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文档简介
抗真菌药 和 抗病毒药,1,各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌,灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪 康 唑 两性霉素 咪 唑 类 三 唑 类 制霉菌素 咪 唑 类 三 唑 类,浅部真菌病 头 癣 体 癣 指甲癣 深部真菌病 脑膜炎 肺 炎 心内膜炎 消化道 阴道,真菌所致疾病与常用药物,2,由于广谱抗生素、肾上腺皮质激素及免疫抑制剂等广泛应用,深部组织及内脏的真菌感染日益增加。因此有效控制深部真菌病具有重要的临床意义。,3,抗真菌药物是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。根据化学结构的不同可分为 抗生素类:两性霉素B、制霉菌素、灰黄霉素 唑类:酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、氟康唑 丙烯胺类:特比萘芬 嘧啶类:氟胞嘧啶,4,灰黄霉素(抗浅表真菌药 ) 给药途径 口服分布全身,病变组织亲和力大;外用无效 作用机制 抑制真菌有丝分裂: 干扰微管蛋白聚合形成微管 干扰真菌DNA合成 结构似鸟嘌呤, 竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA,一、抗生素类,5,药理作用 多杀灭或抑制各种皮肤癣菌如表皮癣菌属、小芽胞菌属和毛菌属,对生长旺盛的真菌起杀灭作用,而对静止状态的真菌只有抑制作用。对念珠菌属以及其他引起深部感染的真菌没有作用 临床应用 用于皮肤癣菌感染 治疗头癣(最好)、体癣、股癣、甲癣等,6,不良反应 多、轻,常见有头痛、头晕,恶心、呕吐、皮疹等以及白细胞减少等血液系统反应, 致癌、致畸 与青霉素部分交叉过敏,7,两性霉素B (庐山霉素) (抗深部真菌药 ) 给药途径 口服肌注难吸收,用于肠道真菌感染。 静脉滴注给药 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合, 使通透性增加而死亡。 药理作用 对深部真菌有强大抑制作用 高浓度杀菌。 对细菌无效,对哺乳动物有毒性。,8,静脉滴注用于治疗深部真菌感染(与氟胞嘧啶合用)。 真菌性脑膜炎时,除静脉滴注外,还需鞘内注射。 口服仅用于肠道真菌感染。 局部应用治疗皮肤、指甲及粘膜等表浅部真菌感染,临床应用,导入疗法:开始用本药治疗,然后用其他抗真菌药如唑类继续治疗慢性真菌感染或防止复发。,9,不良反应 较多较重,注射相关,初次:寒战、呕吐、静脉炎、体温 过快:惊厥、心律失常 鞘内:惊厥、化学性蛛网膜炎,缓慢出现,肾脏损伤:氮质血症、肾小管损伤 贫血 肝功能异常:较少见,治疗指数低,10,防治措施 先给解热镇痛药和抗组胺药,同时给皮质激素 补钾 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图 肝肾功能不良者慎用,新剂型 两性霉素B脂质复合体 两性霉素B脂质分散体 两性霉素B脂质体,11,制霉菌素(抗浅表真菌药 ) 作用机制 多烯类,作用及机制同两性霉素B 对各类真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用,临床用途 口服或局部给药 口服用于胃肠真菌病 局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病及 阴道霉菌病 不良反应 毒性较两性霉素B更大,不能注射。,12,唑类药物包括咪唑类和三唑类 咪唑类 克霉唑 、咪康唑、酮康唑 浅表部真菌感染首选药。 三唑类 氟康唑 、伊曲康唑 深部真菌感染首选药,毒性低.,唑类抗真菌药,13,均为人工合成广谱抗真菌药 机制: 抑制14-去甲基酶 抑制真菌细胞膜麦角固醇合成,14,酮康唑,第一个广谱口服抗真菌药 口服吸收差异大,食物影响吸收 分布广,但不易进脑 。 治疗浅表和深部真菌感染如各种癣菌、败血症、肺炎等。 不良反应多,如胃肠道反应、肝毒性、影响内分泌等。,15,氟康唑 易透过血脑屏障,是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药,与氟胞嘧啶合用可增强疗效。 伊曲康唑 抗真菌谱较酮康唑广,体内外抗真菌活性较酮康唑强5100倍,可有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染,已成为治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物,共同特点: 广谱;高效;低毒;口服有效,16,特比萘芬 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶, 抑制麦角固醇合成 癣菌杀菌作用 念珠菌抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病,丙烯胺类,17,嘧啶类 氟胞嘧啶 作用机制 转变为氟尿嘧啶,抑制胸苷酸合成 酶干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药 治疗深部真菌感染 有骨髓抑制作用,18,抗病毒药,19,20,21,22,23,1959 碘苷 70年代末 阿昔洛韦 90年代 抗艾滋病病毒药物,24,1.抗DNA病毒的药 阿昔洛韦,为人工合成的嘌呤核苷类广谱抗疱疹病毒药。 目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一,单纯疱疹病毒感染的首选药 局部应用治疗角膜炎、带状疱疹、皮肤粘膜感染;口服或静脉给药用于生殖器疱疹、疱疹病毒性脑炎、乙型肝炎等 ,25,碘苷,由于同时作用于宿主细胞的DNA,故全身用药毒性大, 仅限于短期局部用药,治疗急性单纯疱疹病毒性角膜炎、结膜炎。 ,26,2.抗RNA病毒的药,金刚烷胺 主要用于甲型流感的防治,亦可治疗帕金森病 干扰素 临床用于慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹、广泛用于抗肿瘤。,27,利巴韦林(病毒唑) 为广谱抗病毒药 主要用于甲、乙型流感、呼吸道合胞病毒肺炎及支气管炎、小儿腺病毒肺炎、麻疹、带状疱疹、单纯疱疹病毒角膜炎、流行性出血热及甲型、丙型肝炎。,3.作用于DNA和RNA病毒的药,2
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