美沙拉秦肠溶片说明书.doc

美沙拉秦肠溶片说明书（美欣莎）【药品名称】商品名称：美莎欣通用名称：美沙拉秦肠溶片英文名称：Mesalazine Enteric-coated Tablets【 成份 】本品主要成分及其化学名称：每片含美沙拉秦（5-氨基水杨酸）微囊0.5g，其化学名称为5-氨基水杨酸。【 性状 】本品为肠溶包衣片，除去包衣后显类白色至微红色。 【 适应症 】1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗；2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。【规格】0.25g【用法用量】成人： 根据临床个体患者的需要，推荐按下述日剂量服用： 克罗恩病 溃疡性结肠炎 急性发作期 急性发作期 维持期每日总量 1.5g4.5g 1.5g3.0g 1.5g用法用量 一次26片 一日3次 一次24片，一日3次 一次2片，一日3次 常规给药方法： 分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。 在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用本品。 由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药812周常规给药方法：分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药812周。【不良反应】可能引起轻微胃部不适。偶有恶心、头痛、头晕等。【禁忌】 下列患者禁用本品： 1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者； 2.肾功能障碍和严重的肝功能障碍者； 3.胃或十二指肠溃疡患者； 4.有出血倾向体质者（易引起出血）。【注意事项】1.根据医生判断，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查23次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。2.肝功能障碍者应慎用本品。 3.肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。5.对含有柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在医生的严密监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。6.极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道所致。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。经口给药的动物研究显示美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。哺乳：少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才应使用本品。【儿童用药】由于缺乏相关年龄段儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。【老年用药】高龄患者使用本品应酌减剂量。【药物相互作用】 目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用： 1.香豆素类抗凝药：可能会增加凝血抑制作用（增加胃肠出血的风险）。 2.糖皮质激素：可能增加胃部不良反应。 3.磺酰脲类药：可能增加降糖作用。 4.甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。 5.丙磺舒或苯磺唑酮：可能减少尿酸排泄。 6.螺内酯或呋塞米：可能降低利尿作用。 7.利福平：可能降低抗结核病作用。 8.硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。 【药物过量】 截至目前，未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑洗胃、静脉滴注电解质和补液（促进利尿）。【药理毒理】药理作用美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。 毒理研究 毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具有肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。 【药代动力学】美沙拉秦的一般药代动力学特性吸收：美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。生物转化：进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。排泄 ：美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20%50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。 片剂的药代动力学特性 吸收 ：本品中美沙拉秦在延迟34小时后开始释放。约5小时后到达血浆峰浓度（回盲部）。在每次服用0.5g（20.25g）、一日3次时，美沙拉秦的稳态浓度为2.11.7g/ml，代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为2.81.7g/ml。 分布 ：在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明，本品如与食物（实验餐）同时服用，约34小时后在回肠溶解。胃排空中位时间约3小时。约7小时后片剂可达结肠。 进一步研究发现，美沙拉秦在志愿者十二指肠和回肠中的转运时间约为3小时。片剂和实验餐同时服用后78小时可在回肠内检测到美沙拉秦的最大肠腔浓度。约75%的美沙拉秦以非代谢的形式到达结肠。 排泄 ：0.25g规格的美沙拉秦肠溶片长期治疗过程中，美沙拉秦日