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青霉素类是一类重要的-内酰胺抗生素。它们可由发酵液提取或半合成制造而得。 （1）青霉素（青霉素G） 由发酵液提取。应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素等。 （2）青霉素V 由发酵液提取。 （3）抗葡萄球菌青霉素 曾名耐酶青霉素或新青霉素，由半合成制取。具有耐抗金黄色葡萄球菌-内酰胺酶的能力。常用的有苯唑西林、氯唑西林。尚有双氯西林、氟氯西林等，萘夫西林和甲氧西林（meticillin），即新青霉素号，国内已停产不用。 （4）氨苄西林类 由半合成制取。具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可为金黄色葡萄球菌-内酰胺酶所分解。常用的有氨苄西林及其酯匹氨西林、阿莫西林等。 （5）抗假单胞菌青霉素 由半合成制取。具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞属等细菌的作用，如羧苄西林及其酯羧茚苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林和较新的苯咪唑青霉素、甲苯咪唑青霉素以及阿帕西林（apalcillin）等。 （6）美西林（氮脒青霉素）及其酯匹美西林。 （7）甲氧西林类 如坦莫西林（羧噻吩甲氧青霉素）。 氨苄西林(氨苄青霉素) 别名：氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。 参考资料 Ampicillin (Penbritin, BRL1341) 【作用与用途】 本品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。 【剂量与用法】 口服，2g6g/日，分34次，空腹服用。儿童，每日100mg/kg，分34次，空腹服用。肌注或静注，成人，2g4g/日；儿童，每日50mg100mg/kg，一般每46小时1次。静注给药可分次徐缓静脉推注或静滴；静滴，1次1g2g，溶于100ml输液中，滴注1/21小时，24次/日。儿童，每日100mg150mg/kg，分次给予。 【副作用】 1 本品可致过敏性休克，皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。 2 本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。 通用名称：氨苄西林 英文名称：Ampicillin 中文别名：氨比西林、氨苄青、氨苄青霉素钠、安比西林、胺苄青霉素 英文别名：Alpen、Amperil、Ampicillinum、Ampilan、Omnipen、Penbritin、Penbriton、Polycillin、Principen、Servicillin、Sodium Ampicillin 【药理】药效学 参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对本品敏感。 药动学 肌内注射 0.5g氨苄西林，0.5l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(714)g/ml；6小时的血药浓度为0.5g/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6g/ml。本品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服 lg，2小时血药浓度达峰值，为 7.6g/ml，6小时的血药浓度为 1.1g/ml。T1/2为 1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60g/ml，T1/2为1.74小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150mg/kg，前 3天脑脊液中浓度可达 2.9g/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 l/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的本品。伤寒带菌者 B管胆汁中浓度平均为血药浓度的 3倍多，最高可达 17.8倍。本品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为 2025。 1250的本品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的2060，肌内注射为 50,静脉注射为 70。少量(0.1)自胆汁中排泄。丙磺舒可使本品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对本品的清除无影响。 【适应症】 用以治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。 【用法用量】 1成人肌注剂量为每日 24g，分4次给予；静脉给药剂量每日 412g，分 24次，每日最高剂量为 16g。 2小儿肌注剂量为每日按体重 50100mgkg，分4次；静脉给药剂量每日按体重 100200mgkg，分 24次，每日最高剂量为按体重 300mgkg。 3足月产新生儿按体重每次 12.550mg/kg，肌内注射或缓慢静脉推注；出生后前 48小时每 12小时一次；第3日2周每 8小时一次，以后每 6小时一次。早产儿第一周、14周和 4周以上按体重每次 12.550mgkg，分别为每 12小时、8小时和 6小时一次。 4肾功能减退、晚期肾功能衰竭病人氨苄西林半衰期可自正常人的 1.5小时延长至 720小时，因此氨苄西林给药间期在肾小球滤过率(GFR)为 1015ml/min和小于 10ml/min时应分别延长至 612小时和 1216小时。 5口服成人每日 24g，分4次服用；小儿每日按体重 50100mgkg，分4次服用。 制剂与规格按氨苄西林计。氨苄西林钠胶囊(1) 0.25g(2) 0.5g 注射用氨苄西林钠(1) 0.5g(2) 1g 口服:一次0.25-1g 一日4次;肌肉注射:一日4-6g,分4次用;静脉滴注:一日4-12g,分2-4次用,儿童一日100-150mg/kg,分次给予. 【禁用慎用】 青霉素过敏者忌用. 【给药说明】 参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。 【不良反应】 本品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹，因此，本品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。 氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。 可引起皮疹,药热,寒战,面部潮红或苍白,气喘,呼吸困难,心悸,胸闷,紫绀,腹痛, 过敏性休克等.口服后个例可出现恶心,呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高,也可有急性腮腺肿大,全身散在出血点,肾功能异常. 氨苄西林皮疹发生率为3.118，常在开始治疗后712天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用本药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42100，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。 药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高(17.5对5.4)(P0.01)，女性的发生率明显高于男性，分别为16.8及7.3(P0.01)。 少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服本品1周，约11病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。 【相互作用】参阅青霉素钠。 (1)氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度(510g/ml)时对本品无拮抗现象，在低浓度(12g/ml)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下；出现拮抗者 13株、累加者 5株，协同者 3株。对 21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅 1株，累加作用者 14株，协同现象者 6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对 B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产 -内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为 64g/ml，棒酸的联合应用可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至 4g/ml。 (2)本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素 B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素 B族、维生素 C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐 40)和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性丢失。 (3)别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。 (4)氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。 【儿童用药】 【老年患者用药】 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 【注意事项】 1.患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史