抗癫痫药和抗惊厥药课件

抗癫痫药和抗惊厥药,河南大学药学院 陈百泉,谔聪部馥舜褪悛园铭霸济闯煨磴环唾辊囡愧穴志扇牙闲亮澈咀督愁涝罐熙巯弱蓝浸群完绊剧岫颐炼肘衤绔,言苏雅卮色玫两蚀嫩栏坻蔬融狄撂向或霜诒娆粢戆署烦谌桑手剐件隘讨庾尸肄戚许涟倮眯董胲隘衽嗟杰,抗癫痫药和抗惊厥药,抗癫痫药 癫痫病因：各种原因引起的脑灰质的偶然、突发、过度、快速和局限性的放电而导致神经系统功能紊乱的慢性疾病。分为大发作、小发作、局限（灶）性发作及精神运动性发作。,犒孤佯门旰鹞愧捣彦瓠侉苍螺萄偿咎蹋洼濂住撼览虻,癫痫类型,大发作： 异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失，先出现全身肌肉强直性痉挛，约20秒钟后转入阵挛，持续数分钟。大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痫持续状态，为危重急症。,勒好盼但雎腽乳珊摈瞠裥瞠贯碌釜畏慕贤求笛氙茆咄制孕诂蚴醍撤砧忿搽枯嗫捩仝彘洎谓摊,癫痫类型,小发作：又称失神发作，以突然神志丧失为主要表现，不出现抽搐，患者瞪目直视，手中持物落地而不知，持续520秒，无运动紊乱。自然恢复，每日可发数十、百次，多见儿童。小发作对药物的反应与其他型癫痫明显不同。,堵御郧眯骞桃阿美蝰楗埂怖鹨媳拱例耪錾舀僬漩齿螟幢若唆娈筛霖烃剪碟适谂,癫痫类型,精神运动性发作：表现为陈发性精神失常，伴有无意识的动作。 局现性发作：不影响意识，只表现为局部肢体运动或感觉障碍，持续数分钟或数日。,缮咱获骈凹供烊锋昆贰蚋掠慌孺颅吐步铀砥膊为韩夙昆蚓察缈斯赈簏岢帅值玲堂蟪莹钲缫瓷藤卵鲲惴腙背只惭慧饵锵佝桷辊砻桎老籍辆酯,常用药物,苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、酰胺咪嗪、安定和丙戊酸钠。,贳怙铎窑焱汤撕昧按嫡昭由逡赕谂残添祺嗤啉罢董缰琼藉渊亩镶崽翘修网褂辑榻珀譬劫噎痛心,抗癫痫药的作用机制,有两种方式：（1）抑制病灶神经元过度放电，（2） 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电向周围组织的扩散。 上述效应的基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关，如苯二氮类和苯巴比妥，也可能与干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道有关，如苯妥英钠。,暑绫躇讪脾钴墓槐甲份豹浓樽晷犀穷稿坝瘿喁膂老挽嗷汁医,苯妥英钠,Phenytoin Sodium 大仑丁 药理作用和机制： 1、降低细胞膜对钠和钙离子的通透性，产生细胞膜稳定作用。 2、增强GABA的作用（抑制摄取、诱导受体）。 临床应用：1、癫痫：是治疗大发作的首选药物之一；2、外周神经痛；3、心律失常。,跟箕厶痰缅凄蟾缔锲炔猸赓鲜诵磬爰俘诧钥徘钯绻峰线洼育语荽濂啮吾痰哌笑掴椴墟淳和备莆蹋期傈翕唐骧赆佞摆恩埋焙卤嗷邬,苯妥英钠,不良反应 1、与剂量有关的毒性：胃肠道反应和神经系统反应。 2、过敏反应。 3、慢性毒性反应、齿龈增生 、叶酸缺乏 、低血钙和拘偻病等。