课件：第二章传出神经系统药物.ppt

药物学基础（第3版）,第二章 传出神经系统药物,第二章 传出神经系统药物,目 录,第一节 传出神经系统药物概述 第二节 拟胆碱药 第三节 抗胆碱药 第四节 拟肾上腺素药 第五节 抗肾上腺素药,学习目标,第二章 传出神经系统药物,掌握阿托品、肾上腺素以及受体阻断药的作用、 用途、不良反应和用药护理,具有良好的医疗安全意识和辩证思维能力，合理、安 全用药；学会关爱病人，养成良好的职业素质和细心 严谨的工作作风,了解常用的骨骼肌松弛药,熟悉有机磷酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用,熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、NA、酚妥拉 明等药物的作用特点、用途及用药注意事项,第一节 传出神经系统药物概述,第二章 传出神经系统药物,4/6/2019,学习内容,传出神经系统按递质分类,1,传出神经受体类型及生理效应,2,传出神经系统药物的作用方式及分类,3,2-1 传出神经系统药物概述,一、传出神经按递质分类,2-1 传出神经系统药物概述,骨骼肌,汗腺,内脏器官,肾上腺髓质,神经节,一、传出神经按递质分类,2-1 传出神经系统药物概述,乙酰胆碱的合成、储存、释放及代谢,合成,储存,释放,一、传出神经按递质分类,2-1 传出神经系统药物概述,去甲肾上腺素的合成、储存、释放及代谢,储存,释放,合成,一、传出神经按递质分类,2-1 传出神经系统药物概述,传出神经按神经末梢所释放递质的不同可分为： 1.胆碱能神经 释放递质为乙酰胆碱（Ach） 2.去甲肾上腺素能神经 释放递质为去甲肾上腺素（NA）,4/6/2019,二、传出神经受体类型及生理效应,2-1 传出神经系统药物概述,（一）传出神经受体类型,NA,肾上腺素受体,ACh,胆碱受体,毒蕈碱型胆碱受体(M-R) 烟碱型胆碱受体(N-R),肾上腺素受体(-R) 肾上腺素受体( -R),4/6/2019,二、传出神经受体类型及生理效应,2-1 传出神经系统药物概述,（二）传出神经受体激动时的生理效应,4/6/2019,三、传出神经系统药物作用方式及分类,2-1 传出神经系统药物概述,1.与受体结合 2.影响递质的代谢,（一）传出神经系统药物作用方式,激动受体-产生拟似递质的效应 阻断受体-产生拮抗递质的效应,抑制胆碱酯酶，Ach蓄积-间接激动胆碱受体 促进NA的释放-间接激动肾上腺素受体,三、传出神经系统药物作用方式及分类,2-1 传出神经系统药物概述,受体激动药,（二）传出神经系统药物分类,受体阻断药,胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制药 肾上腺素受体激动药,胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,（毛果芸香碱 M-R激动药）,（新斯的明）,（肾上腺素 、-R激动药） （去甲肾上腺素 -R激动药） （异丙肾上腺素 -R激动药）,（阿托品 M-R阻断药药）,（酚妥拉明 -R阻断药） （普萘洛尔 -R阻断药）,第二节 拟胆碱药,第二章 传出神经系统药物,4/6/2019,学习内容,1,2,3,2-2 拟胆碱药,M受体激动药,胆碱酯酶抑制药,有机磷酸酯类中毒及解救,2-2 拟胆碱药,一、M受体激动药,毛果芸香碱 （pilocarpine）,【药物作用】,1.对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼压 (3)调节痉挛 2.其他,缩瞳（前房角开大），促进房水循环,睫状肌收缩，晶状体变凸，近视状态,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,一、M受体激动药,【不良反应与注意事项】,【临床应用】,1.青光眼 2.虹膜睫状体炎 3.M-R阻断药中毒等,滴眼时注意压迫内眦,内眦,毛果芸香碱 （pilocarpine）,-用于治疗重症肌无力 -用于术后腹气胀和尿潴留 -用于阵发性室上性心动过速,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,二、胆碱酯酶抑制药,新斯的明 （neostigmine）,【作用与用途】,1.兴奋骨骼肌 2.兴奋平滑肌 3.抑制心脏,强大,易逆性胆碱酯酶抑制药,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,二、胆碱酯酶抑制药,新斯的明 （neostigmine）,【不良反应与注意事项】,1.过量可出现“胆碱能危象” 2.用药前测心率 3.