药剂学题库原版.docVIP

仅供参考一、名词解释介电常数：将相反电荷在溶液中分开的能力。溶解度参数：同种分子间的内聚力。溶解度：在一定条件下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。溶出速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。增容量：每1克增溶剂能增溶药物的克数。表面活性剂：能够显著降低液体表面张力的物质。胶束：当表面活性剂的正吸附到达饱和后继续加入表面活性剂，其分子则转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散，形成胶束。临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。亲水亲油平衡值（HLB值）：表面活性剂对水和油的综合亲和力。最大增溶浓度（MAC）：当表面活性剂1g，增溶药物达饱和浓度。K点：离子型表面活性剂特征值，也是表面活性剂使用的温度下限。昙点：是非离子表面活性剂的特征现象，是表面活性剂使用的温度上限。分散体系：一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。分散相：被分散的物质称为分散相。分散介质：一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系，这里的某种介质即为分散介质。布朗运动：悬浮微粒永不停息地做无规则运动的现象叫做布朗运动。丁达尔现象：当一束光线透过胶体，从入射光的垂直方向可以观察到胶体里出现的一条光亮的“通路”，这种现象叫丁达尔现象。化学稳定性：药物的化学变化，如水解、光解、氧化。物理稳定性：物理变化，如固体药物溶出、晶型变化。微生物稳定性：微生物学变化，如药物的腐败、霉变。半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。有效期：药品的有效期是指药品在规定的贮藏条件下质量能够符合规定要求的期限。粉体：无数个固体粒子的集合体。粉体学：研究粉体的基本性质及应用的科学。一级粒子：晶型或无定型的单个粒子。二级粒子：多个粒子的聚集体。休止角：粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。接触角：液滴在固液边缘的切线与固体平面间的夹角。真密度：粉体质量与真体积之比。颗粒密度：粉体质量与颗粒体积之比。堆密度：粉体质量与堆体积之比。流变学：研究物质流动和变形的学科。剪切速度：流体层流速度不同形成速度梯度。剪切应力：为了使流层维持一定的速度梯度，必需给一个反向力，与阻力相等，方向相反的单位液层面积上的阻力。油水分配系数：指某物质在正辛醇（油）和水中的分配系数比值的对数值。固体分散系：药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质。固体分散体制备技术：将难溶性药物高度分散在载体材料中的一种技术。包合物：一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。主分子：包合材料，具有空穴结构。客分子：被包合的药物。微囊：以高分子材料作为囊材，固体药物或液态药物为囊心物，制备成的药库微型胶囊。微球：药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成微小球状实体。单凝聚法：在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。复凝聚法：使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。脂质体：将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂。包封率：包入脂质体内的药物量与体系总药物量的百分比。载药量：脂质体中药物的百分含量。想变温度：指膜脂发生相态转变的温度，由胶态变为液晶态。薄膜分散法：系将磷脂等膜材溶于适量的氯仿或其它有机溶剂中，脂溶性药物可加在有机溶剂中，然后在减压旋转下除去溶剂，使脂质在器壁形成薄膜后，加入含有水溶性药物的缓冲溶液，进行振摇，则可形成大多层。逆向蒸发法：将磷脂等膜材溶于有机溶剂，加入待包封药物的水溶性进行短时超声，直至形成稳定的W/O型乳剂，减压蒸发有机溶剂，形成脂质体。