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第九章 局部麻醉药 (local anaesthetics),局部麻醉药简称为局麻药 局麻药:指在用药局部能暂时地,完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。,局麻作用及作用机制 1.作用机制 局麻药的作用机制是:稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动的传导。,局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的?胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道,2.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。,(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用,此作用为局麻药所不需要的作用。,(3)神经纤维的种类对局麻药作用的影响:粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维及运动神经,对局麻药的敏感性低。,(4)在混合神经中,根据神经纤维粗细的作用顺序是:,运动神经,压觉,触觉,温觉,冷觉,痛觉,吸收作用及不良反应 局麻药所需要的作用是局部作用,不希望药物吸收,如果局麻药从给药部位吸收进入血循环,称为吸收作用。吸收作用可引起全身反应,这实际上是局麻药的不良反应。,1.中枢神经系统:局麻药对中枢的作用是先兴奋,后抑制。因中枢过度兴奋后转为抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡。可用地西泮静脉注射,以防止惊厥发生。 2.心血管系统:抑制心肌C Na+内流,稳定心肌C膜,抑制心脏,心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长。扩张小A,Bp。局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。,3.过敏反应:普鲁卡因可引起过敏反应,用药前皮试。 为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间,常在局麻药液中加入少量肾上腺素,但手指、足趾、鼻、耳廓、阴茎等部位禁止配伍。,局部麻醉方法 1.表面麻醉(surface anaesthesia) 用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘 膜浅手术的麻醉。不用普鲁卡因; 2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)适用于浅表小手术;不用丁卡因; 3.传导麻醉(conduction anansethesia) 适用于四肢及牙科手术;,4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia),又称脊髓麻醉或腰麻;常用于下腹部和下肢手术。麻醉范围广,易进入中枢,吸收可扩张血管。腰麻的主要危险是呼吸麻痹和Bp , Bp可用麻黄碱预防。,5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia) 特点: 1.临床常用的麻醉方法,上下肢、腹部手术 2.药物不扩散至脑组织,无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。 3.用药量大,易误入蛛网膜下腔,引起严重的毒性反应。 4.可少量反复给药。,常用局麻药 普鲁卡因(procaine,奴佛卡因) 特点: 1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。 2.常用于除表面麻醉外的四种。药液中常加AD,只能维持3045分钟。 3.本品毒性小,安全范围大。,4. 应避免与磺胺类合并应用,以免减弱磺胺类的抗菌作用。 5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。因两药均经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作用。 6.过敏反应,可发生休克,用药前须皮试。,丁卡因(tetracaine,地卡因) 特点: 1.作用快、强、持久,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持23小时。 2.粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大24倍。,利多卡因(lidocaine,赛罗卡因) 特点: 1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关;对组织无刺激性 。 2.全能麻醉药,五种局麻方法均有效。 3. 毒性较小,安全范围较大,无过敏反应 4.具有抗心律失常作用。,布比卡因(bupivacaine,麻卡因) 特点: 1.
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