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第24章 抗菌药物概论,图321,一、常用术语 化学治疗学( 简称化疗): 细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗学。 抗菌药: 能抑制或杀灭病原菌,用于防治感染性疾病的药物。,抗生素:某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质。,1.抗菌作用 抗菌谱: 窄谱:抗菌谱窄,如异烟肼 广谱:抗菌谱广,如四环素,抑菌药: 如四环素、红霉素等 杀菌药: 如青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类和氟喹诺酮类等。 药物是抑菌或杀菌,还和药物的浓度及作用时间等因素有关。,2.耐药性:长期或反复用药后,细菌对药物敏感度或消失,导致该药的疗效或消失(金葡菌对青霉素的耐药性高达90。) 。 耐药性分类: 天然耐药:青霉素对G肠道杆菌无效;获得性耐药:金葡菌对青霉素耐药 目前,耐药性的逐渐增加是影响疗效的严重问题!,耐药性产生的原因: (1)滥用; (2)局部用; (3)剂量不足; (4)长期应用。,二、抗菌药作用机制,图322,1. 抗叶酸代谢: 磺胺类抑制二氢叶酸合成酶, TMP(甲氧苄啶)抑制二氢叶酸还原酶,从而抑制DNA、RNA的合成 2. 抑制细菌细胞壁的合成: 青霉素类抑制细胞壁粘肽交叉连结细胞壁缺损水分内渗细菌膨胀变形细菌破裂、溶解。,3.影响胞浆膜通透性: 多粘菌素与细胞膜内磷酯结合细胞膜通透性细胞内重要物质外漏细菌死亡 制霉素、二性霉素:与真菌细胞膜麦角固醇结合膜通透性,细胞内重要物质外漏真菌死亡,4.抑制蛋白质合成: 氨基苷类: 1.抑核蛋白体70S始动复合物的生成 2.与核蛋白体30S的 P10蛋白结合翻译错误 3.阻止释放因子与核糖体结合抑制蛋白质的释放 抗菌药不影响人蛋白质合成,因人与细菌的核蛋白体不同。,5.抑制核酸代谢:,利福平:抑制依赖于DNA的RNA多聚酶,从而抑制的mRNA合成 氟喹诺酮
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