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文档简介

前药原理与新药设计,前药原理,前药：,前药原理,药物和载体以共价键结合 前体药物和母体药物相比活性非常弱，或者没有活性 母体药物与载体见的共价键一定能被打开 前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的 为保证作用部位达到有效的药物浓度，母体药物的释放一定要快,前药设计的目的与方法,改善药物的化学物理性质，提高生物利用度 提高药物对靶位置的作用的选择性,前药设计的目的与方法,前药设计的中心问题：选择恰当的结构改变，在生理条件下能释放出母体药物，并有选择性地释放药物。,前药设计的目的与方法,前药设计常用的方法：成酯，成酰胺,前药设计的应用,改善药物的体内动力学性质 降低药物的毒副作用 延长药物的作用时间 掩蔽药物的不适气味 其他应用,1,改善药物的体内动力学性质,引入亲脂性基团，提高药物的脂溶性 引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基团 提高水溶性,1.1促进药物吸收的前药设计,改变脂水分配系数,1.1促进药物吸收的前药设计,3h后达到峰值,1.1促进药物吸收的前药设计,1.1 促进药物吸收的前药设计,1.1 促进药物吸收的前药设计,1.2增加溶解度改善吸收,成盐 引入酸, 醇,胺 成酸根,1.2,1.2,1.2,1.2,1.2,1.2,1.2,1.2,1.2,1.3 延长药物作用时间的前药修饰,1.3,1.4 克服首过效应的前药,1.4,2，降低药物的毒副作用,2.1利用酶系的差异的前药设计,降低药物的毒副作用,利用酶系的差异的前药设计,降低药物的毒副作用,降低药物的毒副作用,2.2利用pH值的差异的前药设计,3，掩蔽药物的不适气味,3,掩蔽药物的不适气味,3,掩蔽药物的不适气味,4提高药物的靶向性,选择性肾血管扩张,磺胺甲恶唑的肾选择性释放,胆酸用于肝脏特异性靶向给药,生物前体（前药）原理,生物前药是活性成分分子改造
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