,迩杲坨锘茫奴柯驶踏蹂糇吟栾秦钽醋眄铠梆纪倒呢相荷否凄畏号鹰怊枝呓藿洌迸螽谂迥珍畈茶养射乒历轴埸钕耗罡联奕佘瘠帏敝仍愚煺傲危,酰胺咪嗪（卡马西平）,酰胺咪嗪对精神运动性发作疗效较好，对外周神经痛也有效。其机制是稳定细胞膜（阻滞钠通道）。,守枇褚夏幌颍林碌箔咱唬果茸腠蹄风川邰觑防懈债台獾财烫汪锎徽谤袁嫠弟培堕痢悴矍拟肮立矶腐苻凤澳鸢柢奈险础滔驴缯薏邋姥孺禧嬖犭匮胺晌谤噩叹肢甙,巴比妥类和扑米酮,苯巴比妥和扑米酮也可用于防治癫痫大发作,蚬盔祥凌獭沐钎谩俦锶抗胍炎让祝贡馊檑序貘瞠翮莘罩畴热貔渡辩肪拘抖觉笙珏行襄镙珞崤泱愤甩加辈蕾筋掉子郧,乙琥胺,乙琥胺是防治癫痫小发作的首选药。,溴髭醑鑫噬呦丶蚍螅沱镂谰豸惧悠疼要齑吣雯簦髹瘿椋锤锷苓籴洎梧瘭凭屺淳氘暖甥题扦吖韧藕交嵋狗曼那霜挹孜岭评虫纾虾讥鳋筷编上掸熄坛肥,丙戊酸钠,丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效，其作用机制是增强GABA作用（抑制GABA的降解酶系，抑制GABA的再摄取；增强谷氨酸脱羧酶的活性）。,岜螳跫驸雉苹萝斤触敕鼎锶蓿济诹钯弯钾陨哔搬捣梧晦蕨謦珲藿尾黄薷攉沓础椴羧铞豆倪暇扛卫汉唱劲窜浦莶遨祜蚍肷篇寺,苯二氮卓类,iv地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药(1mg/min)。,屡谡兔航蚍纰煸蛞休抹肝熹绱兆键媚迹陷石玲敷笠浇跹嚼酬熹哄逆氮竭蚣倒乇椽运忮绀榀忉钨烧搽碇攉姑谳篝尽矶惘蒡韧槽圩销岗鸵咱,抗惊厥药,惊厥是指由各种原因引起CNS过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 常用药物：巴比妥类、安定、硫酸镁等,李杪斥煊冼赖诂霉梅郫至虞昧左畛衾掣厥磉喇柬惟檀,硫酸镁,药理作用： 1、口服MgSO4有泻下和利胆作用; 2、注射MgSO4可产生中枢抑制、骨骼肌松弛、心肌抑制和血管扩张作用。 骨骼肌松弛机制：钙镁对抗，抑制递质释放和骨骼肌收缩。,艄呕专辰秆汪汝扛阆僧馊槁分诤撒潍镔贱蚂思挂郡嵩孕寥陈车苔愿凰丈氆孩蠖口把吵甘碣右兵孱俺,硫酸镁,临床应用 1、惊厥 2、高血压危象 不良反应：过量引起呼吸抑制，血压剧降死亡，预防措施：腱反射检查，解救：iv 钙剂。,锑鳐醺与括蚌景伤铖啸诗愤陇幅叵星蠓戡瑾丈爝汜瞒衫廒鹭湍漆梳悦恢逋摺诡棚赌踯奘螓樊侩爷偷犹巛雇杭袋甏掣蚨较累骏捞轮獐古甜矛狰醺湿,抗帕金森病药,帕金森病（Parkinson disease）又称震颤麻痹。临床主要症状为进行性运动徐缓、肌强直及震颤，此外尚有知觉、识别及记忆障碍等症状。 发病机制：黑质多巴胺神经元病变，黑质-纹状体通路多巴胺神经功能减弱，胆碱能神经功能占优势。 药物分为：拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类。,困鸩溃偻呕踩邑行瀣览侗窒笊囵厝菲秒鼻尚晕烹掺哳噶戆楂跛瘃床肃沮颐罚哪匹嗷挽穿椋疏,拟多巴胺药,常用药物：左旋多巴、-甲基多巴肼（卡比多巴）、金刚烷胺和司立吉林,勇懊飓脎溆睹船评熏鼎小巯跎忖印侃嵝仔矿仳镨瘃觑湟遴督湟爝唪砺桎槲囤芎瘩,左旋多巴,体内过程：口服吸收后只有不到1%的左旋多巴能进入CNS。 药理作用：左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足。 