美托洛尔和比索洛尔药理作用的比较和分析.ppt

美托洛尔和比索洛尔药理作用的比较和分析,临床药师文献阅读报告,目录,研究背景,研究总结,药代动力学分析,药效学作用比较,分布于脂肪细胞，激动引起 脂质物质代谢分解。,分布于支气管和血管平滑肌， 激动引起支气管扩张、 血管舒张、内脏平滑肌松弛,分布于心肌，激动引起心率 加快和心肌收缩力增强,1受体,2受体,3受体,肾上腺素 受体,研究背景,研究背景,刘增娟,郝哲,王国胜. 受体阻滞剂J. 医学理论与实践, 2002, 15(10):1218-1219.,、受体阻滞剂： 卡维地洛、拉贝洛尔,选择性1受体阻滞剂： 美托洛尔、比索洛尔,非选择性受体 阻滞剂：普萘洛尔,水脂双溶性受体 阻滞剂：比索洛尔,水溶性受体阻滞剂： 阿替洛尔、纳多洛尔,脂溶性受体阻滞剂： 普萘洛尔、美托洛尔,受体 阻滞剂,受体阻滞剂通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害。 广泛用于高血压、心律失常、冠心病、心力衰竭的治疗。,研究背景,等效剂量100mg 首过效应50 生物利用度40-50% 口服1.5小时达峰 半衰期3-5小时 95%经肝脏代谢 5%经肾脏代谢,美托洛尔,等效剂量10mg 首过效应10% 生物利用度90 口服4小时达峰 半衰期10-12小时 50%经肝脏代谢 50%经肾脏代谢,比索洛尔,研究背景,陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学M. 北京：人民卫生出版社，2005,药理作用比较,1.降压效果比较：200例高血压患者，美托洛尔组(100例)给予口服美托洛尔(80mg,qd)；比索洛尔组(100例)口服比索洛尔(8mg,qd)，疗程2个月，美托洛尔组降压总有效率79%，比索洛尔组84%（P0.05）。,张先芬. 美托洛尔与比索洛尔治疗高血压的临床对比观察J. 临床合理用药杂志, 2014(22):1-2.,美托洛尔,比索洛尔,美托洛尔,比索洛尔,治疗前,*,*,*,*,#,#,注：与治疗前比较，*P0.05；与美托洛尔组比较，#P0.05.,药理作用比较,2.抗心律失常作用比较：72例冠心病并发快速性心律失常患者，美托洛尔组 (36例)给予美托洛尔(12.5-25mg,bid)；比索洛尔组(36例)给予比索洛尔(1.25-5mg,qd)，疗程1年。,注：心悸症状消失，24hECG示早搏减少90为显效；心悸症状消失， 24hECG示早搏减少50-90为有效；心悸症状无明显的改善或24hECG示早搏减少50，为无效。与美托洛尔组比较，*P0.05.,徐锋. 比索洛尔治疗冠心病并发快速性心律失常72例疗效分析J. 现代诊断与治疗, 2015(2):343-344.,药理作用比较,2.抗心律失常作用比较：94例快心室率房颤患者，美托洛尔组(49例)给予美托洛尔(12.5-50mg,tid)；比索洛尔组(45例)给予比索洛尔(2.5-10mg,qd)，疗程8周。,两组控制静息状态心率(HR1)疗效差异无显著性意义(66.67VS48.98, P0.05)；比索洛尔组控制活动状态心率(HR2)的效果优于美托洛尔组，差异有显著性意义(84.44VS55.10,P0.01).,李锐, 等. 比索洛尔与美托洛尔治疗快速永久性房颤的临床疗效比较. 实用医院临床杂志, 2009, 6(5):72-73.,药理作用比较,2.抗心力衰竭作用比较：240例慢性心力衰竭患者，美托洛尔组(120例)给予美托洛尔(6.25-50mg,bid)；比索洛尔组(120例)给予比索洛尔(1.25-10mg, qd)，疗程3月。,两组均能显著改善心衰患者症状和体征，改善心功能。比索洛尔组总有效率为 90.00% ，美托洛尔组总有效率为 85.00%，与美托洛尔相比，比索洛尔治疗心力衰竭效果更优。,邹晓荣, 等.美托洛尔和比索洛尔治疗慢性心力衰竭患者120例的疗效观察J.中国当代医药,2012,19(14):55.,药理作用比较,治疗前,美托洛尔组,比索洛尔组,心率(次/分),收缩压(mmHg),舒张压(mmHg),注：与美托洛尔组比较，#P0.05.,#,邹晓荣, 等.美托洛尔和比索洛尔治疗慢性心力衰竭患者120例的疗效观察J.中国当代医药,2012,19(14):55.,美托洛尔几乎全部经肝脏代谢，肝功能受损患者易中毒。 比索洛尔半数通过肝脏代谢，半数由肾脏排泄，肝肾功 能轻中度受损时，不需调整剂量。,美托洛尔易进入中枢神经，中枢不良反应发生率增加。 比索洛尔能保持在中枢神经系统的药理作用，同时减少 中枢不良反应。,美托洛尔易被吸收，吸收率90 %，但需经首过效应， 生物利用度低。 比索洛尔兼有脂溶性吸收率高的优点和有水溶性首过效 应低、半衰期长的优点，利用度高，药效持续时间长。,吸收,分布,代谢和排泄,药代动力学分析,吴彦. 水脂双溶受体阻滞剂可能带来的临床益处J. 中华高血压杂志, 2011(9):810-812.,研究总结,美托洛尔和比索洛尔对高血压、心律失常、心力衰竭都有 明显的治疗效果；,与美托洛尔相比，比索洛尔降压效果更持久，抗心律失常 和心力衰竭的总有效率更高；,比索洛尔临床治疗效果优于美托洛尔的原因与其水脂双溶 的性质有关。,参考文献,刘增娟,郝哲,王国胜. 受体阻滞剂J. 医学理论与实践, 2002, 15(10):1218-1219. 陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学M. 北京：人民卫生出版社，2005 吴彦. 水脂双溶受体阻滞剂可能带来的临床益处J. 中华高血压杂志, 2011(9):810-812. 张先芬. 美托洛尔与比索洛尔治疗高血压的临床对比观察J. 临床合理用药杂志, 2014(22):1-2. 徐锋. 比索洛尔治疗冠心病并发快速性心律失常72例疗效分析J. 现代诊断与治疗, 2015(2):343-344. 李锐, 李学林. 比索洛尔