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第41章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类,Chapter 41 Macrolides、Lincomycins and Vancomycins,许碧莲,大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类,大环内酯类抗生素(Macrolides),林可霉素类抗生素(Lincomycins),万古霉素类(Vancomycins),复习思考题,1. 常用大环内酯类抗生素的药物及其 共同特点有哪些？ 2. 林可霉素类抗生素的特点有哪些？,大环内酯类(macrolides),天然：,半合成：,红霉素、,乙酰螺旋霉素、,麦迪霉素,阿奇霉素、,罗红霉素、,克拉霉素,1.抗菌谱似PG而较广，对G+菌、 G-球菌、厌 氧菌、支原体、衣原体、军团菌有效,2.抗菌机制为与核蛋白体50s亚基结合而抑制 细菌蛋白质的合成,macrolides,3.耐药机制为靶位改变、产生灭活酶、主 动外排机制增强,4.主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染,5.毒性低，主要有胃肠道反应,红霉素(erythromycin),【特点】,1.抗菌谱似PG而较广，抗菌活性弱于PG,2.不耐酸，常用肠溶片或酯化衍生物,4.不良反应多见，主要有胃肠道反应、肝损 害、过敏反应、局部刺激等,3.用于治疗耐青霉素G的金葡菌感染 和青霉素G过敏的患者,阿奇霉素(azithromycin),【特点】,1.抗菌活性较红霉素强,3.不良反应轻,克拉霉素(clarithromycin),2.口服吸收完全，分布广而组织浓度高,林可霉素(Lincomycin),【特点】,1.对G+球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用,2.抗菌机制为抑制核蛋白体50s亚基而抑制细 菌蛋白质的合成,3.分布广泛，骨组织中浓度高,4.用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的 骨髓炎)和严重厌氧菌感染,5.主要不良反应是胃肠道反应,克林霉素(Clindamycin),万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,【特点】,1.对G+球菌(耐药金葡菌)有强大抗菌作用,2.抗菌机制为阻碍细菌细胞壁的合成,3.毒性大，有变态反应、耳毒性及肾毒性,4.主要用于耐药金葡菌引起的严重感染 和难辨性梭菌性假膜性肠炎,5.与其它类抗生素之间无交叉耐药性,核蛋白体循环,(一)起始阶段,+,70S始动复合物,(二)肽链延长,转位酶,大环内酯类,(-),(三)终止阶段,(二)肽链延长,转位酶,林可霉素类,(-),(-),转肽酶,万古霉素,-内酰胺类,G,M,(-),(-),(青霉素结合蛋白,PBPs),胞浆内 胞浆膜 胞浆膜外,患者，
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