渗漏率：表示脂质体在贮存期间包封率的变化情况，是衡量脂质体稳定性的重要指标。主动靶向制剂：药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。被动靶向制剂：由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。物理化学靶向制剂：通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物的制剂。前体药物：通过化学反应将药物活性基团改构或衍生形成的一种新的惰性结构，其本身不具有药理活性，在体内特定的靶组织中经化学反应或酶降解，再生为活性药物而发挥治疗作用的药物。缓释制剂：用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂。控释制剂：药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速或接近恒速释放的制剂。迟释制剂：给药后不立即释放药物的制剂。二、小题1、H0，药物溶解度随温度的升高而升高；H0，药物溶解度随温度的降低而升高。2、药物溶出过程包括2个阶段：溶解、扩散。3、漏槽条件CSC，固体表面饱和层浓度远远大于溶液主体中溶质的浓度。4、表面活性剂分类，根据分子组成分离子型表面活性剂和非离子表面活性剂，离子型表面活性剂又可分阴、阳离子表面活性剂。5、聚氧乙烯-聚氧丙烯：泊洛沙姆6、增溶剂的HLB值：15-18；O/W型乳化剂：8-16；W/O型乳化剂：3-8；润湿剂与铺展剂：7-87、表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。8、HLB值大亲水性强，反之亲油性强。9、粗分散体系的微粒给药系统主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等；胶体分散体系的微粒给药系统主要包括纳米乳、纳米脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等。10、微粒分散体系丁达尔现象的本质：光散射。11、微粒分散体系布朗运动的本质：分散介质（液体分子）的热运动。12、微粒扩散的微观基础是布朗运动。13、药物制剂影响因素实验包括影响：高温实验、高湿度实验、强光照射实验。14、处方因素对药物稳定性的影响PH、广义酸碱催化、溶剂影响、离子强度。15、外界因素的影响温度的影响、光线、空气、金属粒子、温度和水分、包装材料。16、稳定性实验包括：因素实验、加速实验、长期实验。17、可逆性变形称弹性变形，非可逆性变形称塑性变形。18、流变学是研究物质流动和变形的科学。19、非牛顿流体包括塑性流体、假塑性流体、胀性流体、假粘性流体。20、假塑性流体：表观黏度随剪切应力的增大而减小；胀性流体：表观黏度随着剪切应力的增大而增加。21、药物设计的五个原则：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。22、化合物物理化学性质包括：PKa、溶解度、油水分配系数、固有溶出速率。23、吸湿程度一般取决于药物性质与周围空气中的相对湿度。空气的相对湿度越大，露置于空气中的物料越易吸湿。24、固体分散体制备方法：熔融法、溶剂法、溶剂熔融法、溶剂-喷雾干燥法、研磨法。25、固体分散体按制备原理分低共融物、固体溶液、共沉淀物。26、制备固体分散体水溶性载体有：聚乙二醇类、PVP、表面活性剂类、有机酸类、醇类和糖类、纤维素类。27、制备固体分散体肠溶性载体有：纤维素类、聚丙烯酸树脂类。28、固体分散体储存中最易发生问题是老化。29、包合过程为不发生化学反应，只有物理过程。30、环糊精包合制备方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。31、微囊的制备方法：物理化学法、物理机械法、化学法。32、脂质体质量评价：包封率和载药量、形态和粒径、表面电性、泄漏率、磷脂的氢氧化程度。33、包封率的定义和公式：包入脂质体内的药物量与体系总药物量的百分比，EE=We/( We+ Wo)34、脂质体主要组成磷脂，主要由磷脂和蛋白质。35、脂质体制备方法：薄膜分散法、过膜挤压法、逆向蒸发法、French挤压法、化学梯度法。36、一级靶向制剂：以特定器官和组织为靶标输送药物的制剂；二级靶向制剂：以特定细胞为靶标输送药物的制剂；三级靶向制剂：以细胞内特定部位或细胞器为靶标输送药物的制剂。