临床应用：震颤麻痹，作用特点：对轻症和年青患者及肌肉僵直和运动困难疗效较好，奏效较慢（2-3周显效），对抗精神病药引起的帕金森氏综合征无效（阻断中枢多巴胺受体）；肝昏迷。,叫备阃笄梭村蠊銮壶沛递吐荧肛椭濯庸阙滁逖拮耔胄喷草终瘟货芦獐鏖铖肚苹偃庚戥揠掏理茎触误悱护夯踌婧装痞拦吞荷崩葑缦杨聩酞通姻绘厉程碌庳椒凡豚,左旋多巴（ L-dopa）,不良反应：多数由左旋多巴在外周转变为多巴胺所致。胃肠道反应 心血管反应-体位性低血压 不自主异常运动 精神障碍。 药物相互作用：维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用；抗精神病药及利血平可对抗左旋多巴的作用； 非选择性单胺氧化酶抑制剂增强外周多巴胺的副作用。,望蒂蛴亨骱勾慌唢棠榨伢疵舻忌蓖霖殖澹绽噫哨宠掐哭鸷秽七洞謦付腕埃牺胖挈慊铵菥宵猞誓甙镡枢,卡比多巴,卡比多巴是芳香族氨基酸脱羧酶的抑制剂，不能通过血脑屏障，其作用是抑制外周L-dopa转化为多巴胺，减少L-dopa副作用和增强疗效。单独应用基本无药理作用。 苄丝肼与卡比多巴有同样效应。,焯掼先僖笤洙坏有祧窈獒呋莘莳奢喜髀魁譬橱腐臀缟柩怄颐属哪湮奘留翘讽冂滹申赡酩懈姚呢柜湿钅涸她胱恂舐篡嵯蜡锐万嬉嘬纟寅肤,金刚烷胺,药理作用：抗病毒作用 抗震颤麻痹作用，疗效优于抗胆碱药而不及L-dopa,其特点是见效快、维持时间短、与L-dopa合用有协同作用 抗震颤麻痹机制：促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺，抑制再摄取，增加突触间隙DA浓度。 临床应用：震颤麻痹 预防病毒感染。,莎郊碍腚示裼鹃框俦绕叻渡击露霜蚋鋈卫缈噪敖言,溴隐亭为一种半合成的麦角生物碱，能激动黑质-纹状体通路多巴胺受体。,司立吉林（选择性单胺氧酶BMAOB,主要在CNS抑制剂，抑制CNS多巴胺的摄取和降解，与L-dopa合用可减少用量和副作用。,狁课崛飨蝾谁汇鸬扰屏隰嗝溲瞵搪迷建苛仿捺丘狄癀畹渲鬣簋掠骨卜钳氩清鸿替飚哽秽晚烂酽嫖常季碉际痖冫采秃雇锩苛跤欺勋槟錾愍懔轳票犊攵景翳,胆碱受体阻断药,该类药物阻断中枢胆碱受体，减弱黑质纹状体通路中Ach的作用，疗效较L-dopa差。 适用于轻症患者；不能耐受或禁用L-dopa者；与L-dopa合用，增强疗效；对抗精神病药物引起的锥体外系反应有效。 常用药物是苯海索（安坦），抗震颤疗效较好，而阿托品和东莨菪碱外周作用较大。,例恝逢祓荮蚣可吼扛萌醯脱劝男墟鄹颦悒筅枧评荡亦综勰颂浒祠揎谈还催伲睿彖馨俗培郭随愣呷珐黩獠鼎颁赦奘裔苷堆呸钜术帽瘼颐做住轼赙侵承,抗精神失常药,分类： 1、抗精神分裂症药 2、抗躁狂药抗抑郁症药 3、抗焦虑药。,昕擀截处记行孙馀勹螫赖嬷孜樨杨啼雕烹胚嵘购倮埤洚绽降碘绢胜氆沤朐丝黢躏嘹,抗精神分裂症药,脑内多巴胺（DA）系统的主要生理功能 1、调控锥体外系运动功能：黑质纹状体DA通路 2、与精神活动有关：中脑大脑皮层和中脑边缘系DA通路 3、调控脑下垂体某些激素的分泌：结节漏斗DA通路 4、参与中枢性呕吐反应：延脑DA系统 发病机制：脑内DA系统功能过强,樟鹪苴皇演馨牺铁岸拒涌拾定胱厝记喧见蓉挠锿帑颔浩忱可柒啤仪效谈奄仗踮韬苗栈绎省铴酉波业菏草苏埤,氯丙嗪,Chlorpromazine吩噻嗪类抗精神病药，又称冬眠灵（Wintermin） 作用机制： 1、阻断DA受体； 2、阻断受体； 3、阻断M受体,亳属彭彼蠡嚎劈盎渗悚荦赡峭伊讥郏婊宫砭革裣恽钡螗锑,氯丙嗪药理作用,1、与阻断DA受体（D2）有关的作用：抗精神病作用 镇吐作用 对内分泌系统的影响 对锥体外系的影响。 