课件：7-抗精神失常药汇总.ppt

抗精神失常药 antipsychotic drugs,精神：指心理活动，它包括感觉、思维、情感、意志、行为和语言等基本过程 精神失常：由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症。治疗这些疾病的药物统称为抗精神失常药，也称为精神药物(psychotropic drugs),B 躁狂症,C 抑郁症,D 焦虑症,A 精神分裂症,总称为情感性精神病,第一节 抗精神病药物（antipsychotic drugs） 或神经安定剂（neuroleptics） 第二节 抗躁狂症药物（antimanic drugs） 抗抑郁症药物（antidepressants） 第三节 抗焦虑症药物（antianxiolytics）,第一节 抗精神病药（antipsychotic drugs）,神经安定剂（neuroleptics），抗精神分裂症药 主要用于治疗精神分裂症及其它精神失常的躁狂症状 精神分裂症：根据临床症状，分为I型和II型。前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏）为主。本节讲述药物大多对I 型治疗效果好，对II型则效果较差甚至无效。 精神分裂症发病机制: 认为是中脑边系统 DA能神经系统功能亢进所致,DA是中枢神经系统内一种重要的神经递质，参与人类神经精神活动的调节，其功能紊乱(亢进或减弱）均可导致严重的神经精神疾病。,脑内DA能神经,1中脑边缘系统通路 主要功能：与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关 阻断：缓解精神症状 2中脑皮质DA通路 主要功能：与认知、交往、应激反应有关 阻断：缓解精神症状 过度阻断：可能产生静坐不能 3黑质纹状体DA通路 主要功能：主管锥体外系运动功能 过度阻断：帕金森综合征等锥体外系症状 4结节漏斗DA通路 主要功能：调节某些激素的释放 阻断：催乳素分泌促性腺激素、糖皮质激素、生长激素分泌,抗精神病药分类,此类药物大都是多巴胺受体拮抗剂，根据其化学结构，将抗精神分裂症药又分为四类： -吩噻嗪类（Phenothiazines）氯丙嗪 -硫杂蒽类（thioxanthenes）氯普噻吨 -丁酰苯类（butyrophenones）氟哌啶醇、氟哌利多 -其他 利培酮、五氟利多、舒比利、氯氮平,氯丙嗪 （ chlorpromazine）,又名冬眠灵（wintermine），是吩噻嗪类药物的典型代表，也是应用最广泛的抗精神病药物。 主要阻断脑内边缘系统多巴胺受体，这是其抗精神病作用的主要机制。 也能阻断肾上腺素受体和M胆碱受体，因此其药理作用广泛，也是其长期应用产生严重不良反应的基础。,药理作用与应用,1安定、抗精神病作用 正常人：镇静、安定，表情淡漠，对周围事物不感兴趣 神经分裂患者：迅速控制兴奋狂躁，长期用药可消除幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、自理生活 适应证：精神分裂症、躁狂症,药理作用与应用,2、镇吐作用 有较强的镇吐作用。小剂量时即可对抗DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐反应，这是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。 大剂量直接抑制呕吐中枢。 但是，不能对抗前庭刺激引起的呕吐。 也可治疗顽固性呃逆，其机制是抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃逆的中枢调节部位。,药理作用与应用,3、调节体温（人工冬眠） 对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节失灵，使恒温动物体温随环境温度变化而变化。 与解热镇痛药不同，氯丙嗪不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。 