37、靶向制剂根据作用基质分：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。38、靶向制剂的评价参数：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。39、药物透过经皮途径：经表皮途径、附属器途径。主要途径是经表皮途径。40、药物透过经皮途径的主要屏障是角质层。41、药物分子量低、脂溶性好的屏障作用小。三、大题1、影响药物溶解度的因素？药物分子结构；溶剂化作用、水合作用；晶型；温度；粒子；PH值；同离子效应；混合溶剂的影响；添加物。2、增加药物溶解度的方法？增加药物颗粒的表面积；增大扩散系数；降低扩散厚度；增加温度。3、表面活性剂结构特征和胶束形成的关系？表面活性剂具有两亲基团，当表面活性剂的正吸附到达饱和后继续加入表面活性剂，其分子则转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散，形成胶束。4、表面活性剂分类？根据分子组成分离子型表面活性剂和非离子表面活性剂，离子型表面活性剂又可分阴、阳离子表面活性剂。5、简述表面活性剂安全性？蛋白质：表面活性剂会使蛋白质变性，蛋白类药物避免用表面活性剂。毒性大小：阳离子型阴离子型非离子型 注射剂口服外用溶血性：吐温20吐温60吐温40吐温806、简述不同HLB值表面活性剂的应用？增溶剂的HLB值：15-18；O/W型乳化剂：8-16；W/O型乳化剂：3-8；润湿剂与铺展剂：7-87、甲酚在水中的溶解度只有2%，但甲酚皂溶液含甲酚50%，试述其机制？皂是非离子的表面活性剂，甲酚带极性基团，以其非极性基团（苯环）插入胶束内部，极性基团（酚羟基）则伸入胶束外层的极性区。极性物质由于含有极性基团可被胶束外层的极性基团吸引而被吸附。8、简述吐温80类药物起昙现象的原因？吐温80为非离子表面活性剂溶液受热时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，出现浑浊，发生起昙现象。9、简述微粒分散体系的概念、分类和基本特征？微粒分散体系的概念：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。微粒分散体系的分类：分子分散体系，粒径1nm；胶体分散体系，粒径1-100nm；粗分散体系，直径100nm。10、简述Stokes定律公式，并说明沉降速度与粒径、黏度的关系？Stokes定律公式：，沉降速度与黏度成反比。粒径与黏度成正比。11、新药研究中制剂稳定性实验包括哪些？因素实验、加速实验、长期实验。12、影响药剂稳定性因素有哪些？处方因素对药物稳定性的影响：PH、广义酸碱催化、溶剂影响、离子强度。外界因素的影响：温度的影响、光线、空气、金属粒子、温度和水分、包装材料。13、影响因素试验一般条件和内容？（1）一般条件：高温，高湿，强光的剧烈条件下。（2）内容：为制剂工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定提供依据；采用同一批样品进行制剂处方筛选；供试品生产工艺与大生产一致。14、加速实验的目的和基本要求是什么？（1）目的：为新药申报临床研究，申报生产提供依据。（2）基本要求：取3批样品，在温度40，相对湿度75%的条件下进行6个月实验，如6个月内供试品发生显著变化，则在温度30，相对湿度65%的条件下同法进行6个月实验。15、长期实验的目的和基本要求是什么？（1）目的：确定有效期和贮存条件的最终依据。（2）基本要求：取供试品3批，在温度25，相对湿度60%的条件下放置12个月，室温留样考察3年，条件应与实际贮存条件一致。16、影响粉体流动性因素和改善方法？（1）粒子大小：大颗粒有助于流动。增大粒径，是改善流动性的有效方法。（2）粒子形态及表面粗糙度：光滑表面，能减小摩擦力，能够改善流动性。（3）密度：密度大有助于流动。（4）含湿量：适当干燥有助于减弱粒子间作用力。（5）助流剂的影响：加入滑石粉等助流剂可以改善粉体的流动性。17、比较水溶性药物和水不溶性药物吸湿性？（特点）（1）水溶性药物有临界相对湿度，而水不溶性药物的吸湿性没有临界点；（2）水溶性药物混合物的吸湿性为各自吸湿性乘积，而水不溶性药物混合物的吸湿性具有加和性。18、如何用按触角表示粉体的吸湿性及测接触角的方法？