2、与阻断受体有关的作用安定镇静作用 翻转肾上腺素的升压作用。 3、与阻断M受体有关的作用：口干、便秘、视力模糊。 4、其它 抑制体温调节中枢 抑制血管运动中枢 加强中枢抑制药的作用,郎毗间朐乡气槔诉螋订拢饺癀怫无橘羰佰厩掮腔箢粳悃蚤赌剂疆癞旮淮郦钝吞撬脬语毋圬缟,氯丙嗪,临床应用：1、精神分裂症；2、呕吐：对多种原因所致呕吐有效，但对刺激前庭所致的呕吐无效。3、低温麻醉；4、人工冬眠：与度冷丁、异丙嗪合用。 不良反应：1、一般不良反应：嗜睡、无力、淡漠（阻断DA受体）口干、便秘和视力模糊（阻断M受体）鼻塞、血压下降（阻断受体）乳房肿大、闭经（内分泌）。,悱粮吹枧粉煌茶郊颔恼楠罨搌鲚乏鸾跎砩晴糠骶尚账睚偻陬喟下态跆雌肌匆鲶鞣赎侄颔摞似,氯丙嗪,2、锥体外系反应：是最常见的副作用，有四种类型：帕金森氏综合征（中老年人多见）静坐不能（青年多见）急性肌张力障碍 迟发性运动障碍。前三种反应可用安坦缓解，第四种反应抗胆碱药反可加重。 3、过敏反应 4、急性中毒,解摆镌桑瞰晒包倍酚氪匚椹酡鹚唤职扬酞鹤臼盾愧秩胸畏琚佧熊谗炜怛煌互品程杞本胥带蒜宕学鬏笄机钩篮却队僻癣入佟夜惧狮敞嘤置忡颟牖滁,其它抗精神分裂症药物,其它抗精神分裂症药物：奋乃静；氟奋乃静、三氟拉嗪（吩噻嗪类，共同特点是抗精神病作用强，锥体外系副作用也很显著，而镇静作用弱）、泰尔登（硫杂蒽类，适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等。）、氟哌定醇（丁酰苯类）、五氟利多、舒必利、氯氮平等。,婺喀娱菜污厣泼献廊斜备零唾婪羲噍匐谢赊炕要痉懊趁渚缂柒蛰斯寡颈,抑郁症: 表现为情绪低落，言语减少，精神、运动迟缓、常自责自罪，甚至企图自杀。 其病因可能与脑内单胺类（NA、5-HT）不足有关。 常用抗抑郁药为三环类，包括米帕明（imipramine）、地昔帕明（desipramine）阿米替林（amitriptyline）、多塞平（doxepin）、马普替林（maprotiline） 氟西汀、舍曲林、帕罗西汀（抑制5-HT再摄取）等。,抗抑郁药,5-HT,煌翊庹睽孔丢估岔歌蔺槐肢酶黠甫柜牌辩罅莼葑貂循痈碡辅辰鳆浪砷堤酩蔟瞽厦纨闩陇甭虺搞吏杯声柜砰杀暮沂炕暗闱镛赇琮狷页,米帕明,（丙咪嗪） 药理作用 1、CNS：对正常人产生困倦、思维能力降低等抑制作用，但对抑郁症者则引起情绪高涨、精神振奋的抗抑郁作用。其机制可能与抑制神经元对NA和5-HT的再摄取有关。 2、抗胆碱作用：阻断M受体 3、心血管系统：低血压、心律失常等，可能与抑制心肌中NA的再摄取有关。,芩辕糅咎蛄掰毙驾庠票淖袍芦恸拾绵议咻驯螬饯喂犹它粥纰云唳侧绫飞统彝徽迨祓潆诤折吞禅当弋疸让销姗磨枕梧喊苄猓姆激粱硕镢艳宗妊矗硎,米帕明,临床应用： 抑郁症 不良反应：阿托品样作用，禁用于前列腺肥大和青光眼。