸氢钠 ( 小苏打 ) 作用弱 , 快而短暂 , 产生 可碱化尿液和血液 。可致碱血症 , 嗳气 、 腹泻甚至溃疡穿孔 。 碳酸钙 抗酸作用强 , 快而持久 , 产生 可引起嗳气 , 可致便秘 , 不宜与四环素合用 。 二、 组胺 (H): 存在于皮肤 、 支气管粘膜的肥大细胞 及嗜碱性细胞中 。 组胺与靶细胞上的 受体结合 , 产生效应 ( 胃肠绞痛 , 刺 激胃壁细胞 , 胃酸分泌增加 ) 目的: 抑制胃酸分泌 , 促进溃疡 愈合 。 代表药: 西咪替丁 甲氰咪呱 ) 、 雷尼替丁 【 药理作用 】 竞争性拮抗壁细胞上的 抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌 , 同时对胃泌素及 【 临床应用 】 十二指肠溃疡 , 胃溃疡; 胃食管反流病 , 卓艾综合症 。 【 副作用 】 长期服用耐受良好 , 偶见便秘 、 腹泻 、 腹胀及头痛 、 皮疹 ,心动过缓 、 肝肾功能损害 , 白细胞减少 。 长期服用西咪替丁 , 男性可引起阳痿 , 性欲下降 , 乳房发育 。 治疗溃疡病的疗程短 , 溃疡愈合率较高 , 不良反应较少 ,但突然停药时 , 会导致胃酸分泌反跳性增加 。 三、 哌仑西平 选择性阻断胃壁细胞上的 制胃酸分泌,抑制胃泌素和组胺的释放,还有一定的解痉作用,因不良反应多,现在以较少用于消化性溃疡。 四、胃壁细胞质子泵抑制剂 奥美拉唑 【 药理作用与作用机制 】 胃 H+ H+ 使酶失去活性 , 抑制 H+的分泌 。 同时胃蛋白酶分泌也有减少 , 增加胃黏膜血流量 。 对幽门螺杆菌有抑制作用 。 。 【 临床应用 】 反流性食道炎 ,消化性溃疡 ,幽门螺杆菌感染 ,上消化道出血。 【 不良反应 】 头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,白细胞减少、男性乳头女性化。长期服用,胃内细菌过度生长。 兰索拉唑 是第二代质子泵抑制药 。 抑制胃酸分泌 、 升高血胃泌素 、 胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用 。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑 ( 。 泮托拉唑 与雷贝拉唑 ( 属第三代质子泵抑制药 。 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似 。 雷贝拉唑 (抗胃酸分泌能力和缓解症状 、 治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物 。 五、胃泌素受体阻断药 丙谷胺 竞争性与胃泌素受体结合 。 减少胃酸分泌 。 对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合; 用于胃溃疡 、 十二指肠溃疡 、 胃炎 、 急性上消化道出血 。 不良反应 ;恶心 、 腹痛等胃肠道症状 。 神经系统反应 :头痛 、 头晕 、 失眠 、 外周神经炎 。 偶见皮疹 、 白细胞减少 、 血清转氨酶和胆红素升高等 。 六、粘膜保护药 硫糖铝 药理作用 在胃内酸性环境中形成胶冻状 , 牢固的粘附于粘膜及溃疡基底部 , 抵御刺激物的侵蚀 。 能与胃蛋白酶结合 , 能促进胃黏液和 增加胃粘膜的保护作用 。 临床应用 治疗消化性溃疡 、 反流性食道炎 、 慢性糜烂性胃炎 。 