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第十章 利水渗湿药,概 述,1功效与主治 功效 通利水道、渗泄水湿。 主治 水肿、癃闭、淋浊、痰饮、泄泻。 2分类 利水消肿药 茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须。 利水通淋药 木通、滑石、通草、金钱草、石韦、海金沙、车前子、扁蓄、瞿麦。 利湿退黄药 茵陈、垂盆草。,主要药理作用,利尿 利胆保肝 对免疫功能影响 降血脂、降血糖 抗肿瘤 抗病原体,常用药物,常用药物 茯苓 猪苓 泽泻 茵陈,茯苓,功效 利水渗湿、健脾安神。 化学成分 -茯苓聚糖,约占干重的93%;茯苓酸、茯苓素;麦角甾醇。,药理作用,利尿 对免疫功能影响 镇静 抗肿瘤 其他作用,临床应用,水肿;肿瘤:与放、化疗合用,增强疗效;腹泻及消化不良:使用以茯苓为主的复方制剂;肝病;精神分裂症。,猪苓,功效 利水渗湿。 化学成分 猪苓多糖、麦角甾醇。,药理作用,利尿 对免疫功能影响 抗肿瘤 保肝,临床应用,肿瘤 猪苓多糖与化疗、放疗合用,可增强疗效,减少化疗药物的毒性反应 病毒性肝炎 猪苓多糖治疗慢性病毒性肝炎,能改善症状、降低转氨酶、使HBeAg转阴。,泽泻,功效 利小便,清湿热。 化学成分 主要含三萜类及倍半萜类化合物,如泽泻醇A、B、C。,药理作用,利尿 降血脂及抗动脉粥样硬化 保肝 降血糖 对心血管的作用 对免疫功能的影响,临床应用,肾性水肿、高血脂症、耳源性眩晕。,茵陈,功效 清湿热、退黄疸。 化学成分: 6,7-二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸。 挥发油 -蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈炔酮、茵陈炔内酯、茵陈色原酮。 对羟基苯乙酮。,药理作用,利胆 保肝 抗肿瘤 其他作用,临床应用,急慢性传染性肝炎;胆石症及胆道感染;高脂血症及冠心病;防治感冒及流感。,常用方剂,五苓散,五苓散,组成 茯苓、泽泻、猪苓、桂枝、白术。 功效 温阳化气、利湿行水。,药理作用,利尿 对乙醇代谢的影响,临床应用,急慢性肾炎。 尿潴留 如产后、手术后、前列腺肥大引起者。 各种浆膜腔积液 如胸水、腹水、脑积水、关节腔积液等。 慢性乙醇中毒。 急性胃肠炎 吐泻兼有脱水者尤为适宜。,利湿方药的新药开发实验设计要点,利尿实验:可采用大鼠、小鼠、猫、家兔或狗进行实验,以大鼠较为常用。实验方法有:称重法,输尿管集尿法,家兔尿导管集尿法,代谢笼法,尿液中钠、钾和氯离子的含量测定法,截流分析实验法。 防治泌尿道结石实验:肾结石或膀胱结石可采用植入异物或药物造成。 对其他病理模型治疗作用的实验方法:肾小球肾炎模型、肾病模型、肾功能衰竭模型、内淋巴积水模型等。 其他:根据临床用途设计,如用于泌尿系感染的方药应进行抗病原微生物实验。,思考题,茯苓对免疫功能有何影响?表现在哪些实验指标上,其有效成分是什么?,利尿作用,茯苓、猪苓、泽泻、木通、半边莲、玉米须、扁蓄、金钱草、茵陈以及五苓散具有利尿作用。 利尿强度比较 猪苓、泽泻、五苓散作用较强。 有效成分 茯苓素、半边莲素B、氯原酸、咖啡酸、6、7二甲氧香豆素等。,作用机理, 拮抗醛固酮作用,如茯苓素。 抑制肾小管对水和钠的重吸收,如猪苓。 与所含钾盐有关,如泽泻、扁蓄、金钱草。 抑制抗利尿激素分泌,如五苓散。 影响因素 实验动物种属、给药途径、药材的采收季节、炮制方法、药用部位、提取方法等。,利胆保肝,利胆:茵陈、半边莲、金钱草、玉米须、茵陈蒿汤。 保肝:茯苓、猪苓、泽泻、茵陈。,对免疫功能影响,提高巨噬细胞吞噬功能、增强细胞免疫和体液免疫功能:茯苓、猪苓。 抑制迟发性超敏反应:泽泻。,降血脂、降血糖,降血脂:泽泻、茵陈。 降血糖:泽泻。,抗肿瘤,抑制多种动物移植性肿瘤:茯苓、猪苓、茵陈。 增强抗癌药的抗癌效果:茯苓素。,抗病原体,茯苓、泽泻、茵陈等多种利水渗湿药有抗细菌及真菌作用。,利 尿,影响因素: 实验条件 慢性实验有效,急性实验无明显作用。 制剂 醇提物有效,水提物无效。 机体状态 对水肿患者作用显著。 作用机理:与所含钾盐无关;茯苓素有拮抗醛固酮作用;茯苓素可激活Na,K-ATP酶,促进机体的水盐代谢。