固体的润湿性用接触角表示，当液滴滴到固体表面时，润湿性不同可出现不同形状。液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角称接触角。接触角越小润湿性越好。方法：液滴法和圆筒管（毛细管）上升法。19、说明溶解粒径密度对充填性的影响？一般情况下，溶解粒径小空隙率大，溶解粒径大空隙率小，小粒子间黏着力、凝聚力大于粒子的重力，从而不能紧密充填而产生较大空隙。但大于某一粒径时空隙率不变，此时重填状态不受粒径影响。20、简述助流剂对粉体充填性的影响？助流剂与粉体混合后附着于粒子表面，减弱粒子间的黏着从而增强流动性，增大充填密度。21、什么是牛顿流体和非牛顿流体？非牛顿流体包括哪些？牛顿流体，是指满足牛顿流动定律的流体，即其剪应力与剪切速度成正比的流体。非牛顿流体，是指不满足牛顿流动定律的流体，即其剪应力与剪切应变率之间不是线性关系的流体。非牛顿流体包括：塑性流体、假塑性流体、胀性流体、触变流体。22、简述处方前研究工作的主要内容？文献检索、药物性质测定、药物与辅料之间的配伍作用。23、简述药物制剂设计的基本原则？有效性、安全性、顺应性、稳定性、可控性。24、简述处方前理化性质研究工作的主要内容？溶解度测定；晶型；油水分配系数；粉体学性质；解离度系数；光谱特性；稳定性；高分子材料及表面活性剂影响。25、简述固体分散体如何调整药物的溶出特性？固体分散体提高药物的溶出速率则将药物高度分散在水溶性载体材料中，若高度分散在难溶性载体材料中，可降低溶出，若高度分散在肠溶性载体材料中，则可选择性的在肠道进行溶出。以此改变药物的溶出特性。26、作为固体分散体载体材料有什么要求？无毒无致癌性，不能与药物发生化学反应，不能影响药物化学稳定性及含量测定、疗效，使药物呈高度分散状态，价廉易得。27、固体分散体的特点？优点：提高药物溶解度和溶出速度；控制药物释放速度和部位；可避免药物发生氧化和水解；改良气味，避免药物刺激性；使液态药物固体化缺点：载药量小；物理稳定性差；工业化生产困难28、制备固体分散体常用的水溶性载体有哪些？聚乙二醇类、PVP、表面活性剂类、有机酸类、醇类和糖类、纤维素类29、简述包合物有哪些特点？包合物有主分子和客分子，客分子具有空穴结构。30、影响包合物形成因素有哪些？药物的极性和缔合；竞争性；药物自身影响因素；包合物对包合的影响；药物和包合物的比例。31、环糊精包合方法有哪些？饱和溶液法；研磨法；冷冻干燥法；喷雾干燥法。32、以明胶为囊材说明单凝聚法制备微囊的工艺流程？药物和明胶水溶液（悬液或乳剂）加10%乙酸，PH为3.5-3.8，加凝聚剂，50-55，凝聚成囊，水稀释，沉降囊，10-15，PH值为8-9，用甲醛交联固化成囊，除甲醛，水洗，制成微囊制剂。33、以明胶为囊材说明复凝聚法制备微囊的工艺流程？药物与明胶、阿拉伯胶溶液，加乙酸，50-60，凝聚成囊，水稀释，沉降囊，10-15，PH值为8-9，用甲醛交联固化成囊，除甲醛，水洗，制成微囊制剂。34、复凝聚法制备微囊机制是什么？相反电荷相互吸引而聚结沉淀；明胶带正电，阿拉伯胶带负电，相互吸引交联成正负电荷的络合物，溶解度降低而凝聚成囊35、将药物制成微囊有何目的？1、制备成缓释微囊起缓释作用；2、是蛋白质不受酶的影响而降解；3、是具有一定的靶向作用；4、直接在病变部位给药，提高疗效；5、使微囊定位释放36、微囊有哪几大类制备方法？每一类又包括哪些方法？一、物理化学法：1、单凝聚法；2、复凝聚法；3、溶剂和非溶剂法；4、改变温度法；5、液中干燥法；二、物理机械法：1、喷雾干燥法；2、喷雾冻凝法；3、空气悬浮法三、化学法：1、界面缩聚法；2、辐射交联法37、什么是脂质体？脂质体具有哪些特点？将磷脂分散在水中 ，自动形成的具有双分子层类生物膜结构的微小囊泡。1、具有靶向性；2、有缓释作用；3、可以提高药物的稳定性；4、降低药物毒性；5、具有细胞亲和性和组织相容性38、脂质体有哪些制备方法？1、薄膜分散法（1、干膜超声法，2、薄膜振荡分散法；3、薄膜均化法，4、薄膜挤压法） 2、逆向蒸发法；3、两次乳化法；4冷冻干燥法 5、化学梯度法39、与普通制剂相比缓控释制剂有何特点？优点：1、减少服药次数，提高病人顺应性；2、释放药物缓慢，降低药物毒副作用；3、可以发挥药物的最佳疗效；4、可以按要求定时定位释放；缺点：1、对剂量调节的灵活性较差；缓控释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物用于疾病状态人的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案； 3、设备和工艺费用较常规制剂昂贵40、什么是靶向制剂？