不良反应 不良反应轻 , 约有 2%患者可有便秘 。 肾衰病人应特别谨慎 。 偶有口干 、 恶心 、 皮疹及头晕 。 米索前列醇 是前列腺素 衍生物; 抑制基础胃酸分泌; 抑制组胺 、 胃泌素 、 食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌; 提高粘液和 分泌; 增加粘膜的屏障作用;增加胃粘膜血流 。 临床用于消化性溃疡 , 应激性溃疡 , 急慢性胃粘膜损害出血 。 不良反应:头晕 、 恶心 、 腹痛 、 腹泻 。 枸橼酸铋钾 在胃内酸性条件下形成不溶性 、 难吸收的氧化铋胶体 , 覆盖于溃疡表面形成保护层 , 以减少胃酸 、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激 , 促进溃疡愈合 。 能抑制幽门螺杆菌 , 能促进胃黏液的分泌 。 能与胃蛋白酶结合降低其活性 。 主要用于消化性溃疡 , 也用于慢性胃炎等 。 偶有恶心 、 便秘 、 腹泻 、 服药期间口中有氨味 ,可见舌及大便黑染 。 抗幽门螺旋杆菌药 主要有以下四类: 阿莫西林,克拉霉素庆大霉素等。 甲硝唑。 第二节 助消化药 胃蛋白酶 牛 、 猪 、 羊等胃粘膜提取; 临床消化功能减弱和胃蛋白酶缺乏症; 不宜与抗酸药 、 碱性药合用 。 胰酶 动物牛 、 猪 、 羊胰腺提取物; 能消化蛋白质 、 淀粉 、 脂肪; 临床用于胰腺炎 、 胰腺纤维化 、 消化障碍 。 常用肠溶片 , 餐前整片吞服 , 酸性环境易分解 ,宜与抗酸药同服 。 乳酶生 乳酸杆菌干燥物 , 可分解糖类 , 产生乳酸 , 提高肠内酸性 , 抑制腐败细菌生长 、 繁殖及防止蛋白质发酵 ,减少肠内产气 , 促进消化和止泻作用 。 临床应用:消化不良 、 腹胀 、 小儿消化不良性腹泻 。酵母 酵母菌:含多种 叶酸等 。 临床应用:食欲不振 、 消化不良 。 不宜与酸碱性强的药物 、 食物同服 。 第三节 止吐药及促胃肠动力药 甲氧氯普胺 药理作用 用于中枢化学感受区 ( 阻断多巴胺受体 ,高剂量阻断 5 胃肠道 :阻断胃肠多巴胺受体 , 加速胃排空和肠内容物运动 。 【 临床应用 】 胃肠功能失调 , 放疗 、 手术后 、 药物所致的呕吐 。 功能性消化不良所致的胃肠运动障碍 。 【 不良反应 】 锥体外系症状 (大剂量或长期应用 ), 常见头晕 、 困倦 、 恶心 、 便秘 、 腹泻 、 男子乳房发育 、 泌乳 。 注射给药可致直立性低血压 。 多潘立酮 称吗丁啉 ( 阻断外周多巴胺受体 , 加强胃肠蠕动 , 促进胃肠排空 , 防止食物反流而止吐 。 主要用于胃排空缓慢所致的消化不良 , 胃肠胀气 。 可用于各种原因引起的恶心 、 呕吐以及反流性食管炎 , 胆汁反流性胃炎 。 偶有轻度腹泻 、 腹痛 、 皮疹 、 口干 、 乏力 、 头痛等 。 较大剂量可致非哺乳期泌乳 , 更年期后妇女及男性乳房胀痛 。 西沙必利 全胃肠促动药, 5胃肠作用类似于甲氧氯普胺,也能增加结肠运动,引起腹泻。能促进乙酰胆碱的释放。 临床用于反流性食管炎、慢性自发性便秘、结肠运动减弱。 能引起腹痛、腹泻、头晕、头痛、过敏反应等,过量可致心律失常。 昂丹司琼 选择性阻断外周神经系统突触 5断呕吐反射,产生强大止吐作用,临床主要用于肿瘤化疗和放疗引起的恶心、呕吐,还可用外科手术后呕吐, 有头痛、头晕、便秘、腹泻等。 