《硬胶囊的制备》PPT课件.ppt

实验中心网站：/* 药学综合大实验（二 ） Date 硬胶囊的制备及检测 硬胶囊的制备及质量检查 硬胶囊的制备及检测 实验目的 1 掌握硬胶囊制备的一般工艺过程。 2 掌握硬胶囊剂的质量检查内容及方法。 硬胶囊的制备及检测 实验原理 硬胶囊（hard capsule)系指将一定量的药材 提取物加药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒,充填于 空心胶囊中制成,或将药材粉末直接分装于空心胶囊 中制成。 硬胶囊剂具有以下特点： 可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、 美观、容易吞服。 药物的生物利用度高。胶囊剂与片剂、丸剂 不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道 中崩解快，一般服后310min即可崩解释放药物， 呈效较丸、片剂快，吸收好。如消炎痛胶囊剂与片 剂分别一次口服100mtg，6例服胶囊剂者，平均在 硬胶囊的制备及检测 1.5h血中浓度达到高峰，为6g/ml；另6例服片剂者 ，平均在2.5h。血中浓度才达到高峰，且只有 3.5g /ml。 提高药物稳定性。如对光敏感的药物，遇湿 热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物 不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳 定性。 能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高因 而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将 牡荆油制成胶丸剂（软胶囊剂）。又如服用剂量小 ，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶 于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加 硬胶囊的制备及检测 了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。 可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒， 然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比 例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若 需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直 肠用胶囊供直肠给药。 药物的填充形式包括粉末、颗粒、微丸等，填 充方法有手工填充与机械灌装两种。硬胶囊剂制备的 关键在于药物的填充，以保障药物剂量均匀，装量差 异合乎要求。 硬胶囊的制备及检测 药物的流动性是影响填充均匀性的主要因素， 对于流动性差的药物，需加入适宜辅料或制成颗粒以 增加流动性，减少分层。本次实验采用湿法制粒：加 入粘合剂将药物粉末制得颗粒后，采用手工填充，将 药物颗粒装入胶囊中即得。 制得硬胶囊按中国药典 2000 年版胶囊剂通则中 有关规定进行质量检查。 硬胶囊的制备及检测 【空胶囊的制作】 囊材的选择：明胶是制备空胶囊的主要原料。 除了明胶以外，制备空胶囊时还应添加适当的辅料 ，以保证其质量。 空胶囊的制作：空胶囊的制作过程可分为溶胶 、蘸胶制坯、干燥、拔壳、截割及整理等六个工序 ，多由自动化生产线完成。 按照国家的生产标准，将空心胶囊划分为3个等 级，即优等品（指机制空胶囊）、一等品（指适用 于机装的空胶囊）、合格品（指仅适用于手工填充 的空胶囊）。并对胶囊的外观和理化性状，以及菌 检标准都作了相应的规定。 硬胶囊的制备及检测 囊内填充物：由于填充物多用容积来控制，而 原料的密度、晶态、颗粒大小不同，所占的容积也 不相同，所以，一般是按照其剂量所占的容积来选 用最小的空胶囊。空胶囊的规格常用的为03号，基 本可以满足产品的要求。一般是凭经验或试装来决 定选择适当号码的空胶囊。 硬胶囊中填充的物品，除特殊规定外，一般均 要求是混合均匀的细粉或颗粒。填充方法一般小量 制备时，可用手工填充法。大量生产时，用自动填 充机。 硬胶囊的制备及检测 定量粉末在填充时经常发生小剂量的损失而 使胶囊含量不足，故在加工时应按实际需要的剂量 多准备几份，待全部填充于胶囊后再将多余的粉末 拿开。如果填充物是浸膏粉，应该保持干燥，添加 适当的辅料，混合均匀后再填充。 胶囊的封口：有平口与锁口两种。生产中一般 使用平口胶囊，待填充后封口，以防其内容物漏泄 。封口是一道重要工序。 硬胶囊的制备及检测 【注】因囊壳主要由水溶性明胶制成，故凡药物 的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因 易使胶囊溶化，易溶性药物和刺激性较强的药物， 均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于 局部浓度过高而刺激胃粘膜。风化药物可使胶囊软 化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作 胶囊剂。 硬胶囊的制备及检测 实验内容 （一） 实验材料与设备 1.实验材料: 双氯灭痛、淀粉 2.实验仪器: 研钵、20目筛、80目筛、硬胶囊壳、智 能崩解仪、天平、烧杯、红外炉。 硬胶囊的制备及检测 （二）实验部分 双氯灭痛胶囊的制备 【处方】 双氯灭痛（双氯芬酸钠） 3.75g 淀粉浆 10% 适量 淀粉 30.0g 硬胶囊的制备及检测 【制备】 （1） 药物颗粒的制备 将主药双氯灭痛研磨成粉末状，过 80 目筛， 与淀粉混匀，以 10% 淀粉浆制软材，将软材过 20 目筛制湿颗粒，将湿颗粒于 6070烘干，干颗粒 用 20 目筛整粒，即得。 （2） 硬胶囊的填充 采用有机玻璃制成的胶囊板填充。板分上下两 层，上层有数百孔洞。 先将囊帽、囊身分开，囊身插入胶囊板孔洞中 ，调节上下层距离，使胶囊口与板面相平。将颗粒 铺于板面，轻轻振动胶囊板，使颗粒填充均匀。填 满每个胶囊后，将板面多余颗粒扫除，顶起囊身， 套合囊帽，取出胶囊，即得。 硬胶囊的制备及检测 （3） 质量检查 【外观】 表面光滑、整洁、不得粘连、变形 和破裂，无异臭。 【装量差异检查】 中国药典 2000 年版规定 ： 平均装量差异限度：小于 0.3g 10%；大于 或等于 0.3g 7.5% 检查方法：取供试品 20 粒，分别精密称定 重量后，倾出内容物（不能损失囊壳），硬 胶囊壳用小刷或其它适宜的用具（如棉签等 ）拭净，再分别精密称定囊壳重量，求得每 粒 返回 硬胶囊的制备及检测 内容物装量与平均装量。每粒装量与平均装 量相比较，超出装量差异限度的胶囊不得多 于 2 粒。并不得有 1 粒超出装量差异限度的 1 倍。 【崩解时限】 崩解系指固体制剂在检查时限内全部崩 解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎 的胶囊壳外，应通过筛网。凡规定检查溶出 度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩 解时限检查。根据中国药典 2000 年版规定， 硬胶囊剂的崩解时限为 30 分钟。 返回 硬胶囊的制备及检测 将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于金属 支架上，浸入 1000mL 烧杯中，并调节吊篮 位置使其下降时筛网距烧杯底部 25mm ，烧 杯内盛有温度为 37 1 的水，调节水位高 度使吊篮上升时筛网在水面下 15m