一般不做静脉注射,禁用于 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘,避免出现心动过缓,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,二、胆碱酯酶抑制药,毒扁豆碱 (physostigmine),仅用于眼科，作用强而持久 -治疗青光眼,其他药物：吡斯的明、安贝氯铵等 用于治疗重症肌无力,避光保存,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,三、有机磷酸酯类中毒及解救,有机磷酸酯类介绍,简称有机磷。难逆性抑制胆碱酯酶，为农业生产中广泛使用的杀虫剂，若生产或使用过程中管理或防护不当易中毒。,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,三、有机磷酸酯类中毒及解救,【有机磷中毒途径】,皮肤 呼吸道 消化道,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,三、有机磷酸酯类中毒及解救,【有机磷中毒机制和症状】,Ach蓄积,只有M样症状-轻度中毒 除M样症状外，有N样症状-中度中毒 既有M、N样症状又有中枢症状-重度中毒,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,三、有机磷酸酯类中毒及解救,【有机磷中毒的解救】,清洗体表禁用酒精和热水 洗胃时注意：敌百虫忌用碱性溶液 对硫磷忌用高锰酸钾,胆碱酯酶复活药 M-R阻断药 阿托品,1.清除毒物,2.应用解毒药,3.对症治疗,4/6/2019,2-2 拟胆碱药,三、有机磷酸酯类中毒及解救,胆碱酯酶复活药,【解毒机制】,【解除症状】,【用药注意事项】,1.使失活的胆碱酯酶复活 2.与游离的有机磷结合成无毒物质,迅速消除N样症状（肌束震颤） 减轻部分中枢中毒症状,1.尽早用药 2.禁与碱性药物配伍 3.静注速度不宜过快,2-2 拟胆碱药,三、有机磷酸酯类中毒及解救,阿托品的解毒作用,【用药注意事项】,与乙酰胆碱相竞争，阻断M受体,M样症状 部分中枢症状,及早、足量、反复用至“阿托品化”后减量维持,瞳孔较前散大 皮肤干燥 肺部湿罗音减少 轻度躁动不安,阿托品化指征,阿托品中毒,谵妄 心动过速 体温升高,【解毒机制】,【解除症状】,第三节 抗胆碱药,第二章 传出神经系统药物,4/6/2019,学习内容,1,2,2-3 抗胆碱药,M受体阻断药,N受体阻断药,4/6/2019,2-3 抗胆碱药,一、M受体阻断药,阿托品（atropine）,【药物作用】,1.抑制腺体分泌 2.对眼的作用 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.兴奋心脏 5.扩张血管 6.兴奋中枢,与M受体阻断无关,唾液腺 汗腺最敏感,对胃肠道作用强 胆道输尿管作用弱,4/6/2019,2-3 抗胆碱药,一、M受体阻断药,阿托品（atropine）,【临床应用】,1.缓解各种内脏绞痛 2.麻醉前给药 3.眼科 4.缓慢型心律失常 5.抗感染性休克 6.解救有机磷酸酯中毒,胆绞痛、肾绞痛需合用镇痛药,注意补充血容量 高热心动过速慎用,达“阿托品化” 用药不受极量限制,4/6/2019,2-3 抗胆碱药,一、M受体阻断药,阿托品（atropine）,【不良反应与注意事项】,因作用广泛，不良反应较多,1.副作用 2.毒性反应,口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高,用药前解释药物副作用 并嘱咐患者多喝水 室外需佩戴太阳镜 体温升高时注意物理降温 青光眼、前列腺肥大者禁用,大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多提示中毒，可用毛果芸香碱对抗，惊厥时用抗惊厥药地西泮,4/6/2019,2-3 抗胆碱药,一、M受体阻断药,山莨菪碱(anisodamine),【作用与用途】,人工合成品 称654-2,选择性解除血管、内脏平滑肌痉挛作用强 大剂量还能抑制血小板聚集、改善微循环 常代替阿托品治疗内脏绞痛及感染性休克 也可用于脑血管痉挛、血管神经性头痛等,【不良反应与注意事项】,脑出血急性期、青光眼病人禁用,4/6/2019,2-3 抗胆碱药,一、M受体阻断药,东莨菪碱(scopolamine),【作用与用途】 1.外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强 2.