常用口服降糖药.ppt

1,常用口服降血糖药,张店区人民医院 药剂科 栾坤,口服降糖药,双胍类,磺酰脲类,-葡萄糖苷酶抑制剂,噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,DPP-4酶抑制剂,磺酰脲类,药理作用与机制 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作用；抑制胰高血糖素分泌 2.抗利尿作用：通过促进抗利尿激素分泌并增强其作用而发挥利尿作用，可用于尿崩症 3.影响凝血功能：抑制血小板粘附、刺激纤溶酶原合成和恢复纤溶酶原活性的作用，还能降低微血管对血管活性胺类的敏感性。这可能对预防或减轻糖尿病患者微血管并发症有一定的作用,第一代：甲苯磺丁脲 不良反应多，现已很少用于临床 第二代： 格列苯脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列齐特 第三代： 格列美脲,临床应用,糖尿病：用于胰岛功能尚未完全消失且经饮食控制无效的糖尿病病人 尿崩症：氯磺苯脲有效，用量0.10.3g/d，可明显减少尿量,胃肠道反应：较常见，恶心、呕吐、胃痛、厌食和腹泻，减少剂量或继续服药可消失。 低血糖：虽不多见，但应提高警惕 其他：少数病人可出现皮疹或红斑等过敏 反应，嗜睡、眩晕、共济失调等中枢神经系统反应，以及白细胞和血小板减少、溶血性贫血等血液系统反应,不良反应,服药时间,口服0.51小时开始起作用，26小时作用最强。因此餐前30分钟服，至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间相一致，从而起到有效的降糖作用。,双胍类,药理作用与机制 双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生； 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收增加胰岛素的敏感性，抑制高血糖素的释放 对胰岛功能正常或已丧失的糖尿病人均有降糖作用 正常人并无降血糖作用。,二甲双胍 苯乙双胍（降糖灵） 丁二胍,临床应用,主要用于轻中度二型糖尿病病人，尤其是有胰岛素耐受的肥胖病人 也可与胰岛素和磺酰脲类药物合用于中重度病人，以增强疗效，减少胰岛素用量,双胍类降糖药的不良反应是胃肠道反应，表现为食欲不振、腹泻、口中有金属味或疲倦、体重减轻等。,不良反应,服药时间,口服吸收半衰期0.9-2.6小时，如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多患者对这类药物的胃肠道反应较重，一般为餐中或餐后服用为佳。,胰岛素增敏药,药理作用与机制 降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降低血中高血糖，增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降血糖作用 改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪酸、甘油三酯水平，升高高密度脂蛋白的水平,罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮,临床应用,主要用于其他降血糖疗效不佳的型糖尿病，尤其是有胰岛素抵抗者。可单独使用，也可与磺酰脲类药物或胰岛素联合使用,不良反应少，低血糖发生率低。 副作用主要有嗜睡、水肿、头痛、胃肠道刺激症状等,不良反应,服药时间,由于此类降糖药作用时间较长，一次服药，降糖作用可以维持24小时，因此，每日仅需服药一次，早餐前空腹服药效果最好。,作用药理与机制 通过抑制小肠中各种-葡萄糖苷酶，阻止1,4-糖苷键水解，使淀粉和蔗糖等进而分解为葡萄糖的速度减慢，吸收延缓，而使餐后血糖降低,阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇,临床应用,由于降血糖作用较弱，主要用于轻中度型糖尿病患者，尤其适用于老年患者。 对应用磺酰脲类药物或胰岛素疗效不佳者，加用本药物可明显降低餐后血糖，使血糖波动减少，减少磺酰脲类药物和胰岛素用量,主要引起胃肠道症状，表现有腹胀、嗳气、肛门排气较多，甚有腹泻或便秘，多不影响治疗。为肠道溃疡病人慎用,不良反应,服药时间,主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。该药与吃第一口饭同服效果最好，如果饭后服或饭前过早服用，效果会大打折扣。,促胰岛素分泌剂,这类药物有促进胰岛素分泌总量的作用，它们主要作用在胰岛素分泌的细胞上，药物结合胰岛素B细胞受体以后，能够达到促进分泌的作用。,瑞格列奈 那格列奈,药理作用与机制,临床应用,适用于胰岛素分泌缺陷者,安全性良好，极少发生餐后低血糖 胃肠道反应有腹痛、腹泻、恶心呕吐和便秘，对视力和肝功能的影响极少见,不良反应,服药时间,本类药起效快，作用时间短暂，餐前半小时或进餐后给药可能引起低血糖，故应在餐前520分钟口服。,18,DPP-4酶抑制剂 （二肽基肽酶4抑制剂）,西格列汀 维格列汀 替格列汀,药理作用与机制,该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重。,使用口服降血糖药的注意事项：,1遵守医师的指示按时服药，不可以任意增减药量，按时返回门诊，调整药物剂量。,3生病时仍需按时服药，不可停药，注意进食并立即就医。,2遵守饮食计划及规则运动，定期检查肝、肾功能，糖化血色素等。,4口服药应储存于阳凉避光场所，勿放于儿童垂手