,对免疫功能影响,有效成分:茯苓多糖 作用:增强机体免疫功能。 使免疫器官的重量增加; 增强巨噬细胞的吞噬功能; 对抗可的松引起的巨噬细胞功能抑制; 对抗60Co照射引起的外周白细胞减少; 增强细胞免疫功能,提高玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率。,镇 静,羧甲基茯苓多糖能协同硫喷妥钠的中枢抑制作用,使其麻醉时间显著延长。,抗肿瘤,有效成分:茯苓多糖、茯苓素。 抗肿瘤作用:抑制小鼠移植性肿瘤;抑制肿瘤的生长,使荷瘤小鼠生存时间延长;增强环磷酰胺等抗癌药的抑瘤效果,提高抑瘤率。 作用机理:直接细胞毒作用、增强机体免疫功能 抑制细胞DNA的合成;抑制核苷转运;抑制肿瘤生长。,其他作用,松弛肠平滑肌,防治实验性胃溃疡; 保肝 减轻四氯化碳引起的肝损伤; 抗炎 抑制大鼠佐剂性关节炎; 抗病原体 体外抑制金黄色葡萄球菌、结核杆菌、变形杆菌等。,利 尿,作用明显。 作用机理:抑制肾小管对电解质和水的重吸收。,对免疫功能影响,增强网状内皮系统吞噬功能; 使抗体形成细胞数目增多; 促进淋巴细胞转化。,抗肿瘤,抑制小鼠移植性肿瘤,显著延长生存期。 作用机理:抑制瘤细胞DNA的合成;增强机体的免疫功能。,保 肝,减轻四氯化碳,D-氨基半乳糖胺引起的动物肝组织损伤,促进其恢复和再生。 降低血清谷丙转氨酶活性。,利 尿,作用特点:作用明显,尿中排出的钠、钾、氯离子增多。 影响因素: 药材采收季节、药用部位、炮制方法。 冬天比春天采收的药材作用强;生用及酒制泽泻利尿作用明显,盐制作用差。 作用机理:与所含钾盐有关。,降血脂及抗动脉粥样硬化,脂溶性成分泽泻醇A及泽泻醇A、B、C的醋酸酯能降低高胆固醇血症家兔或大鼠的胆固醇(TC);泽泻醇提取物降低胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)含量。 提高高密度脂蛋白(HDL)含量,促进胆固醇从动脉壁清除,抗动脉粥样硬化。 降胆固醇作用环节:干扰外源性胆固醇的吸收、酯化,影响内源性胆固醇的代谢。,保 肝,抗脂肪肝,降低肝内脂肪含量。 对四氧化碳引起的肝损伤有保护作用。 有效成分是胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸。,降血糖,泽泻提取物有轻度降血糖作用。,对心血管作用,降血压、松弛血管平滑肌、增加冠脉流量、轻度抑制心肌收缩力。,对免疫功能影响,降低小鼠碳廓清指数、降低血清溶血素、抑制迟发性超敏反应。,利胆,利胆作用有效成分:6,7二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈炔酮、氯原酸、咖啡酸、对羟基苯乙酮,其中茵陈色原酮作用最明显。 促进胆汁分泌,增加胆汁中的固体物的排出。 松弛奥狄氏括约肌。,保肝,对四氯化碳引起的大鼠肝损伤有保护作用。 肝细胞肿胀、脂肪性变及坏死有不同程度的减轻;血清谷丙转氨酶降低;肝细胞内糖原和RNA含量恢复近正常。 诱导肝药酶。,抗肿瘤,有效成分之一:茵陈色原酮。 抑制动物移植性肿瘤的生长,延长生存时间; 促进内源性肿瘤坏死因子(TNF)的产生; 对机体的细胞免疫和体液免疫无明显影响。,其他作用,抗病原微生物:对G球菌、G杆菌、结核杆菌、皮肤真菌有抑制或杀灭作用;对流感病毒等有效;抗菌活性成分主要是茵陈炔酮。 解热、镇痛、抗炎。 降血压、降血脂、抗凝血。 利尿: 6,7二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸具有不同程度的利尿作用。,利尿,特点:利尿作用显著,尿中排出大量Na+、K+、Cl;五苓散全方比处方中单味药的利尿作用强。 作用机理:抑制肾小管的重吸收功能,促进Na+和水的排出;减少抗利尿激素的分泌。,对乙醇代谢的影响,防治急性与慢性乙醇中毒:预防小鼠长期灌服乙醇引起的中毒;促进中毒小鼠乙醇的氧化和消除。 改善肝脂肪代谢、抗脂肪肝形成。,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用

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