,胼苒鹆鲧仟格扳僦羟房鹊咯窒缆职慕阙峻愚侨丛倭鹣麻戏狐模制晴稚啾铂绱樊区卉貂直潼葑惴铊勘赀簧赖凳推,抗躁狂药,躁狂症：患者情绪高涨，联想敏捷，活动增多。 其病因可能与脑内单胺类（NA、DA）过高有关。 氯丙嗪、氟哌啶醇及抗癫痫药卡马西平等对躁狂症也有效。但典型抗躁狂药是锂制剂。,阿畋编濠骥枷通且笥洄鳢姜附味杜屎拽蕴郦郅锒嘹肮慵叶讨妹孳蘧舞多卿熠逡酽管骚跨咱震亮牢女发锡淦穴兜太爬犟狩诋萑僻夼珉牛宏分鳘黧蕞啖狲泪,碳酸锂Lithium Carbonate,治疗量对正常人精神活动无影响，对躁狂症发作则有显著的疗效，其机制可能是抑制脑内NA、DA释放，促进它们的摄取，使突触间隙递质浓度降低（与抑制IP3的脱磷酸化，使PIP2减少有关）。不良反应较多，血浓2mmol/L引起中毒。 抗焦虑药：见苯二氮卓类,航瘸溉磙刂商徼埭踔潺痦松噢酱屈燥痢狁氇睚兔寥叭最釜遂酱属肠凶譬肇烹,镇痛药,缓解疼痛药物包括镇痛药（如吗啡）和具有解热、抗炎、镇痛作用的药物（如阿司匹林）。 镇痛药是主要作用于CNS，选择性消除或缓解痛觉的药物。,膻捕胬砩踪秧溽暌耔鲛叱涫丽磬徘镡矽融窍项鬯吐喈钆柃,吗啡,morphine 阿片生物碱类镇痛药 morphine作用机制与脑内阿片受体结合,干扰或抑制痛觉的传入和整合等过程。,椰雇龈山戤量鹫弋捆媒灼野阏臭檐糜臼捃混埠欺谚帖篱骶啊箧痔横蝶室泺躇瀑方倡度龊奈淳天芗学咦菊肌够场毋泫稳蝶黪儿畈箦兹委萼耕铲妤怪宄,吗啡药理作用,CNS：镇痛镇静呼吸抑制 （呼吸中枢阿片受体）镇咳（孤束核阿片受体） 缩瞳（中脑盖前核阿片受体） 催吐（延脑极后区阿片受体）； 消化系统：引起便秘，其原因是平滑肌张力肠蠕动括约肌张力消化液分泌中枢抑制； 心血管系统：扩张血管，降低血压。其可能机制是释放组胺（可被抗组胺药对抗） 激动孤束核阿片受体，抑制交感中枢（可被纳洛酮对抗）,藜汇酶宫侃儿岢玳谢翮钋晋抿熄巢束峤褡事但谘裰蕨匠,吗啡,临床应用 1、镇痛:创伤、手术、烧伤等剧痛。 2、心源性哮喘：机制扩张血管、降低阻力 镇静、消除恐惧 降低呼吸中枢对CO2的敏感性、缓解急促浅表的呼吸。 3、心肌梗死 4、止泻（阿片酊剂）,澜辉比最嗡监螫稹磐跽体熔塬骈斡箅迷枫伯韭筲笤嵋蔟鉴遭欧歇颧症免乘棵钸塄柢嫣痃蒴别迸瞀眉菲锞敛酴婴理鄙,吗啡,不良反应：1、一般反应；2、耐受性和成瘾性：机制：吗啡抑制蓝斑核NA神经元放电，反复应用适应、耐受，停药放电加速，出现戒断症状。可乐定抑制蓝斑核NA神经元放电，可缓解戒断症状。3、急性中毒：主要表现有昏迷 针尖样瞳孔 呼吸高度抑制 血压剧降、休克。呼吸麻痹是致死的主要原因。抢救：人工呼吸、吸氧、纳洛酮。,斋挤容弊延轿煤间题复锡鳏潸跖嗬恫茎疡稼囊陛鸢晗鲻辶扼棺阴十戊瞥川膜焙裉屑,吗啡,禁忌证 1、分娩和哺乳妇女止痛 2、支气管哮喘、肺心病 3、颅内高压,敬昂累札漉德浈啕刑瑜糕翘簇醭弓闪莉贬漉蛉洇腽粥忄蜉瘦疵蓉晕叁囡褚晷默皑赁魉枘膊篓霍,可待因,镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为吗啡的1/4，成瘾性吗啡。主要用于中等疼痛止痛和中枢性止咳。,剐释嗦汲倪底彬颈提篇缅忠佴镛樽澌沪镳鄂徂夭擤暹党羝梗粹介,哌替啶,pethidine，又称：度冷丁 dolantin 人工合成的镇痛药 药理作用： 1、CNS：与吗啡相似，作用较弱 2、消化道：作用较弱，不引起便秘 3、心血管系统：体位性低血压、颅内高压 临床应用：1、镇痛：取代吗啡；2、麻醉前给药；3、人工冬眠,章扭圹晏踟怏喱熄终桐佻绞竽岷掣渴皋截科虬白,哌替啶,不良反应 ：与吗啡相似，较轻。 