中枢作用与阿托品相反，抑制中枢，但兴奋呼吸 中枢 用于麻醉前给药防晕止吐震颤麻痹 感染性休克和有机磷中毒 【不良反应与注意事项】 同阿托品,4/6/2019,2-3 抗胆碱药,一、M受体阻断药,阿托品的合成代用品,人工合成扩瞳-用于成人扩瞳、检查眼底及验光配镜 常用药物有：后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品 人工合成解痉药 溴丙胺太林-用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛和 泌尿道痉挛 贝那替嗪-适用于伴焦虑症状的溃疡病人,4/6/2019,2-3 抗胆碱药,二、N受体阻断药,（一）N1受体阻断药（神经节阻滞药） 常用药物美加明、樟磺咪芬 不良反应多，现少用,（二）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）,琥珀胆碱,筒箭毒碱、泮库溴铵,除极化型肌松剂 非除极化型肌松剂,过量禁用 新斯的明 解救,第四节 拟肾上腺素药,第二章 传出神经系统药物,4/6/2019,学习内容,1,2,3,2-4 拟肾上腺素药,、受体激动药,受体激动药,受体激动药,皮肤、黏膜、内脏血管收缩; 骨骼肌、冠脉血管扩张,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,肾上腺素（adrenaline）,避光保存 口服无效 皮下或肌内注射 必要是静脉或心内注射,【作用】,1.兴奋心脏 2.舒缩血管 3.影响血压 4.扩张支气管 5.促进代谢,血糖、 游离脂肪酸升高,治疗量 收缩压 /舒张压 较大量 收缩压 /舒张压,肾上腺素 升压作用翻转,激动、受体,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,肾上腺素升压作用的翻转,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,肾上腺素,【临床应用】,1.心脏骤停 2.过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部给药,与局麻药配伍 局部止血,延长局麻时间 减少吸收中毒,心脏复苏三联针,肾上腺素1mg 阿托品1mg 利多卡因50100mg,首选药,急性发作时,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,过敏性休克及肾上腺素的作用,抗原+抗体,肥大细胞脱颗粒 释放过敏介质,过敏性休克的发生及病理,肾上腺素的作用,兴奋、受体,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,肾上腺素,【不良反应及注意事项】,常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高,严格掌握剂量和给药途径， 并观察血压、脉搏等变化,高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,多巴胺（dopamine）,内脏血管扩张 （肾、肠系膜、冠脉）,1.兴奋心脏 2.舒缩血管 3.影响血压 4.改善肾功能,内脏血管扩张 皮肤黏膜血管收缩,小剂量：收缩压 /舒张压 大剂量：收缩压 /舒张压,肾血管扩张 排钠利尿,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,多巴胺,【用途】,1.用于各种休克 2.急性肾功能衰竭,【不良反应及注意事项】,静滴过快可致心动过速、心律失常和肾血管收缩 心动过速者禁用,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,麻黄碱(ephedrine),【作用】激动、受体并促进NA释放 与肾上腺素相比，其特点是： 化学性质稳定，口服有效 升高血压和舒张支气管作用弱而持久 中枢兴奋作用较显著 易产生快速耐受性,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,一、受体激动药,麻黄碱,1.预防和治疗轻度支气管哮喘 2.缓解黏膜充血等症状 3.防治局麻等引起的低血压,【临床应用】,【不良反应及注意事项】,1.中枢兴奋 睡前加服镇静催眠药 2.快速耐受 避免短期反复用药,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,二、受体激动药,去甲肾上腺素（noradrenaline）,激动受体强大、1受体弱，2受体几无作用,【作用及应用】,1.收缩血管 2.兴奋心脏 3.