第四节 泻药止泻药 一、泻药 促进排粪便的药物 , 分三类: 刺激性泻药 容积性泻药 润滑性泻药 刺激性泻药 酚酞 ( 口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐 , 刺激结肠肠壁蠕动 , 同时有抑制肠内水分吸收作用 。 适用于便秘 。 口服可使碱性尿液呈现红色 。 偶见过敏反应 , 肠绞痛 , 皮疹及出血倾向等 。 容积性泻药 硫酸镁 量口服后其硫酸根离子 、 镁离子在肠道难被吸收 , 产生的肠内容物高渗又可抑制肠内水分的吸收 , 增加肠腔容积 , 扩张肠道 , 刺激肠道蠕动 。辅助排出场内毒物及应用驱虫药后及加快虫体排出 。 酸镁还有利胆作用 。 主要用于治疗阻塞性黄疸 , 慢性胆囊炎和胆石症等 。 断神经肌肉接头的传递 , 使骨骼肌松弛 , 产生抗惊厥的作用 , 用于破伤风 、 子痫引起的惊厥 。 于高血压危象和妊娠中毒症 。 不良反应:刺激肠壁可引起肠腔出血,故孕妇、月经期妇女禁用。注射过量或静脉注射速度过快,会引起血压骤降,肌张力下降,抑制呼吸。 一旦出现中毒症状,应立即进行人工呼吸,并静脉注射钙剂解救。 硫酸钠 导泻机制同硫酸镁,作用较弱,无中枢抑制作用,多用于中枢抑制药中毒时导泻,肾功能不全者更安全。 乳果糖 进入结肠后提高场内渗透压,产生导泻作用,还能抑制肠内细菌产氨作用,阻止肠道吸收氨,降低血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病的治疗。偶见腹部不适,腹胀,腹气,剂量大时偶见恶心、呕吐等。 润滑性泻药 甘油 ( 和山梨醇 ( 有轻度刺激性导泻作用 , 直肠内给药后 , 很快起作用 。 适用于老年体弱的和小儿便秘患者 。 通过局部润滑并软化粪便发挥作用 。 如:液体石蜡 ( 有明显润滑肠壁 、 软化粪便的作用;适用于老年体弱者和儿童便秘 。 也可用于腹部及肛门术后 、 痔 、高血压患者的便秘 。 长期应用可影响脂溶性维生素及钙 、 磷的吸收 , 故不宜久用 。 二、止泻药 止泻药通过抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻的作用。腹泻应对症治疗,但剧烈而持久的腹泻,可引起水和电解质紊乱,应适当的给予止泻药。 地芬诺酯 哌替啶衍生物,止泻类似于吗啡,无镇痛作用,适用于急慢性功能性腹泻。大量久用可致成瘾性,偶见恶心、呕吐、嗜睡等不良反应。 洛派丁胺 与地芬诺酯相似,止泻强、快、持久。适用于急慢性腹泻。常见口干、头痛、便秘皮疹。幼儿禁用。 药用炭 吸附肠道内气体、细菌、病毒及其他毒性物质。临床用于腹泻、胃肠胀气及食物中毒等。不良反应有恶心、呕吐、便秘等。可影响营养成分吸收,3岁以下儿童禁用。 第五节 用药护理 同时使用甲氧氯普胺和多潘立酮,可加重不良反应 宜同时服用,如甲氧氯普胺不宜与山莨菪碱合用。 制胃酸分泌药及牛奶合用。 美拉唑胃肝药酶抑制剂,可使苯二氮卓类、华法林、苯妥因钠、普萘洛尔等药代谢减慢,合用时应调整剂量。 餐间和睡眠时间, 4/为氢氧化铝、三硅酸镁等,应在饭后 1酸药乳剂给药前要充分摇匀,服用片剂应嚼服; 可把一日剂量在夜间服用; 3小时服用,服药后 30制胃酸 分泌药; 速、空腹服用,大量饮水效果更好,静脉用药时,应密切观察 患者的反应,如病人出现恶心,面部潮红,有发热等反应,应减慢滴速并告知医生。 为药物可能掩饰胃癌的症状; 阿司匹林、地塞米松等,如必须服用时应采
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