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文档简介

第五章 传出神经系统药理学概论,目的 1、 掌握传出神经系统药物的基本概念。 2、掌握传出神经系统递质分类、分部、生理效应等。 3、熟悉传出神经系统药物的大致分类。,第一节概述,一、传出神经系统的解剖学分类,骨骼肌,传出神经按递质分类,1.胆碱能神经,(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维 (2)全部副交感神经的节后纤维 (3)运动神经 (4)少数交感神经的节后纤维,2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维。,副交感神经,神经中枢,运动神经,交感神经,NA Ach,示意图:见39页图5-2,传出神经突触的超微结构: 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。,(一)、传出神经突触的超微结构,第二节 传出神经系统的递质及受体,。,递质:从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质,受体:能与药物特异性结合,能传递 信息和产生药理效应 的细胞蛋白组分。,(二)、化学传递学说发展:,(三)、传出神经递质的生物合成和储存:,(1)合成:在胆碱能神经末梢合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 (2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) (4)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸,(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh),(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺- 羟化酶 NA,NA,反馈性抑制,(1)合成:神经末梢,(2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与),(4)消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄取,最后被COMT和MAO灭活。,二、传出神经系统的受体,1.M胆碱受体 亚型,1M胆碱受体(M-R):又可分为3种亚型, M1 R:主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS M2 R:主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 -R :分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节 见书45页,2N胆碱受体 ( N-R )亚型 主要分布在神经节、骨骼肌和中枢神经。 又分为N1受体和N2受体。 神经肌肉接头的N受体即NM 受体 神经节N受体和中枢N受体称为NN受体,可分为两大类,即型肾上腺素受体(-R)和型肾上腺素受 体(-R)。,3.肾上腺素受体 亚型,肾上腺素受体( -R) :又可分为1:主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。 2:主要分布神经末梢突触前膜。,肾上腺素受体( -R ),可分为3种亚型。 1 :主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 2 :主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 3 :主要分布在脂肪细胞。,4.多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。,( 1 )M-R:属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3 )、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。,(三)传出神经系统受体功能及其分子机制,( 2 )N-R:属于配体门控离子通道型受体。由、 等亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与亚基结合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内流,产生肌肉收缩。,( 3 )AD-R:属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3 )、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。 2-R抑制AC使cAMP减少,-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。,第三节传出神经系统的生理功能,样作用: 皮肤、粘膜、内脏血管收缩, (-R兴奋) 外周阻力升高,血压增高。,样作用: 心脏兴奋(1-R) (-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(2-R ) 骨骼肌血管扩张(2-R) 。,心血管方面肾上腺素受体占优势, 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。,M1 -R:胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2 -R:心脏抑制 M3-R:平滑肌收缩、腺体分泌增加、 瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。,1. M胆碱受体(M-R),2. N胆碱受体(N -R),3. 肾上腺素受体,能与多巴胺结合的受体。 DA-R: 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,4. 多巴胺受体(DA-R):,(一).直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,第四节 传出神经系统药物的 基本作用及其分类,一、传出神经系统药物的基本作用,(二).影响递质 1.影响递质生物合成:密胆碱 2.影响递质的释放:促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) 3.