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抗肿瘤药物,烷化剂,抗癌药物作用机制,嘌呤前体 嘧啶前体 IMP UMP GMP AMP dUMP CMP dGMP dAMP dTMP dCMP DNA mRNA 蛋白质 有丝分裂,6MP 6TG,MTX,5-FU,HU,Ara-c,BLM,烷化剂 MMC DDP,放线菌素 ADM,门冬酰胺酶,三尖杉酯碱,VCR Taxol,烷化剂的分类,氮芥类：氮芥、苯丁酸氮芥、苯丙氨酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺 乙撑亚胺类：噻替哌、丁氧哌烷 甲烷磺酸酯类：马利兰 亚硝脲类：卡氮芥、西氮芥,CH2-CH2-Cl H3C-N CH2-CH2-Cl,CH2-CH2-Cl CH2-CH2-Cl,N,O=P-N,环磷酰胺,氮芥,N-CH2-CH2-Cl,O=P-N-CH2-CH2-Cl,异环磷酰胺,O,CH3-S-O-CH2CH2 CH2CH2-O-S-CH3,=O,=O,=O,=O,Cl-CH2 -CH2-N-C -NH-CH2 -CH2- Cl NO,=O,Cl-CH2 -CH2-N-C -NH- -CH3 NO,=O,马利兰,卡氮芥,甲环亚硝脲,氮芥,CH2-CH2-Cl Cl CH2-CH2-Cl H3C-N H3C-N-CH CH2-CH2-Cl CH2 ,=O,HN,H2N,N,N,N-R,HN,N,N,N,OH,H2N,NH,N,N,N,OH,NH2,CH2-CH2-N- CH2-CH2,环磷酰胺,CH2-CH2-Cl CH2-CH2-Cl,NH,O=P.M,O,M=-N,NH,O=P.M,O,HO,NH2,O=P.M,O,CHO,O O M.P + CH2=CH-CHO NH2,=,环磷酰胺,环磷酰胺（无活性）,4-羟环磷酰胺,醛磷酰胺,磷酰胺氮芥（有效物）,丙烯醛（尿路刺激）,DNA烷化的结果,形成异常碱基配对 嘌呤碱脱失 DNA双键断裂,亚硝脲类 烷化、氨甲酰化 甲烷磺酸类 马利兰 2个甲磺酸基团构成正碳离子对DNA烷化 甲基化剂 DTIC释放CH3+ 发挥甲基化作用，PCB的N-甲基作用GN7，可干扰tRNA,烷化剂的毒副作用,强烈的骨髓抑制 致癌 可引起继发性的急性白血病 致畸 局部刺激 恶心呕吐 膀胱炎,新的烷化剂,Mafosfamide-cyclohexylamine (ASTA-Z-7557) 丁氧哌烷（MST-16） CGP6809 S10036 AspCNU、SarCNU,耐药性,GST DNA修复 O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶,总结,老的烷化剂仍在使用，合成的新烷化剂没大的突破 4-羟基CTX的衍生物较为人们关注 在亚硝脲类合成了不少新
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