阿法骨化醇片说明书.doc

阿法骨化醇片说明书【药品名称】通用名称：阿法骨化醇片商品名：霜叶红本品主要成份为阿法骨化醇，其化学名称为：9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇。分子式：C27H44O2分子量：400.65【性状】本品为白色片。【药理毒理】对去势（摘除卵巢）、激素（肌注强的松龙）和肝素（皮下注射肝素）诱发的大鼠骨质疏松有抑制作用。【适应症】1.骨质疏松症。2.改善下列疾病在维生素D代谢异常时所伴随的各种症状（低血钙症、抽搐、骨痛、骨质病变等）。* 慢性肾功能衰竭* 甲状旁腺功能低下* 维生素D抵抗性佝偻病、软骨病【用法用量】口服，1.骨质疏松症和慢性肾功能不全：成人，每次0.5g，每日一次，或遵医嘱。2.甲状旁腺功能低下以及其他的维生素D代谢异常疾病：成人，每次1.04.0g，每日一次，或遵医嘱。【不良反应】偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。【禁忌】高钙血症患者禁用。【注意事项】1.服用本品的同时，根据医嘱酌情补充钙剂。2.服药期间应在医生指导下，严密监测血钙、尿钙水平，调整剂量，发生高钙血症时，立即停药。血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。3.超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。4.正在服用抗凝血药、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄糖甙药物的患者，请遵医嘱使用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜用，安全性尚未确定，妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。【药物相互作用】1.钙剂：与钙剂合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。2.噻嗪类利尿剂：此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。3.洋地黄糖苷类：应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。4.巴比妥类、抗惊厥药：这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低药效，故应适当加大本药剂量。5.胃肠吸收抑制剂：消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时先后服药。6.磷剂：本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。【规格】（1）0.25g （2）0.5g【贮藏】遮光，密封，在干燥凉暗处保存。钙三醇本品为维生素D3的生物活性代谢物，作用较D2、D3强，具有肾激素作用，能与肠粘膜细胞质的特定受体结合，并转送到细胞核的染色体上，增加了mRNA的转录工作及促进胃肠内传送钙的蛋白质的合成。促进小肠内钙的吸收，调节骨质中无机盐的转运，纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，降低血清碱性磷酸酶和血清甲状旁腺浓度或使之趋于正常。通用名称：骨化三醇 英文名称：Calcitriol 中文别名：1，25-羟基维生素D3、二羟维D3、钙化三醇、钙三醇、三羟维D3 英文别名：1,25-Dihydroxycholecalciferol 口服吸收快，36h达峰值，7h后尿钙浓度增加，生物反应与剂量有关，半减期为3.5h。 适应症适用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的患者；用于手术后、自发性及假性甲状旁腺功能减退、维生素D依赖性佝偻病、血磷酸盐缺乏抗维生素D性佝偻病以及绝经后及老年性骨质疏松症。 用法用量1口服(1)成人常用量：开始每日口服0.00025mg，需要时每24周增加 0.00025mg，每日分23次服用，最高至下列剂量。家族性低磷血症：每日 0.002mg。慢性透析病人低钙血症：每日0.00050.003mg或更高。甲状旁腺功能低下：每日0.000250.0027mg。肾性骨萎缩：隔日0.000250.003mg或更高。 (2)小儿常用量：每日口服0.00025mg，必要时每24周增加0.00025mg，最高至下列剂量。维生素 D依赖性佝偻病，每日0.001mg。慢性透析病人低钙血症，每日0.000250.002mg。甲状旁腺功能低下，每日按体重0.000040.00008mgkg。肾性骨萎缩，每日按体重0.0000140.000041mg/kg。 2静脉注射抗低钙，开始按体重一次0.000010.00005mgkg。