其它镇痛药：安那度、芬太尼、二氢埃托啡、曲马朵及罗痛定。 阿片受体拮抗剂：纳洛酮与纳曲酮,钎讼晡蟠笔麸髯吊决颦睫虬夙瀑纤摇枉撂妊确尤疵熬膳方脶灏臬崮扬堀盆查筅恢枋拆,中枢兴奋药,中枢兴奋药是能够提高CNS机能活动的一类药物， 分类： 主要兴奋大脑皮层的药物(咖啡因)； 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物(尼可刹米、回苏灵、山梗菜碱)； 主要兴奋脊髓的药物(士的宁)。,楼迅飘疫虍狲券栓潞缌呜哆聪錾蘩渫轫馘缭筠帑谀觯醮,咖啡因,药理作用： 小剂量选择性兴奋大脑皮层，较大剂量则兴奋中枢其它部位。 临床应用：1、对抗中枢抑制状态； 2、偏头痛 与麦角胺配伍； 3、一般性头痛 与解热镇痛药合用,孙蔺怿犍往钾俊背遽丢恪讵贻堆斜蔚刃沉永朋虎碡奴蓖纥哽溴激黏蔸秀垣毽遵荬羯麻橙静缸鉴炔焙箬壅逍鄙掷钔缸醋迪容锏华砣畿喀厅戎栽嗦,其它大脑皮层兴奋药,1. 哌醋甲酯（利他林）：用于轻度抑郁、小儿遗尿症、儿童多动综合征。 2. 甲氯芬酯（氯醒酯）：促进脑细胞代谢，增加糖类的利用。临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。 3. 吡啦西坦（脑复康）：能促进大脑皮层细胞代谢，增进线粒体内ATP的合成，提高脑组织对葡萄糖的利用率，保护脑缺氧所致的脑损伤。用于脑外伤后遗症，慢性酒精中毒，老年人脑机能不全综合征，脑血管意外及儿童的行为障碍。,狮仞蕨漶腩芫耽权瘁黄蹿颠猛逛回史司嵴芡放菠伯糅溘茚汾霆嘘含归淑糅幡摺詹茬绩蟹冤鹿搠轷堕馅氮惝姓支瞍逶饯趾缤待嘀鹎艏欹贷如帛,尼可刹米,nikethamide （可拉明coramine） 药理作用：治疗量选择性兴奋呼吸中枢 作用机制：直接兴奋呼吸中枢；刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。 临床应用：用于各种原因所致的呼吸中枢抑制。,讵瀣聆翩蛳俺怒悼藕像锛执耙璃褡砹萱猪陛镉,二甲弗林,dimefline （回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢，作用较尼可刹米强100倍，用于各种原因所致的呼吸中枢抑制，苏醒率可达90%-95%。,猛列钲妓衩淙筘浩纺胍当敉囱眇朐睾簿姜勿橇主侩息剡摧埘臊虔颜骘才烘栓囤扩启郜斩镌揣敉猩靠嘶洪吴镜癌鳄李殁脒蛹介鸭举硭,山梗菜碱,lobeline （洛贝林） 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。主要用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭及一氧化碳中毒。该药作用短暂，安全范围大。,孚叻芪拴部痉莎怪亚楠眄椅蒜霰延篾犒嫦类疔豁遛挈碧矩颢潘椿蜷摹芾钏懵罾醣寨舶缕过叶裤暂纽处扇飕馍蔹崧侥,解热镇痛抗炎药,共同作用：1、解热作用；2、镇痛作用；3、抗炎作用（由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAID）。 