注射用夫西地酸钠说明书.doc

【通用名称】注射用夫西地酸钠【英文名称】Sodium Fusidate for Injection【成份】 本品主要成份为夫西地酸钠；辅料为甘露醇和L-精氨酸。化学名称：（Z）-ent-16-(乙酰氧基)-3，11-二羟基-4，8，14-三甲基-18-去甲-5，10-胆甾-17（20），24-二烯-21-甲酸钠盐。分子式：C31H47NaO6分子量：538.7【性状】 本品为白色疏松块状物或粉末；溶剂为无色的澄明液体。【适应症】 夫西地酸主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外伤及创伤性感染等。【规格】 0.125g、0.5 g【用法用量】 静脉滴注。成人：每次500毫克，每天3次。儿童及婴儿：20毫克/公斤体重/天，分3次给药。取本品注射用粉针500毫克溶于所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。本品应输入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。根据本品的代谢和排泄特点，肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量，而本品的透析清除量也不高。【不良反应】 静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。【禁忌】 对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。本品静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻定或羟苄青霉素混合。本品亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液PH低于7.4时，本品会沉淀。【注意事项】 由于本品的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物（如林可霉素或利福平）时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中，本品可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。所附缓冲液必须全部用完且药品充分溶解后，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验及多年的临床经验表明，本品没有致畸作用。由于本品可通过胎盘，理论上又有导致核黄疸的危险，因此妊娠的后三个月应避免使用本品。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计，因此哺乳母亲可使用本品。【儿童用药】 可以使用。【老年用药】 可以使用。【药物相互作用】 偶有报道夫西地酸可增加香豆素类药物的抗凝血作用。【药物过量】 成人每日总量不得超过2克。【药理毒理】 本品通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用。本品对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。【药代动力学】 本品有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度，即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.16微克/毫升）。本品在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。本品毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此本品可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用并可获得相加或协同作用的效果。【贮藏】 室温（1525）保存。【包装】 管制抗生素玻璃瓶/药用丁基胶塞，2瓶/盒。【有效期】 24个月。【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准YBH28752005【批准文号】0.125g：国药准字H200581510.5 g：国药准字H20058152【生产企业