每周3次，必要时每24周增加0.000250.0005mg。维持量，一次0.00050.003mg或按体重0.000010.00005mg/kg，每周3次。 制剂与规格骨化三醇胶囊(1) 0.00025mg(2) 0.0005mg 骨化三醇注射液(1) 1ml：0.001mg(2) 1ml：0.002mg 用法及用量口服，根据血清钙水平确定最适日剂量。首次每日0.25g，如血清钙水平正常或略低，则隔日给予0.25g已足够。如果24周内生化指标及病情无明显改善，则日剂量增至0.3g。期间应每周至少2次检测血钙浓度，随时调整剂量。同时给予足量钙片能使本品发挥更好疗效。 注意事项 用药期间应经常检查血清钙、磷浓度(高血钙症时应逐日测定)。若血清钙比正常值(911mg100ml)超出1mg100ml时，应减量或停药，并给予低钙饮食，直到血钙正常。然后按末次剂量减半重新给予本品。血清磷酸盐 6mg100ml时，会出现软组织钙化，可用X片来诊断。 由于本品影响肠、胃及骨内磷酸盐的转运，同时服用磷酸盐结合的药物，其剂量应根据血清磷酸盐浓度(正常值25mg100ml)加以调节。 肾功能正常患者使用本品时，应持续服用足量的液体，以避免脱水。此类患者其慢性高钙血症可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但应注意引起高钙血症的因素。 甲状旁腺功能低下者，偶然会有吸收障碍，可能需加大剂量。 软胶壳中含极少量赋形剂角黄素，有报道它与视网膜上黄色结晶沉积有关，特别是长期服药后。 剂型与规格罗钙全胶囊：0.25g/粒(红色与白色)，0.5g/粒(红色)。 禁用慎用见维生素D。 忌用于与高血钙有关的疾病。孕妇、儿童用药安全性尚未确立。 给药说明由于本品影响肠、胃及骨内磷酸盐的转运，同时服用磷酸盐结合的药物，其剂量应根据血清磷酸盐浓度(正常值25mg100ml)加以调节。 肾功能正常患者使用本品时，应持续服用足量的液体，以避免脱水。此类患者其慢性高钙血症可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但应注意引起高钙血症的因素。 甲状旁腺功能低下者，偶然会有吸收障碍，可能需加大剂量。 软胶壳中含极少量赋形剂角黄素，有报道它与视网膜上黄色结晶沉积有关，特别是长期服药后。 不能与维生素类同时应用。 不良反应剂量合适，一般无副作用。如用药不当，可引起维生素D过量的副作用，如高血钙、食欲不振、呕吐、腹泻，继之软组织异常、多尿、蛋白尿等或钙中毒。 相互作用与巴比妥类药物或抗惊厥剂合用，因会加速本品代谢，应增加本品剂量。为避免引起高血镁症，不应同时服用含镁制剂。因本品是VD3的代谢物，不能同时使用维生素D制剂及其衍生物。 维生素D是体内可以合成而且可以长期贮存的物质。吸收后的维生素(维生素食品)D没有活性，贮存在血浆、肝、脂肪和肌肉内，经血液转送至肝脏转化生成钙二醇，然后在肾脏进一步羟化成为钙三醇。维生素D(D2或D3)本身并无生物活性，只有转化为维生素D的代谢产物钙二醇和钙三醇后才能发挥激素作用。尤其是钙三醇较钙二醇具有更高的激素样活性，其对钙、磷代谢的作用高于钙二醇约200倍，对骨盐的形成作用高100倍。钙二醇循环至肾近曲小管部位时，只有在血浆低钙(钙食品)、低磷或高甲状旁腺素的情况下才会被1-羟化酶作用转化为高活性的钙三醇。肾实质有病时，肾脏内缺乏1-羟化酶，因此在高血压(血压食品)病晚期出现肾衰时，或者慢性肾功能损害时，活性维生素D3生成减少，临床上出现明显的钙代谢紊乱。 人体内每日生理合成的钙三醇约0.5微克？1.0微克。它的主要作用是升高血浆钙、磷水平，以促进骨的钙化。这种作用主要是通过促进肠钙吸收来实现的。实验证明，肠壁细胞中存在有钙三醇的胞浆受体。这些受体的作用是将激素输送到细胞核中去，然后与染色质结合，影响基因转录，合成一种称之为钙结合蛋白(CaBP)的蛋白质(蛋白质食品)。CaBP可以促进肠细胞的钙转运，使肠钙吸收入血。这是一种不依赖于肠腔中钙浓度的主动转运过程。维生素D使肠上皮细胞内线粒体浓集钙，造成胞浆钙浓度下降，间接地促进肠粘膜对钙的吸收。维生素D亦可改变粘膜的通透性，加速钙的吸收。活性维生素D可以促进人体小肠上皮吸收钙和磷，加速钙、磷人血；也能促进骨骼中的破骨细胞的活性，促进骨吸收，使旧骨质中的骨盐溶解而增加骨钙释放；还能直接刺激骨骼中的成骨细胞，促进钙盐沉着。 维生素D在肾脏可以促进肾小管对钙、磷的重吸收，减少尿钙及尿磷，增加血钙和血磷。维生素D对肾脏钙、磷重吸收的影响不是直接作用，而是通过甲状旁腺素被抑制的间接作用使肾小管磷重吸收增加。钙三醇与甲状旁腺素协同作用促进肾小管对钙的重吸收。当血清钙降低时，活性维生素D受低钙刺激而形成加速；当血清钙增高时，活性维生素D受高钙刺激而形成减慢。肝、肾功能障碍时都可以影响到维生素D的活化，这也是肝性、肾性佝偻病发生的原因。 维生素D对骨无机盐代谢的影响是双向的，既可以促进新骨钙化，又可促进钙从骨中游离出来，使骨盐不断更新，以维持钙的平衡。维生素D与甲状旁腺素协同作用，有促进破骨细胞的溶骨作用，并促进肠