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第3章药物对机体的作用药效学熟悉药物作用与药理效应。掌握药物作用的选择性、治疗效果和不良反应,量效关系及主要术语。掌握受体的概念和特征;受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。熟悉受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导;了解药物作用机制。单项选择题10A 型 题1以数量(或可测量值)分级表示的药理效应是A质反应B量反应C毒性反应D不良反应E特异质反应 2临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 A在杀菌作用上有协同作用 B两者竞争肾小管的分泌通道 C对细菌代谢有双重阻断作用 D延缓抗药性产生E以上都不对3.肌注阿托晶治疗肠绞痛,引起口干称为 A治疗作用 B后遗效应 C变态反应 D毒性反应 E副作用 4下列可表示药物的安全性的参数是 A最小有效量 B极量 C治疗指数 D半数致死量E半数有效量5非竞争性拮抗药 A使激动药的量效反应曲线平行右移 B不降低激动药的最大效应 C与激动药作用于同一受体 D与激动药作用于不同受体 E使激动药量效反应曲线右移,且能抑制最大效应6 慢性心功能不全时,用强心甙治疗,它对心脏的作用属于( )A 局部作用B 普遍细胞作用C 继发作用D 选择性作用E 以上都不是7 药物选择性取决于( )A 药物剂量大小B 药物脂溶性大小C 组织器官对药物的敏感性D 药物在体内吸收速度E 药物pKa大小8 肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为( )A 治疗作用B 后遗效应C 变态反应D 毒性反应E 副作用9 链霉素引起的永久性耳聋属于( )A 毒性反应B 高敏性C 副作用D 后遗效应E 治疗作用10 药物的过敏反应与( )A 剂量大小有关B 药物毒性大小有关C 遗传缺陷有关D 年龄性别有关E 用药途径及次数有关11 质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考( )A 药物的毒性性质B 药物的疗效大小C 药物的安全范围D 药物的给药方案E 药物的体内过程12 某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,提示( )A 作用点改变B 作用机制改变C 作用性质改变D 最大强度改变E 作用强度改变13 治疗指数是指( )A 治愈率与不良反应率之比B 治疗剂量与中毒剂量之比C LD50/ED50D ED50/LD50E 药物适应症的数目14 下列关于受体(receptor)的叙述,正确的是( )A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B 受体都是细胞膜上的蛋白质C 受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的15 当某药物与受体结合后,产生某种作用并引起一系列效应,该药的名称是( )A 兴奋剂B 激动剂C 抑制剂D 拮抗剂E 以上都不是16 对受体亲和力高的药物,它在体内( )A 排泄慢B 排泄快C 吸收快D 产生作用所需的浓度较低E 产生作用所需的浓度较高17药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于( )A 药物的作用强度B 药物的剂量大小C 药物的脂/水分配系数D 药物是否具有亲和力E 药物是否具有效应力(内在活性18完全激动药的概念应是( )A 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性B 与受体有较强的亲和力,无内在活性C 与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性D 与受体有较弱的亲和力,无内在活性E 以上都不对19竞争性拮抗剂具有的特点是( )A 与受体结合后能产生效应B 能抑制激动药的最大效应C 增加激动药剂量时,不能产生效应D 同时具有激动药的性质E 使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变20下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用( )A 肾上腺素和乙酰胆碱B 组胺和苯海拉明C 毛果芸香碱和新斯的明D 间羟胺和异丙肾上腺素E 阿托品和尼可刹米21非竞争性拮抗药( )A 使激动药的量效曲线平行右移B 不降低激动药的最大效应C 与激动药作用于同一受体D 与激动药作用于不同受体E 使激动药量效曲线右移,且能抑制最大效应22不同的药物具有不同的适应症,它可取决于( )A 药物的不同作用B 药物作用的选择性C 药物的不同给药途径D 药物的不良反应E 以上均可能23 pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值大说明( )A 药物与受体亲和力大,用药剂量小B 药物与受体亲和力大,用药剂量大C 药物与受体亲和力小,用药剂量小D 药物与受体亲和力小,用药剂量小E 以上均不对24药物的内在活性(效应力)是指( )A 药物穿透生物膜的能力B 受体激动时的反应强度C 药物水溶性大小D 药物对受体亲和力的高低E 药物脂溶性强弱25一个好的受体激动剂应该是( )A 高亲和力,低内在活性B 低亲和力,高内在活性C 低亲和力,低内在活性D 高亲和力,高内在活性E 高脂溶性,短半衰期26 受体阻断药(拮抗药)的特点是( )A 对受体有亲和力而无内在活性B 对受体无亲和力而有内在活性C 对受体有亲和力和内在活性D 对受体的亲和力大而内在活性小E 对受体的内在活性大而亲和力小27拮抗指数的定义是( )A 使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数B 使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数C 使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D 使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E 