2018年羟苯磺酸钙分散片在内分泌科中的应用.ppt

10/8/2019,海南林恒制药夏林,1,羟苯磺酸钙分散片海南林恒制药有限公司经过多年研发推出的一款用于微血管循环改善的新药。 临床专家认可的防治糖尿病微循环病变唯一成熟产品,是临床多科室用药,10/8/2019,海南林恒制药夏林,2,羟苯磺酸钙分散片在内分泌科中的应用,10/8/2019,海南林恒制药夏林,3,上海交通大学医学院研究,高血糖人群中： 50.08 视网膜病变 微量蛋白尿 神经病变 周围血管病变,10/8/2019,海南林恒制药夏林,4,上海交通大学医学院研究,糖尿病前期 36 人不同程度的患有慢性并发症。 接受透析治疗的肾病患者中，40的人祸起糖尿病,4倍,10/8/2019,海南林恒制药夏林,5,糖 尿 病 治 疗 原 则,控制血糖 纠正代谢紊乱 消除糖尿病症状 防止或延缓并发症的发展,10/8/2019,海南林恒制药夏林,6,1993年美国糖尿病控制和并发症试验研究组（DCCT）研究证实，用胰岛素强化治疗能够预防和减少1型糖尿病患者微血管并发症的发生和发展。 1998年英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)显示严格控制高血糖和高血压，可减少2型糖尿病患者慢性并发症的发病率和病死率。,10/8/2019,海南林恒制药夏林,7,但是 研究未阐明一些矛盾现象，还需要对糖尿病并发症的病理生理学作进一步研究。其中一个矛盾现象被称为“高血糖记忆”，,10/8/2019,海南林恒制药夏林,8,高 血 糖 记 忆,血糖恢复正常后仍然存在高血糖导致的微血管病变的持续进展 这一现象在动物实验中已证实。 表明单纯控制血糖并不能阻止微血管病变的继续发展。,10/8/2019,海南林恒制药夏林,9,单纯控制血糖平稳的患者,仍有血管、神经损伤,重视糖尿病慢性并发症的防治,10/8/2019,海南林恒制药夏林,10,糖尿病慢性并发症,微血管病变 大血管病变 神经病变,糖尿病视网膜病变,糖尿病肾病,10/8/2019,海南林恒制药夏林,11,临床治疗,我们除了使用合适的降糖药和胰岛素控制血糖外，微循环改善剂、血管保护剂也是必要的治疗药物。,10/8/2019,海南林恒制药夏林,12,恒恩介绍,微循环改善剂,10/8/2019,海南林恒制药夏林,13,恒恩介绍,商品名：恒恩 通用名：羟苯磺酸钙分散片 规 格：0.25g24粒/盒 0.25g36粒/盒 医 保：国家医保乙类 用法： 3次/天 2粒/次,10/8/2019,海南林恒制药夏林,14,恒恩药理作用,降低毛细血管的通透性： 通过抑制血管活性物质的合成(组胺、5羟色胺、缓激肽、前列腺素、内皮素、血栓素B2等)，预防血管内皮细胞收缩和间隙形成，减少过量的胶原蛋白以阻止毛细血管基底膜增厚。 通过抑制醛糖还原酶减少红细胞和内皮细胞内山梨醇的形成，减轻细胞渗透性。,10/8/2019,海南林恒制药夏林,15,恒恩药理作用,降低全血和血浆的高粘滞性：,通过降低大分子血浆蛋白水平（如，纤维蛋白原、2球蛋白），调节白蛋白、球蛋白比值，降低红细胞刚性和聚集性，并增强纤维蛋白酶的活性。,10/8/2019,海南林恒制药夏林,16,降低血小板的活性： 通过减少血小板聚集因子的合成和释放，抑制凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等引起的聚集反应以及血小板的自发性聚集反应。 抑制ADP诱导的血栓形成。,恒恩药理作用,10/8/2019,海南林恒制药夏林,17,恒恩药理作用,抗氧化血管保护作用： 拮抗活性氧族对毛细血管通透性的改变。 增加内皮依赖性血管舒张： 增加内皮细胞NO合成酶的活性。,10/8/2019,海南林恒制药夏林,18,恒恩分子结构式,羟苯磺酸钙是目前公认的直接用于预防和治疗糖尿病微血管病变的唯一成熟产品（抗氧化剂）。,酚羟基，具有很强的还原性,10/8/2019,海南林恒制药夏林,19,恒恩的药理作用总结,10/8/2019,海南林恒制药夏林,20,恒恩适应症,微血管病变的治疗： 糖尿病性微血管病变：视网膜病变、肾小球硬化症、神经病变 非糖尿病性微血管病变 动脉硬化、高血压和肝硬变相关的微循环障碍,静脉曲张综合症的治疗： 原发性静脉曲张疼痛、腰痛、肌肉疼痛性痉挛、感觉异常、手足发绀、紫癜性皮炎 静脉曲张状态慢性静脉功能不全（CVI），静脉炎及表浅性血栓性静脉炎，血栓后综合症，静脉曲张性溃疡，妊娠性静脉曲张 与微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗： 痔疮综合症 静脉曲张性溃疡 静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗： 术后综合症，水肿及组织浸润的治疗,10/8/2019,海南林恒制药夏林,21,恒恩药代动力学,健康男性，口服本品500mg，约4小时血药浓度达峰值，峰浓度约为13g/ml。 在组织中分布广泛，与血浆蛋白结合率为20-25%，不能透过血脑屏障。 本品主要以原形从尿中排泄，口服后24小时内约有50%从尿中排出，其中仅有10%是代谢产物。 静脉给本品500mg后5分种，血浓达峰，峰浓为65g/ml。静注后24小时内约有75%从尿中排出。 其药动学特征符合二房室模型，相消除半衰期为4.1小时。,10/8/2019,海南林恒制药夏林,22,恒恩人体生物利用度试验,恒恩与进口同类药具有生物等效性。,卓海通，卜一珊，曹小梅等.国产羟苯磺酸钙人体生物利用度研究.Chin J Clin Pharmacol,16(4):295,10/8/2019,海南林恒制药夏林,23,国产羟苯磺酸钙的药效学研究,结果表明,恒恩与进口Doxium 均可降低血小板聚集比率、粘附性和血浆、血清的粘度, 能增强微循环和改善障碍性微循环的血流状态。,曾凡波，崔小瑞，周漠炯等.国产羟苯磺酸钙的药效研究.同济医科大学学报，2000，29（5）:423,国产羟苯磺酸钙的药效研究,10/8/2019,海南林恒制药夏林,24,恒恩用法用量,推荐剂量如下（ 0.2