是如何分类的？凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位（靶区），而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。按靶标不同分为一级、二级、三级靶向制剂；按作用制剂分为被动靶向、主动靶向、物理化学靶向制剂。41、靶向制剂如何分级？（按靶标不同分）一级靶向制剂是以特定的组织和器官为靶标二级靶向制剂是以特定的细胞为靶标三级靶向制剂是以细胞内的细胞器为靶标42、靶向性评价指标？相对摄取率，大于1表示有靶向性，越大越好，小于1或等于1表示无靶向；Re=(AUCi)p/(AUCi)s靶向效率大于1表示药物制剂对靶器官比非靶器官有选择性，且越大越好；te=(AUC)靶/(AUC)非靶峰浓度比，越大表面药物分布效果越好。Ce=(AUCmax)p/(AUCmax)s43、简述经皮给药制剂的优点缺点？经皮给药制剂的优点：直接作用于靶部位发挥药效；避免肝脏首过效应和胃肠影响；避免药物对胃肠道的副作用；长时间维持恒定血药浓度，避免峰谷现象，降低药物毒副作用；减少给药次数，患者可自主给药。经皮给药制剂的缺点：不适合剂量大或对皮肤产生刺激药物；由于起效较慢，不适合要求起效快的药物；药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。44、说明影响药物经皮吸收的因素？生理因素；药物理化性质；剂型因素第一篇（附录）一、 名词解释助溶剂：难溶性药物在加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离和缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。助溶：系指难溶性药物在加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。增溶： 指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象为潜溶。渗透压：若半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压。二、 判断药物的介电常数与溶剂的介电常数越近，越易溶解。 对粒子越小，溶解度越好。 错温度越高，溶解度越好。 错水合物无水物C三、 简答题2、影响药物溶出速度的因素固体表面积；扩散系数；溶出介质体积；扩散层厚度；温度判断若表面活性剂浓度低，张力小，表面活性强。 对K氏点是离子型表面活性剂特征值，也是表面活性剂使用的温度下限。 对表面活性剂有增溶作用，因有高极性。 错在CMC上，随量增大，胶束达饱和。 错肥皂和苯扎溴铵能合用。 错聚氧乙烯-聚氧丙烯，泊洛沙姆，有亲水亲油基。 对一、 填空表面活性剂起昙现象 吐温表面活性剂不具有 防腐卵磷脂属于 两性离子表面活性剂可杀菌 苯扎溴铵聚山梨醇类 吐温一、 判断药物微粒分散体系是热力学稳定体系 错微粒大小与体内分布无关 错布朗运动对于分子量大的主要是重力，有沉积、沉降的作用，对于粒子小的主要是布朗运动，稳定。 对二、 填空粗分散体系微粒给药系统：微孔、亚微孔、微囊胶体分散体系：纳米粒、纳米孔、纳米囊沉降速度评价：动力学稳定性丁达尔现象实质：光散射三、 选择延缓混悬微粒沉降速度：增加黏度微粒分散体系粒径范围：10-910-4m可观察丁达尔现象：纳米分散体系、胶体分散体系一、 判断药物降解的主要途径是水解和氧化 对研究药剂稳定性需考察包装材料的影响 对影响因素实验包括高温、高湿、强光 对T0.9指降解10%所用时间 对表面活性剂可降低任一药物稳定性 错二、 填空影响因素实验包括 高温、高湿、强光稳定性实验包括 影响因素试验 长期试验 加速试验三、 选择一般来说主要水解氧化 （降解）不属于处方因素（氨泵的理化性质）易水解的药物提高稳定性（形成胶束）注射剂无菌粉末 （防止药物水解）易氧化基团（双键）防止氧化的措施错的是 （金属器皿）加速实验在（40）75% 条件6个月影响药物的稳定性外界因素 （温度）一、 判断沉降速度公式可以算有效径 对粒径越小，比尔增大 对真密度堆密度 对休止角越小，流动性越好 对压缩度降低，流动性越好 对水溶性药物CRH升高，越易