影响递质的生物转化:抗胆碱酯酶药(新斯的明) 4.影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取(利舍平),二、传出神经系统药物的分类 见表5-6,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药,2. 胆碱受体阻断药,-阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平,-阻断药(美加明) 2 -阻断药(琥珀酰胆碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定),3. 肾上腺素激动药,1、2-R 激动药:异丙肾上腺素 1-R 激动药:多巴酚丁胺 2-R 激动药:沙丁胺醇,4. 肾上腺素受体阻断药,1、2-R 阻断药(普萘洛尔) 1-R 阻断药(阿替洛尔) 、-R 阻断药(拉贝洛尔),以下为附加内容 不需要的朋友下载后可以编辑删除,谢谢,以下为附加内容,让更多的农民成为新型职业农民,中央农业广播电视学校 刘天金 20130507 陕西,农业部部长韩长赋: 这是一项基础性工程、创新性工作,要大抓特抓、坚持不懈。 让更多的农民成为新型职业农民(目标) 生产更多更好更安全的农产品供给社会(方向),一、为什么要大力培育新型职业农民 二、什么是新型职业农民 三、如何加快培育新型职业农民,一、为什么要大力培育新型职业农民,(一)深刻背景 农村劳动力持续转移,“人走村空”问题愈演愈烈 2012年我国农民工数量达到2.6亿,每年新增900-1000万。 四川抽样调查: 26% 举家外出农户 20% 留守农户 转移比例平均60%,高的70-80%,一、为什么要大力培育新型职业农民,(一)深刻背景 农村青壮年劳动力大量外出,“老人农业”“妇女农业”“小学农业”问题日益凸显 陕西抽样调查: 72% “80后”“90后”青壮年劳动力(农民工) 55岁 务农农民平均年龄 63% 妇女 83% 初中及以下文化程度,四川抽样调查: 务农农民50岁以上54%,60岁以上30%,70岁以上13%; 妇女60%; 初中及以下90%。,一、为什么要大力培育新型职业农民,(一)深刻背景 农村新生劳动力离农意愿强烈,农业后继乏人问题步步紧逼 新生代农民工 76% 不愿再回乡务农 85% 从未种过地 (国家统计局2010年10省调查:90%的新生代农民工没有从事过一天的农业生产活动),一、为什么要大力培育新型职业农民,(二)紧迫课题 “谁来种地”“地如何种”?,党的十八大:坚持和完善农村基本经营制度,构建集约化、专业化、组织化、社会化相结合的新型农业经营体系。 国务院常务会议:要采取有效措施,使一部分年轻人愿意在农村留下来搞农业,培养和稳定现代农业生产队伍。 中央经济工作会议、中央农村工作会议:要稳定完善强农惠农富农政策,充分保护和调动农民生产经营积极性,使务农种粮有效益、不吃亏、得实惠。 2013年中央一号文件:农村劳动力大量流动,农户兼业化、村庄空心化、人口老龄化趋势明显,农民利益诉求多元,加强和创新农村社会管理势在必行。 十二届全国人大一次会议(政府工作报告):要采取有效措施,稳定农业生产经营队伍,积极培育新型农民。 聚焦“谁来种地”“地如何种”,一、为什么要大力培育新型职业农民,(二)紧迫课题 “谁来种地”“地如何种”是一个问题的两个方面 农村劳动力结构性不足:“不是没人种地,而是这地由什么人来种” 创新农业生产经营方式:“不是种不过来,而是怎么种得更好”,一、为什么要大力培育新型职业农民,(三)历史使命 回答好“谁来种地”“地如何种”的问题,历史性地落在了培育新型职业农民上。 2012年中央一号文件聚焦农业科技,着力解决农业生产力发展问题,明确提出大力培育新型职业农民;2013年中央一号文件突出农业经营体制机制创新,着力完善与现代农业发展相适应的农业生产关系,进一步强调加强农业职业教育和职业培训。,创新农业生产经营方式 (现代)家庭经营+合作组织+社会化服务 =新型农业经营体系 新型职业农民 新型生产经营主体 新型农业经营体系 现代农业,新型职业农民是伴随农村生产力发展和生产关系完善产生的新型生产经营主体,是构建新型农业经营体系的基本细胞,是发展现代农业的基本支撑,是推动城乡发展一体化的基本力量。,一、为什么要大力培育新型职业农民,(四)重大意义 不失时机地大力培育新型职业农民: 一是有利于促进农民从身份向职业的转变,在推动城乡发展一体化中加快剥离“农民”的身份属性,使培育起来的新型职业农民逐步走上具有相应社会保障和社会地位的职业化路子,解决有人愿意在农村留下来搞农业的问题;,一、为什么要大力培育新型职业农民,(四)重大意义 不失时机地大力培育新型职业农民: 二是有利于促进农民从传统农业生产向现代农业生产经营的转变,在加大强农惠农富农政策力度中加快发展现代农业,使培育起来的新型职业农民逐步走上专业化、规模化、集约化、标准化生产经营的现代化路子,解决务农种粮有效益、不吃亏、得实惠的问题;,一、为什么要大力培育新型职业农民,(四)重大意义 不失时机地大力培育新型职业农民: 三是有利于促进农民从传统小农生产向社会化大生产的转变,在坚持和完善农村基本经营制度中加快培育新型生产经营主体,使培育起来的新型职业农民逐步走上“家庭经营+合作组织+社会化服务”新型农业经营体系的组织化路子,解决保供增收长效机制的问题。,培育新型职业农民的过程,就是激活农民自身活力和增强农业农村发展活力的过程,就是培养高素质现代农业和新农村建设者的过程,就是培育“三农”事业发展未来的过程。,农业部部长韩长赋 应对农业后继乏人问题的挑战,必须在稳定提高农业比较效益的基础上,大力培育种养大户、家庭农场、专业合作社等各类新型农业经营主体,让更多的农民成为新型职业农民。,世界性课题 比如在英国,农场主平均年龄达到59岁。 欧盟一直关注农民老龄化和培养青年农民问题,在CAP新一轮改革议案中提出,将2%的直接支付专门用于支持40岁以下的青年农民从事农业。,世界性课题 法国经验 统筹农村劳动力转留 加强农业后继者培养 重视农业劳动力教育培训,切实把培育新型职业农民放在三农工作突出位置予以推动落实。农村劳动力向城镇和二三产业转移,是伴随现代化进程的必然趋势。目前我国农业劳动力供求结构已进入总量过剩与结构性、区域性短缺并存新阶段,关键农时缺人手、现代农业缺人才、新农村建设缺人力问题日显普遍,“谁来种地”“地如何种”事关13亿人的饭碗。,各级农业部门要把培育新型职业农民作为一项重要职责和基本任务,积极争取当地政府和有关部门的重视支持,将其放在三农工作的突出位置,坚持“政府主导、农民主体、需求导向、综合配套”的原则,采取更加有力的措施加以推动落实,培养和稳定现代农业生产经

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