临床上，配合物理降温，与哌替啶、异丙嗪（冬眠合剂）配伍使病人深睡，体温、代谢及耗氧量降低，器官功能活动减少，有利于病人度过危险的缺氧、缺能阶段，争得治疗时间（“人工冬眠”疗法），用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗,药理作用与应用,4、对内分泌系统的影响 增加催乳素的分泌，抑制垂体生长激素、促肾上腺皮质激素和促性腺激素的分泌 5、加强中枢抑制药的作用 可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用 6、对自主神经系统的影响 明显阻断受体和M受体。阻断受体可致血管扩张、血压下降，但由于连续用药可产生耐受性，且有较多副作用，故不适合于高血压的治疗；阻断M受体作用较弱，引起口干、便秘、视力模糊。,不良反应,1、锥体外系反应 帕金森综合征 （tardive dyskinesia，TD） 急性肌张力障碍（parkinsonism） 静坐不能（akathisia） 迟发性运动障碍（acute dystonia）,2019/8/31,15,可编辑,不良反应,2、自主神经与内分泌方面 M 样抗胆碱能症状：视力模糊、少汗、口干、 便秘、排尿困难、眼压升高等 受体阻断症状：鼻塞、直立性BP、心率 结节漏斗系统 D2 受体阻断症状：乳房肿大、 闭经、性功能、泌乳、不育症 其他：生长缓慢、体重增加等,不良反应,3、过敏反应 常见症状有皮疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、剥脱性皮炎。也可出现粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫血等。 4、局部刺激性 对组织有刺激性，静脉注射可引起血栓性静脉炎 禁忌症：诱发癫痫，禁用于癫痫病史者；昏迷、严重肝肾功能不全者禁用；心血管疾病老年人慎用，冠心病患者易猝死，慎用,吩噻嗪类抗精神病药作用比较,硫杂蒽类（thioxanthenes）,氯普噻吨（Chlorprothixene） 又名泰尔登（Tardan） 抗精神分裂症、抗幻觉、抗妄想作用弱于氯丙嗪 镇静作用强 有较弱抗抑郁作用 适应证：焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症,丁酰苯类（butyrophenones）,1、氟哌啶醇 选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢性症状也有较好的疗效 2、氟哌利多 治疗精神分裂症的兴奋躁狂状态 神经安定镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。,其他,1、利培酮（新一代抗精神病药，用于急、慢性精神分裂症） 2、五氟利多（长效抗精神病药，尤其适用于慢性患者） 3、舒比利（适用于紧张型精神分裂症，对长期用其他药物无效的难治性病例也有一定的疗效） 4、氯氮平（新型抗精神病药。广谱神经阻断药）,第二节 抗躁狂抑郁症药,躁狂抑郁症是一种以情感性精神病 表现： 躁狂或抑郁反复发作，躁狂抑郁交替发作 发病机制：均有脑组织5-HT， 脑NA：躁狂情绪高涨，联想敏捷，活动增多 脑NA：抑郁,抗躁狂症药（antimanic drugs）,碳酸锂（Lithium Carbonate） 对躁狂症疗效显著，主要用于情感性精神病躁狂症。与抗精神病药合用有协同作用，疗效好 不良反应多胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用12周后，上述症状减轻或消失；抗甲状腺作用：甲状腺功能低下、甲状腺肿；急性中毒：昏迷、震颤、癫痫发作等,抗抑郁症药（antidepressants）,常用抗抑郁药为三环类 丙米嗪（imipramiene，米帕明） 正常人：安静、疲乏、思睡等，注意力不集中，思维能力下降 抑郁者：情绪高涨、精神振奋、焦虑心情减轻，连用2 3周才起效 适应证：各种抑郁症（有效率60%80%） 不良反应：主要是抗胆碱和对心血管作用，引起口干、便秘、散瞳等。中枢神经方面可致乏力等，少数人转为狂躁兴奋。偶见皮疹等变态反应 前列腺肥大、青光眼禁用，心血管病患者慎用,第三节 抗焦虑药（antianxiolytics）,一种以急性焦虑反复发作的神经官能症，并伴有自主神经功能紊乱。 以广泛和持续性焦虑或反复发作的惊恐不安为主要特征 药物治疗适当配合心理治疗 常用药物： 苯二氮卓类 丁螺环酮,苯二氮卓类,治疗焦虑症历史久，对惊恐障碍为主要临床症状者疗效好，起效快，耐受性良好 可有效控制急性焦虑、惊恐状态 阿普唑仑、艾司