升高血压,心率减慢,收缩压 /舒张压,仅用于休克早期或药物中毒引起的低血压 13mg 稀释后口服用于上消化道出血,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,二、受体激动药,去甲肾上腺素,【不良反应】,1.局部组织坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药反应,及时更换注射部位 局部热敷 用受体阻断药局部注射,收缩压维持90mmHg 尿量25ml/每小时,减慢滴速 后停药,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,二、受体激动药,临床应用去甲肾上腺素时须注意的事项,静脉给药 观察注射部位防止药液外漏,测量血压,观察尿量,调整滴速 不可突然停药,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,二、受体激动药,间羟胺（metaraminol）,去甲肾上腺素的良好代用品,升压作用较弱而持久 对心率影响不明显 不易引起心律失常和少尿 给药方便 可静滴也可肌注,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,二、受体激动药,直接和间接激动1受体,1.血管收缩 血压升高，反射性心率减慢 治疗阵发性室上性心动过速,2.瞳孔扩大 激动瞳孔开大肌1受体 检查眼底,【作用与应用】,无眼压升高 无调节麻痹,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,三、受体激动药,异丙肾上腺素（isoprenaline）,【药物作用】,激动受体，对1、2选择性低，几无作用,1.兴奋心脏 2.舒张血管 3.影响血压 4.扩张支气管 5.促进代谢,较少引起心律失常,收缩压 /舒张压,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,三、受体激动药,异丙肾上腺素,【临床应用】,1.心脏骤停 2.房室传导阻滞 3.支气管哮喘 4.抗休克,静脉或心腔内注射,静脉滴注或舌下含服,控制急性发作 吸入给药,低排高阻型休克 静脉滴注,补充血容量,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,三、受体激动药,异丙肾上腺素,【不良反应与注意事项】,常见心悸,根据心率调整滴速 吸入注意控制量 避免长期应用产生耐受,冠心病、心绞痛、心肌炎和甲亢病人等禁用,4/6/2019,2-4 拟肾上腺素药,三、受体激动药,多巴酚丁胺（dobutamine）,选择性激动1受体 心收缩力 心排出量 心率无明显变化 心肌耗氧量增加不明显 -治疗心梗并发心力衰竭 以及低排高阻性休克,【作用与用途】,优于异丙肾上腺素,第五节 抗肾上腺素药,第二章 传出神经系统药物,4/6/2019,学习内容,1,2,3,2-5 抗肾上腺素药,、受体阻断药,受体阻断药,受体阻断药,4/6/2019,2-5 抗肾上腺素药,一、受体阻断药,酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明,哌唑嗪 特拉唑嗪等,药物分类,非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药,4/6/2019,2-5 抗肾上腺素药,一、受体阻断药,酚妥拉明（phentolamine）,1.血管扩张 2.心脏兴奋 3.拟胆碱和组胺样作用,【药物作用】,胃酸分泌 平滑肌收缩,血压下降,血压下降反射性作用和NA释放的间接作用,4/6/2019,2-5 抗肾上腺素药,一、受体阻断药,酚妥拉明,【临床应用】,1.外周血管痉挛性疾病,2.抗感染性休克,3.充血性心力衰竭,4.诊治嗜铬细胞瘤,扩张动脉血管-减轻心脏后负荷 扩张静脉血管-减轻心脏前负荷 兴奋心脏-增加心肌收缩力,注意补充血容量,4/6/2019,2-5 抗肾上腺素药,一、受体阻断药,酚妥拉明,【不良反应与注意事项】,1.胃肠道反应 2.体位性低血压,胃炎、胃及十二指肠溃疡病人慎用,用药前测血压、脉搏；用药中定时测量并观察 静脉给药须缓慢 静注后病人静卧30分钟，变换体位时动作要慢 发生低血压时，用去甲肾上腺素升压,禁用肾上腺素,4/6/2019,2-5 抗肾上腺素药,二、受体阻断药,药物分类,非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药,普萘洛尔 吲哚洛尔 噻吗洛尔,美托洛尔 阿替洛尔,4/6/2019,2-5 抗肾上腺素药,二、受体阻断药,1.受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