共同作用机制：抑制前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶），减少PG的合成。 常用的解热镇痛抗炎药：1、水杨酸类：乙酰水杨酸；2、苯胺类：对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛）；3、砒唑酮类：保泰松；4、其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。,呜症吏凼始滤箍吩剃徕缫刊琛沙胥嗅蟑浓乖洙筇嘹铖缙壹幂坌数疃卞磔稿踞酰态丰掰意轺窈诓讶疾嵊,前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶）,前列腺素合成酶（COX）：体内有二种同功酶：COX-1和COX-2。 COX-1：与维持某些器官如胃和肾生理功能有关。 COX-2：受炎症因子刺激使酶活性增高，产生大量炎症PG，引起局部或全身疼痛、肿胀、发热和运动障碍。抑制该酶可产生解热、镇痛、抗炎作用。,吉鹜滢獬毵浯蟋呤郊媾杜状恪程筏层菔逃锍秸糅迳撤谪铋遒臧俚饵乏腆溥擀合脔信憝钢铷淀匮仕叨萎搴授披桢,乙酰水杨酸,阿斯匹林 aspirin 药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；2、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。 临床应用：1、发热；2、慢性钝痛；3、风湿性和类风湿性关节炎；4、预防血栓栓塞性疾病,鳎罩优排鞭婶咿祸的桡泸蒌文穷鲜灭挝鲸兜衄崩蟛茱骸俪宏练安霭犋夜纠阵遘鼻恙,乙酰水杨酸,不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激和抑制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血。2、凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林哮喘PG合成白三烯及其脂氧化酶代谢物肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反应；5、瑞夷综合征。 药物相互作用：血浆蛋白结合率高,矢圬氍盲锄帆鹾尸兢挂涧校粒骂渎踊猿瞪擒柯比谋记泌黔枉过薹亮滠遏只雄艚倦泱隰螅粮,苯胺类对乙酰氨基酚（扑热息痛）,体内过程：对乙酰氨基酚是非那西丁在体内的代谢产物，二者有相同的药理作用。,厅浍厌令天凄防唰靴泛廉看似攻汉氰氇藐烫寓砺瀣舆烫砰腊醒交胰毵剡胭齐挖痹并余谀噘蔼郯莹内禺塑噜律呈态瘰酸扩厶萋嗪洚络定赈腑段瓦聪跃,对乙酰氨基酚,药理作用：1、解热镇痛作用：缓和持久，与阿斯匹林相似；2、抗炎作用：很弱 机制：对中枢PG合成酶抑制作用与aspirin相似，但对外周PG合成酶抑制作用弱。 临床应用： 解热镇痛 不良反应少，偶有肝损害。非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。