课件：临床第十章肾上腺素受体激动药.ppt

第十章 肾上腺素受体激动药,基础医学院药理学教研室 卢 春 凤,内容提要,第一节 构效关系及分类 第二节 肾上腺素受体激动药 第三节 、肾上腺素受体激动药 第四节 肾上腺素受体激动药,肾上腺素受体激动药-概念,是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。,第一节 构效关系及分类,药物分类,根据对不同肾上腺素受体的选择性，可分为： （一）受体激动药 可进一步分为： 1、2受体激动药去甲肾上腺素 1受体激动药去氧肾上腺素 2受体激动药可乐定 （二）、受体激动药肾上腺素和麻黄碱 （三）受体激动药 可进一步分为： 1、2受体激动药异丙肾上腺素 1受体激动药多巴酚丁胺 2受体激动药沙丁胺醇,肾上腺素受体激动后的效应,肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（ NA ）,第二节,对1、2受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱（心脏） 对2受体无作用,【作用机制】,血管 激动血管a1受体，使血管收缩，特别是小动脉和小静脉。 但可使冠状血管扩张，冠状动脉血流量增加。,【药理作用】,心脏 NA主要激动心脏1受体，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导。 在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢，心输出量不变或下降。 剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较AD为少见。,【药理作用】,血压 NA有较强的升压作用， 其他 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加 大剂量时出现血糖升高 其对中枢神经系统的作用也较弱。,【药理作用】,休克 休克早期（出血性休克不用）血压明显下降时，小剂量、短时间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。 上消化道出血 可使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用。,【临床应用】,【不良反应】,局部缺血坏死:静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外可引起。 防治：更换滴注部位、毛巾热敷或酚妥拉明皮下浸润注射。 急性肾功能衰竭：如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤。 解救：减量或停用、甘露醇脱水利尿 停药后血压下降。防治：逐渐减量,【禁忌症】,高血压 动脉粥样硬化 器质性心脏病 少尿无尿严重微循环障碍疾病 孕妇,、肾上腺素受体激动药肾上腺素,第三节,直接激动、受体，产生较强的型和型作用。 心脏：兴奋心脏1受体。 特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上、受体分布密度不同，故作用复杂。 皮肤黏膜血管：收缩最明显。 内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 骨骼肌血管：扩张（受体占优势）。 脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 冠状血管：扩张（激动冠状血管2受体）。,【药理作用】,血压 小剂量：收缩压升高，舒张压不变或稍下降。 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。 平滑肌 支气管、胃肠平滑肌张力降低。 膀胱逼尿肌舒张（2受体），膀胱括约肌收缩（受体），可引起排尿困难和尿潴留。 中枢神经系统：大剂量时可出现中枢兴奋症状。,【药理作用】,心脏停搏 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。但同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。 对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等。,【临床应用】,过敏性休克 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）引起的过敏性休克首选药。 过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性增加 支气管痉挛，粘膜水肿呼吸困难 激动、1、2受体：收缩血管，兴奋心脏，升高血压,舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，缓解呼吸困难 皮下或肌内注射。,【临床应用】,支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。机制： 激动支气管平滑肌的2受体，舒张支气管平滑肌，支气管哮喘发作时更明显。 作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。 收缩支气管粘膜血管(受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。,【临床应用】,与局麻药配伍 肾上腺素加入局麻药注射液中，利用其收缩血管的作用可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。 注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环。,【临床应用】,局部止血 肾上腺素激动受体收缩局部小血管，当鼻粘膜和齿龈出血可将浸有0.1%盐酸肾上腺素的纱布或棉花球填塞出血处起到止血作用。,【临床应用】,心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。 剂量大或注射过快，可致心律失常或血压骤升。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。 慎用于老年和糖尿病患者。,【不良反应及禁忌症】,【体内过程】 1.因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。 2.在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3.不易透过血脑屏障，几无中枢作用。,多巴胺（dopanine ,DA）,可激动、和DA受体。 心脏：激动心脏1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。 血管 （1）激动受体，对2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这些部位上的DA受体。 注意：剂量较大通过激动受体引起血管收缩作用超过血管舒张作用。,【药理作用】,血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。 肾脏 （1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加； （2）大剂量：激动肾血管受体引起血管收缩，使肾血流量减少。,【药理作用】,抗休克 各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。 急性肾功能衰竭 与利尿剂合用疗效较好。,【临床应用】,治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少， 肾功能下降等，一旦发生： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。,【不良反应】,是从中药草麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 麻黄：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。 用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；支气管哮喘。蜂蜜麻黄润肺止咳。 多用于表症已解，气喘咳嗽。,麻黄碱（ephedrine）,基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性 作用机制 （1）直接激动、受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用,麻黄碱,应用 （1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状 不良反应与注意事项 当剂量过大或敏感者可引起震颤、焦虑、失眠、心悸和血压升高等 为了避免失眠，不宜在晚饭后服用。,麻黄碱,肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素,第四节,受体激动药 对1、2受体激动作用强， 对a受体几无作用。,【药理作用机制】,心脏 作用强，易引起心律失常。 血管 主要舒张骨骼肌血管和冠状血管。 血压 收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大。 支气管 舒张作用强。,【药理作用】,支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 房室传导阻滞 心脏骤停 感染性休克（目前少用）。,【临床应用】,常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。 过量可致心律失常甚至室颤。 禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及嗜 铬细胞瘤患者。,【不良反应与注意事项】,The End,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使