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文档简介
第十三章 抗慢性心功能不全药,第十三章 抗慢性心功能不全药,学习目标 1、掌握强心苷类药物的作用、用途及不良反应 2、熟悉强心苷类药物构效关系、构效与体内过程关系 3、了解非强心苷类药物作用特点、及适应症,心功能不全(cardiacinsufficiency) 心力衰竭(cardiac failure),强心苷类,目前常用的药物有: 洋地黄毒苷(digitoxin)、 地高辛(digoxin)、 毛花苷丙(cedilianid,西地兰)、 去乙酰毛花苷丙(deslanoside,西地兰D) 毒毛花苷K(strophanthin K,毒毛旋花子苷K)。,强心苷类药物基本化学结构,【体内过程】,1、吸收 强心苷的口服吸收率与其脂溶性大小成正比。 2、分布 结合率高的药物起效速度较慢、持续时间长。 3、消除,【药理作用】,1、增强心肌收缩性(正性肌力作用) (1)提高心肌收缩效能 (2)增加衰竭心脏的输出量 (3)降低衰竭心脏的耗氧量,【作用机制】,目前认为强心苷的受体就是心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,强心苷与Na+-K+-ATP酶结合并部分抑制Na+-K+-ATP酶的活性,使细胞内Na+增多和K+减少。 细胞内Na+增多,通过Na+-Ca2+交换,钠出钙入增加而钙出钠入减少,致细胞内Ca2+增多。 结果使Ca2+在兴奋-收缩过程中的偶联作用加强,结果使心肌收缩力增强。,2、减慢心率(负性频率作用) 3、对电生理特性的影响 4、对心电图的影响 T波变化:幅度减小,波形压低甚至倒置, S-T段降低呈鱼钩状, P-R间期延长, Q-T间期缩短, P-P间期延长,【临床用途】,1、慢性心功能不全 2、某些快速型室上性心律失常 (1)心房颤动 (2)心房扑动 (3)阵发性室上性心动过速,【不良反应】,1、胃肠道反应: 2、中枢神经系统反应和视觉障碍: 3、心脏毒性: (1)异位节律点自律性增高 (2)减慢房室传导 (3)抑制窦房结,不良反应防治,1、预防:防止避免诱发中毒的各种危险因素. 2、治疗: (1)钾盐 (2)抗心律失常药 (3)强心苷抗体 特异性抗体Fab片段,【给药方法】,1、传统的给药方法: 分两步进行,即先获全效量后维持量。 全效量又分速给法和缓给法。 速给法即在24小时内给足全效剂量。 缓给法即在34天内给足全效剂量。 传统的给药方法引起强心苷中毒发生率高。 2、逐日恒量给药法: 这种给药的方法即能达到治疗目的又能明显减少药物的不良反应,是目前常用的给药法。,第2节 非强心苷类药,(一)磷酸二酯酶抑制药 氨力农(amrrinone) 磷酸二酯酶抑制药的代表药物。 米力农(milrinone)是氨力农代替。 匹罗昔酮(piroximone) 匹莫苯(pimobendan) 维司力农(Vesnarinone),(二)多巴胺受体激动药 异布帕胺(ibopamine) (三)作用受体的药物 多巴酚丁胺(dobutaminie),第3节 减轻心脏负荷药,一、血管扩张药 主要扩张小动脉:如钙通道阻滞药: 直接扩张
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