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文档简介

第四节 药物作用机制,药物作用机理或作用机制主要是研究药物 如何起作用的，药物对机体发挥作用是通 过干扰或参与机体内在的各种生理或生化 过程的结果，因此各类药物的作用机理也 是多种多样的。对药物作用机理的认识已 从器官水平深入到细胞、亚细胞水平甚至 分子水平。一般说，药物主要通过以下方 式而起作用。,一、药物作用的理化机制,抗酸药通过中和胃酸而用于胃溃疡疼痛的 治疗；甘露醇通过物理性渗透作用而利尿； 解毒剂（如二巯基丙醇、依地酸钙钠等） 通过与重金属阳离子的螯合作用可解救重 金属或类金属的中毒；挥发性全身麻醉药 通过与细胞膜相互作用，抑制细胞兴奋性 而起全麻作用。,一般来说，这些药物都是细胞膜双 层脂质的溶质，其效价强度与油： 水分布系数有非常好的相关性，故 其结构变异通常可与其作用机理相 一致。,二、补充机体缺乏的各种物质,如维生素、多种元素、激素等。,三、影响内源性神经递质和激素,药物可通过影响神经递质的合成、摄取、 释放、灭活等方式改变递质在体内或作 用部位的量，进而引起机体功能的变化， 如麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放 去甲肾上腺素而升压；利血平通过耗竭 去甲肾上腺素而降压；口服降糖药甲磺 丁脲通过促进胰岛素分泌而降低血糖等。,四、作用于特定的靶位,药物作用靶位(target)大致有四类， 即酶、离子通道、载体分子和受体。,（一）影响酶的药物 许多药物通过影响酶而起作用，某些 抗菌药和抗肿瘤药能抑制某些酶，如 磺胺药可抑制二氢叶酸合成酶。有的 药物在特殊细胞内抑制酶的活性，如 洋地黄的正性肌力作用是因为抑制了 Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+外流和 细胞外K+内流受抑制，而使细胞内 Na+增加。,细胞内外Na+浓度梯度越小，经过 Na+Ca2+交换机制而排出的Ca2+也 越慢，最终使细胞内Ca2+浓度增加， 产生正性肌力作用。,（二）影响离子通道 如钙通道拮抗剂可阻滞Ca2+通道，降 低细胞内Ca2+浓度而使血管扩张。局 部麻醉药通过抑制钠通道，阻断神经 传导而起局麻作用。,（
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