使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数28 下列关于受体的论述中,错误的是( )A 受体是在生物进化过程中形成并遗传下来的B 受体在体内有特定的分布点C 受体数目无限,故无饱和性D 分布各器官的受体对配体敏感性有差异E 受体是复合蛋白质分子,可新陈代谢29 下列关于受体的叙述中,错误的是( )A 受体是非蛋白质的细胞成分B 受体位于细胞膜或细胞浆内C 受体与药物结合是可逆的D 药物与受体结合可引起兴奋效应E 药物与受体结合可引起抑制效应30 下列关于受体的描述中,不正确的是( )A 受体药物结合是可逆的B 药物必须全部与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C 受体激动的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制效应D 受体与激动药及拮抗药都能结合E 各种受体都有其固定的分布与功能31 下列关于非竞争性拮抗药的描述中不对的是( )A 与激动药不争夺同一受体B 可使激动药量效曲线右移C 不能抑制激动剂量效曲线最大效应D 与受体结合后能改变效应器的反应性E 能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应32 药物对生活机体的作用不包括( )A 改变机体的生理机能B 改变机体的生化功能C 产生程度不等的不良反应D 掩盖某些疾病现象E 产生新的机能活动33下列关于受体阻断剂的描述中,错误的是( )A 有亲和力,无内在活性B 无激动受体的作用C 效应器官必定呈现抑制效应D 能拮抗激动剂过量的毒性反应E 可与受体结合,而阻断激动剂与受体的结合B型题 A兴奋作用与抑制作用 B选择作用与普遍细胞作用 C预防作用与治疗作用 D防治作用与不良反应 E毒性反应与过敏反应 1按对人体的利弊作用可分为 2按对机体器官机能的影响作用可分为 3皆对人有利的作用是 4皆对人有害的作用是 A最小有效量 B最小中毒量 C常用量 D极量 E治疗量5五者中最大的剂量(对同一药物而言)是6五者中最小的剂量(对同一药物而盲)是7临床应用的适中剂量是 A阈剂量 B效能 C效价强度 D治疗量 EED508一群动物引起一半阳性反应的量是9药物常用的剂量是10药物刚刚引起效应的量是11最大有效剂量产生的最大效应是12达到一定效应时所需的剂量是 A激动药 B拮抗药 C部分激动药 D竞争性拮抗药 E非竞争性拮抗药 13与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,且使最大效应也降低 14与受体亲和力及内在活性都强 15与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,但最大效应并不改变 16与受体亲和力不弱,内在活性小 17与受体亲和力强而无内在活性 多选题1 受体A是一种复合蛋白质分子B 存在于细胞膜上或胞浆内C 受体与药物的结合是可逆的D 受体与药物结合一定引起兴奋性效应E 受体与药物结合一定引起功能抑制2 药物与受体结合的特点是( )A 特异性B 饱和性C 可逆性D 稳定性E 组成性3 A药的作用强于B药,则可能( )A A药的毒性大于B药的毒性B A药的过敏反应大于B药的过敏反应C A药的不良反应大于B药的不良反应D A药效价强度大于B药E 以上均不正确 问答题 1试论述从药物的量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。 2试论述最主要的药物作用机制。 3试论述药物与受体相互作用以至产生效应的诸环节。 4试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。 5试论述药物与受体相互作用的占领学说。 常用词汇和名词解释1量效关系(dose-effect relationship)2效能(efficacy)3效价强度(potency)4半数有效剂量(ED50)5治疗指数(therapeutic index)6药物作用机制(mechanism of action)7药物的受体(receptor)8激动药(agonist)9拮抗药(antagonist)10药物的不良反应(untoward reaction)11副作用(side effect) 第三章试题答案选 择 题A型题 1B 2B 3E 4C 5E 6D 7C 8E 9A 10C 11C 12E 13C 14E 15B 16D 17E 18A 19E 20B 21E 22B 23A 24B 25D 26A 27C 28C 29A 30B 31. C 32E 33C B型题1.D 2.A 3.C 4.E 5.B 6.A 7.C 8.E 9.D 10.A11.B 12.C 13.E 14.A15.D16.C 17.B多选题 1.ABC 2.ABCD 3.ABC 问答题1从量效曲线可获得最小有效量、常用量、极量、效价、效能、治疗指数、安全范围等指标。2药物作用的可能机制有:改变细胞周围环境的理化性质;补充机体所缺乏的物质;参与或干扰细胞代谢;影响生理活性物质的转运、合成与代谢;非特异性作用;作用于一定的靶位。3药物与其受体相互作用,产生药理作用一般通过以下环节:1)药物与受体的结合;2)信号转导过程变化;3)细胞效应;4)机体器官功能改变。4激动剂既有亲和力又有内在活性,它们能与受体结合,激动受体而产生效应。拮抗剂只有亲和力而无内在活性,它们能与受体结合,结合后可阻断受体与激动剂结合。5占领学说认为:1)药物与受体必须结合才产生效应;2)药物的效应强度与被占领的受体数量成正比;3)全部受体被占领后出现最大效应。常用词汇和名词解释1药物效应的强弱与剂量大小所呈现的剂量-效应关系,在一定范围内与剂量成正比。2浓度或剂量增大到一定限度而效应不再继续上升,称为最大效应或效能。3量效关系研究中等效剂量的比值,可用于作用性质相同的药物比较,等效时药物用量较小者效价强度大,用药量大者效价强度小。4能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度和半数有效剂量表示。5LD50和ED50的比值,是药物安全性指标。6指药物作用的初始反应及其产生效应的中间环节。7存在于靶细胞能识

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