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第四十一章 氨基糖苷类抗生素,天然类,链霉素(streptomycin) 卡那霉素(kanamycin) 庆大霉素(gentamicin) 大观霉素(spectinomycin) 妥布霉素(tobramycin) 巴龙霉素(paromomycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin)核糖霉素(ribostamycin) 阿司米星(astromicin),半合成类,阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin) 依替米星(etilmicin) 异帕米星(isepamicin 地贝米星(dibekacin) 阿贝米星(arbekacin),结构特性,分子结构中含氨基醇环和氨基糖,由配糖键 连接成苷。 为有机碱,制剂为硫酸盐。 除链霉素,均可水溶液。 不能和青霉素类在同一容器配伍。 极性强。,抗菌作用及原理,杀灭G-杆菌(包括铜绿假单胞菌、大、克 肠、变、沙、沙、布、产、痢、 志贺、枸橼酸杆菌) 原理: 多环节阻碍细菌蛋白质合成(起始、 延长、终止) 通过离子吸附作用, 增加膜通透性,体内过程,1、胃肠吸收极少或不吸收。Iv、im 2、蛋白结合率低,主要分布细胞外液 3、碱性环境中作用增强 4、要经肾小原形排泄(90%) 5、内耳外淋巴液中浓度高,t1/2长,产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变,二、耐药机制,三、不良反应,1、 过敏反应(链) 2、 前庭功能损害:新、卡、链、西、阿 庆、妥、奈 3、 耳蜗神经损害:新、卡、阿、西、庆 妥、奈、链 4、 肾毒性:新、卡、庆、妥、阿、奈、链 5、神经肌肉阻断作用,临床应用,阴性菌全身感染 脑膜炎 呼吸道感染 泌尿道感染 胃肠道感染 烧伤、皮肤软组织感染 骨、关节感染,常用氨基苷类药物,链霉素 streptomycin,临床应用 鼠疫、兔热病首选 布氏杆菌病, 感染性心内膜炎 抗结核二线,不良反应 多而严重 第八对脑神经损害,前庭 过敏性休克 神经肌肉阻滞 口周、面部、四肢麻木,临床应用 可与羧苄西林合用 严重G- 杆菌感染 绿脓杆菌感染如心内膜炎 原因未明的G-细菌混合感染 口服用于肠道感染或术前准备,庆大霉素 gentamicin,不良反应 肾毒性 前庭功能损害,抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌) G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌,卡那霉素 kanamycin 类似链霉素,副作用大,妥布霉素 kanamy

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