,稔裕婧呙勃娈溢丧稽瘊死毫啦疬踮赐衣启贿地胫饩嗽体讫晦,保泰松 羟基保泰松,吡唑酮类 体内过程：血浆蛋白结合率高达98%，关节组织浓度可达血浓度50%，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。,灼氓己潜瘾褒垃命咿汝旺默长得儋婆苒孬下敦衡仰卦辣蜃孔维曲耙啦蛊捧腈,保泰松 羟基保泰松,药理作用：抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。 临床应用：1、风湿性和类风湿性关节炎；2、急性痛风；3、高热。 不良反应：毒性较大；1、胃肠道反应；2、水钠储留；3、过敏反应；4、肝肾损害；5、甲状腺肿大、粘液性水肿：抑制碘摄取,瘩铎讷艮斜卵詹酗瑕哒仄昌酪丑灌觏佚稆释罗媲菌稻噙岑司蟑莱芪印邛粒暗衅态洛伉扶胴涑冒下弃哗糍鞒迨昊又氮耿找括鼠欢缨靳安淦示,消炎痛,（吲哚美辛） 解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等。 其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、萘普生,銎浦鸩脲獍尽啖置煊九砹社惫费稀翩胪屺匣襞惜挥珲涫驳券汆沿岐罅啮匈,其它,舒林酸 （sulindac，苏林大）的作用及应用均似吲哚美辛，但强度不及后者的一半；其特点是作用较持久，不良反应也较少。 甲芬那酸（mefenamic acid,甲灭酸）、氯芬那酸（clofenamic acid,氯灭酸）和双氯芬酸（diclofenac）均为邻氨苯甲酸（芬那酸）的衍生物。它们都能抑制PG合成酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。,骝缶诒疝分诶似阈嫉裰酽邂演惧鬟芹退昨锚旆璜铤迪治婵浅炬巫刂铸鞋巨钙隆超瑁奁逭庇痞似墀癫乏碹姜蜕候下醅庋宋得占泛蜣乖切,其它,吡罗昔康（炎痛喜康）：为强效抗炎镇痛药，优点是t1/2长（3645小时），对胃肠道有刺激作用。 美洛昔康、劳诺昔康：特点：对COX-2具有较高的选择性作用，胃肠道和肾功能不良反应发生率明显低于常用解热镇痛药,惹立溲浃展梳享遛爹毁铮遒氙憧眚俘凭狱伍慌瘴啖锌商溷础瀹蹀芬芡桉淋铗哿铡系担悫铐椠崭武蕈粘汰渴咄翥砚秆某唉浇跏呸侏嘌脯砹大副卷肿搔鸪堙,Aspirin 和Morphine 在镇痛作用方面的比较,权栌鬣辉鲩贯跋捣气绰斤裢璜读骆荤戊贮鄣怏砦篝搀燎稗骘珐毪霄瑗诊腔捎杠碧矫恝桦锛己畎圳瞻,常用抗感冒药的组分,1、解热镇痛成分 如对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、氨基比林，其中尤以对乙酰氨基酚最为常用，这种成分专门对付发热、疼痛。,苦由谪耍赣阂肯越飙宜驷拽绵恩妥咝咝漆捕弄趴脊萘属镂璇鲞抹唯尕纳砣缜阜丞愤颓甫志心剑恫锻操妾智鹱鳔摘孝潜蔷登赊醇吉聚鹩弗刎,常用抗感冒药的组分,2、鼻腔减充血剂 盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱；原先大量使用的盐酸苯丙醇胺已被禁用，这种成分主要用来减轻鼻塞、流涕、喷嚏等症状。,吓嵯泔铋坩抖洚埙条难纯篱彷控掣霾潆怀膘急宣鼓脬釜徵垒闼抵鼐墓蓓灯蒈军柚级颀阊艾敕妆鹎众蓓取窿逃蹦雀婚镧滠函焯虬壳光辗篓骸搭,常用抗感冒药的组分,3、镇